黄檗树皮

黄檗（PHELLODENDRON AMURENSE）树皮化妆品成分科学评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称

PHELLODENDRON AMURENSE BARK 或 PHELLODENDRON AMURENSE BARK EXTRACT

植物来源

源自芸香科（Rutaceae）黄檗属落叶乔木黄檗（Phellodendron amurense）的干燥树皮，主要分布于中国东北、朝鲜半岛、日本及俄罗斯远东地区。

传统应用

在东亚传统医学（汉方、韩医）中用于清热解毒、抗菌消炎，已有千年应用历史(来源：东亚传统药典记载)。

现代提取工艺

• 溶剂提取： 水/乙醇混合溶剂（70-80%乙醇）为金标准，优化生物碱溶出
• 超临界CO₂萃取： 用于高纯度生物碱富集
• 标准化处理： 常以小檗碱（Berberine）含量（≥1.5-3%）为质量指标

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键发现简述	起效浓度范围
抗炎舒缓	抑制NF-κB信号通路，降低TNF-α、IL-6、IL-8等促炎因子表达；抑制COX-2/PGE2炎症通路	★★★☆ (强体外/动物证据)	在LPS诱导巨噬细胞模型中降低NO生成>60% (1-5μg/ml小檗碱)(依据：J Ethnopharmacol. 2011)	0.1-1%提取物
抗菌抗痘	破坏细菌细胞膜完整性（尤其痤疮丙酸杆菌）；抑制细菌生物膜形成	★★★☆ (强体外证据)	对痤疮丙酸杆菌MIC=16μg/ml (小檗碱)(依据：Anaerobe. 2012)	0.5-2%提取物
抗氧化	清除ROS/RNS自由基；激活Nrf2/ARE通路增强SOD、GPx等内源性抗氧化酶	★★★ (体外/离体证据)	ORAC值达15,000 μmol TE/g (乙醇提取物)(依据：Food Chem Toxicol. 2013)	0.2-1%提取物
屏障修复	上调丝聚蛋白(FLG)、兜甲蛋白(LOR)表达；促进神经酰胺合成酶活性	★★☆ (离体/动物证据)	在AD小鼠模型中增加角质层神经酰胺含量28%(依据：Int J Mol Sci. 2019)	0.5-2%提取物
美白亮肤	抑制酪氨酸酶活性（非竞争性抑制）；干扰MITF转录因子	★★☆ (体外/离体证据)	在B16细胞中抑制黑色素生成IC₅₀=32μM (小檗碱)(依据：Biol Pharm Bull. 2004)	临床数据不足
抗衰老（厂商宣称）	理论推测： 通过抗氧化/抗炎间接保护胶原；初步证据： 抑制MMP-1表达	★☆ (初步体外)	注：缺乏人体成纤维细胞直接作用证据	未确立

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	含量范围	溶解性	皮肤渗透性	功能贡献
异喹啉生物碱	小檗碱(Berberine) 巴马汀(Palmatine) 药根碱(Jatrorrhizine)	1.5-4.0% (干重)	水溶性差 需醇/丙二醇助溶	低 (Log P≈-2.3)	抗菌/抗炎主力 (>70%活性)
柠檬苦素类	黄柏酮(Obacunone) 柠檬苦素(Limonin)	0.3-1.2%	脂溶性	中 (Log P≈2.8)	抗氧化/抗刺激
酚酸类	阿魏酸(Ferulic Acid) 绿原酸(Chlorogenic Acid)	0.5-1.8%	水溶性	低-中	抗氧化/光保护
多糖类	阿拉伯半乳聚糖	3-8%	水溶性	不渗透	成膜/保湿

注：成分比例受产地/采收季节影响，中国东北产小檗碱含量最高 (参考：Phytochem Anal. 2015)

4. 配方应用与协同效应

适用配方类型

• 抗痘产品： 洁面/精华/点痘胶 (与1-2%水杨酸协同)
• 舒缓精华： 与红没药醇/积雪草苷复配增强抗炎
• 油性皮肤护理： 控油乳液 (调节皮脂腺5α-还原酶)
• 敏感肌屏障修护： 与神经酰胺/胆固醇复配

增效协同组合

• 抗炎协同： + 甘草查尔酮A (抑制PGE2增效3倍)
• 抗菌协同： + 桃柁酚 (对痤疮丙酸杆菌FIC指数0.3)
• 抗氧化协同： + 根皮素 (清除自由基协同指数1.8)
• 透皮促进： 需搭配1,2-戊二醇/磷脂载体

配方注意事项

• pH敏感：在pH>7时生物碱沉淀，最佳pH 4.5-6.0
• 螯合作用：生物碱易与金属离子络合，需添加螯合剂
• 配伍禁忌：避免与阳离子表活直接混合

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级： 1 (安全) 当使用浓度≤2%(参考：CIR 2016最终报告)
• 致敏性： 极低 (HRIPT测试阴性，n=50)
• 光毒性： 3T3 NRU试验阴性，但高浓度小檗碱有光敏报告

使用限制

• 孕妇禁忌： 生物碱可能刺激子宫收缩(依据：动物生殖毒性研究)
• 浓度上限： 护肤品建议≤2%，避免黏膜接触
• 特殊警告：
  • 避免与CYP3A4底物药物联用 (如他汀类)
  • 遗传性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症慎用

适用肤质

• 推荐： 油性/痤疮肌、混合性皮肤
• 谨慎使用： 极度敏感肌（需预先斑贴试验）、破损皮肤
• 不推荐： 孕妇、哺乳期、儿童

6. 市场定位与消费者认知

产品定位

• 高端线： 韩国"汉方"奢侈品牌 (如Sulwhasoo、The History of Whoo)
• 功效护肤： 欧美药妆抗痘线 (如Drunk Elephant、Kate Somerville)
• 天然有机： "Clean Beauty"宣称品牌 (如Herbivore、REN Clean Skincare)

消费者洞察

• 认知优势："中药成分"信任度在亚洲消费者中达68%(来源：Mintel 2022报告)
• 主要误区：42%消费者误认为"纯天然=绝对安全"
• 需求痛点：痤疮患者寻求替代抗生素的天然方案

市场挑战

• 标准化困难：活性物含量受产地/提取工艺显著影响
• 竞品冲击：与茶树油/水杨酸等成熟成分竞争
• 宣称限制：欧美禁用"抗菌"宣称除非OTC认证

7. 总结与展望

核心价值

• 证据充足： 抗炎/抗菌功效拥有扎实的分子生物学证据
• 多靶点作用： 独特生物碱组合调节多重信号通路
• 安全性佳： 在≤2%浓度下经长期使用验证

技术瓶颈

• 透皮难题： 关键生物碱水溶性强但透皮率<5%
• 稳定性缺陷： 光照下小檗碱易降解为无活性物质
• 临床证据缺口： 缺乏高质量人体RCT研究

未来方向

• 纳米载体： 脂质体/聚合物胶束提升生物利用度
• 合成生物学： 酵母工程化生产稀有生物碱
• 精准定位： 开发菌群失衡型痤疮的靶向产品
• 临床验证： 推进符合ICH-GCP标准的功效试验