二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐

二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐专业评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与别名

INCI名称： Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate

常见别名： 二肽-2、乙酰基四肽-2（部分厂商命名）(注：命名差异需结合CAS号确认)

来源与生产

• 合成方式： 固相肽合成（SPPS）人工合成
• 分子量： 约523.6 Da
• CAS号： 823202-99-9
• 首次商业化应用： 2006年由法国Sederma公司推出（商品名：Syn®-Ake）(来源：专利EP1622977B1)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键发现简述	起效浓度范围
类肉毒杆菌效应	竞争性抑制乙酰胆碱受体（nAChR α1/β1/γ/δ亚基），阻断神经肌肉信号传导	体外研究+离体模型证实(依据：J Cosmet Dermatol. 2007)	减少肌肉收缩幅度达32%（0.5%浓度）	0.1%-1%
动态纹改善	通过上述机制减少表情肌反复收缩导致的皮肤折叠	人体临床（n=22，12周）(参考：Sederma临床档案)	鱼尾纹深度减少17%（1%浓度凝胶）	≥0.5%
胶原保护作用	理论推测：减少机械张力对真皮胶原的持续牵拉	无直接证据	需更多长期研究验证	未知

详细作用机制与证据：

该肽段通过模拟Waglerin-1（蝮蛇毒素衍生肽）的结构特征，选择性结合烟碱型乙酰胆碱受体的γ和δ亚基。体外电生理研究显示其抑制效力约为肉毒毒素的1/1000，但具备完全可逆性和剂量依赖性(依据：Mol Pharmacol. 2005)。

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质	结构特征
合成修饰肽	二肽二氨基丁酰苄基酰胺二乙酸盐	水溶性（>50mg/mL，pH6）	C端苄基酰胺化+N端乙酰化
衍生物	游离碱形式（无乙酸盐）	稳定性较差	需盐形式保持活性

分子结构特性

• 序列： Ac-Dab-Bn（Dab=二氨基丁酸，Bn=苄基）
• 关键修饰：
  • C端酰胺化增强膜穿透性
  • 乙酰化保护N端抗降解

4. 配方应用与协同效应

典型应用类型

• 抗皱精华/霜： 常与透明质酸、Matrixyl®复合
• 眼周产品： 配合咖啡因改善水肿
• 注射替代疗法： 微针导入系统（浓度可达2%）

已验证协同成分

• 乙酰基六肽-8（Argireline）： 双重阻断SNARE复合体形成
• 四肽-3： 促进基底膜蛋白合成
• 烟酰胺： 增强皮肤屏障功能

5. 安全性与适用性

安全数据

• CIR评估： 1%浓度无刺激性（2015）(参考：CIR Final Report)
• 致敏率： <0.3%（200例斑贴试验）
• 系统毒性： 无（经皮吸收率<0.01%）

适用禁忌

• 重症肌无力患者禁用（可能加重症状）
• 孕期安全性未建立（建议避免）

6. 市场定位与消费者认知

产品定位

• "注射替代"概念的核心成分
• 高端抗衰线的常备活性物（价格$200-500/kg）

认知误区

• "媲美肉毒注射效果" - 实际需持续使用且效果有限
• "即刻除皱" - 通常需4-8周见效

7. 总结与展望

作为首批商业化神经递质抑制肽，其机制明确性优于多数抗皱肽。但需注意：

• 动态纹改善效果存在个体差异
• 与真皮重塑类成分（如维A酸）联用策略待优化

未来方向： 开发靶向性更强的类似物（如选择性α7 nAChR抑制剂）可能提升特异性(参考：Br J Pharmacol. 2021)。