甘草酸

甘草酸 (Glycyrrhetinic Acid) 专业成分报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与化学分类

INCI名称： Glycyrrhetinic Acid (甘草酸), 常以盐形式如 Dipotassium Glycyrrhizinate (甘草酸二钾) 应用

化学分类： 五环三萜类化合物 (Pentacyclic triterpenoid)

植物来源与提取工艺

• 主要来源： Glycyrrhiza glabra (光果甘草) 或 Glycyrrhiza uralensis (乌拉尔甘草) 根部
• 提取方式： 水或乙醇提取甘草甜素 (Glycyrrhizin) 后水解获得
• 生物合成路径： 通过氧化鲨烯环化酶 (OSC) 催化鲨烯环化形成骨架 (来源: 植物次级代谢研究, 2015)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

核心功效与科学证据分级

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现	起效浓度范围
抗炎与舒缓	抑制磷脂酶A2和环氧酶-2 (COX-2), 降低前列腺素E2 (PGE2) 和白三烯B4 (LTB4) 生成	强 (多项人体试验)	0.1%浓度可显著减少UVB诱导的红斑 (参考: J Dermatol Sci, 2003)	0.05%-0.2%
美白与酪氨酸酶抑制	竞争性结合酪氨酸酶铜离子活性中心, 抑制黑色素合成	中等 (体外+动物实验)	体外IC50值约0.5mM, 效果弱于氢醌但更安全	0.3%-1%
抗氧化	清除ROS, 激活Nrf2/ARE通路增强细胞抗氧化防御	中等 (体外证据为主)	1μM浓度可减少H2O2诱导的角质形成细胞凋亡	待进一步研究
增强皮肤屏障	可能通过调节丝聚蛋白表达, 但机制尚未完全阐明	初步	离体皮肤模型显示0.2%处理可减少TEWL	N/A

详细抗炎机制与临床证据：

甘草酸通过多重通路发挥抗炎作用：1) 直接抑制磷脂酶A2活性，减少花生四烯酸释放；2) 下调NF-κB信号通路，降低TNF-α和IL-6表达；3) 结构类似皮质醇，可弱效结合糖皮质激素受体。临床研究显示，含0.1%甘草酸的凝胶治疗特应性皮炎患者4周后，SCORAD指数降低37%（Clin Exp Dermatol, 2016）。

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质	生物活性相关性
原型化合物	18β-Glycyrrhetinic acid	分子量470.7, 脂溶性	主要活性形式，渗透性较强
衍生物	Dipotassium glycyrrhizinate	水溶性盐, 稳定性高	需皮肤酶水解为活性形式
代谢产物	3-Dehydroglycyrrhetinic acid	氧化代谢物	保留部分抗炎活性

结构-活性关系 (SAR)

• C11位羰基： 关键抗炎基团，与靶蛋白氢键结合
• C30位羧基： 影响溶解性和细胞渗透性
• α,β-不饱和酮： 参与电子转移实现抗氧化

4. 配方应用与协同效应

常见配方类型

• 舒缓乳液/霜： 通常与红没药醇、泛醇复配 (0.1%-0.5%)
• 美白精华： 与熊果苷、维生素C衍生物协同 (0.3%-1%)
• 防晒产品： 增强UV防护后的抗炎效果

增效组合

协同成分	作用机制	研究支持
透明质酸	缓解经皮水分流失 (TEWL) 同时抗炎	临床观察 (J Cosmet Dermatol, 2020)
神经酰胺	共同修复屏障功能	体外模型证实
白藜芦醇	理论上可协同抗氧化，但缺乏直接证据	N/A

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级： 1 (安全, 化妆品使用浓度≤2%) (CIR Final Report, 2018)
• 主要风险： 长期高剂量口服可能引起假性醛固酮增多症，但外用时该风险可忽略
• 刺激性： 极低，适合敏感肌 (0.02%眼周使用无刺激报告)

适用人群与禁忌

• 推荐人群： 敏感性皮肤、玫瑰痤疮、色素沉着
• 慎用情况： 对豆科植物过敏者需谨慎
• 孕妇： 外用无明确禁忌，但建议避免高浓度 (＞1%)

6. 市场定位与消费者认知

产品定位分析

• 主流宣称： "天然舒缓"、"敏感肌专用"、"温和美白"
• 价格区间： 中高端 (常作为活性成分卖点)
• 认知误区： 部分消费者混淆"甘草提取物"与纯化甘草酸

市场数据

• 全球市场年增长率约8.2% (2021-2026)
• 亚洲市场占比达45%，尤其日韩美白产品
• 注：部分厂商夸大其"激素替代"功效，缺乏科学依据

7. 总结与展望

优势总结

• 多效合一：兼具抗炎、美白、抗氧化
• 高安全性：数十年使用历史验证
• 配方友好：pH稳定 (3-9)，热稳定性好

研究空白与趋势

• 需更多人体临床试验验证美白功效
• 纳米载体技术可提高经皮吸收率 (当前约5-8%)
• 与微生物组互作机制值得探索

结论： 甘草酸是经科学验证的经典多功能活性成分，特别适合抗敏舒缓配方开发，未来可通过剂型优化进一步释放潜力。