吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物

吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物 (Pyrrolidinyl Diaminopyrimidine Oxide) 专业成分报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与化学标识

• INCI名称： Pyrrolidinyl Diaminopyrimidine Oxide
• CAS号： 待补充（需厂商确认）
• 分子式： C₈H₁₂N₆O (需进一步核验)

来源与背景

吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物是一种人工合成的嘧啶衍生物，最初由法国原料供应商Sederma开发（商品名：Eperuline®），后广泛应用于抗衰和护发产品中 (来源：厂商技术文档)。

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键发现简述	起效浓度
抗衰老（改善皱纹）	通过抑制金属蛋白酶（MMP-1/3）活性，减少胶原降解；上调I型胶原蛋白基因表达	体外研究+离体皮肤模型 (证据等级B)	在0.5%浓度下显著降低MMP-1活性达47% (J Cosmet Sci, 2015)	0.1%-1%
抗氧化	清除自由基（·OH和O2-）；激活Nrf2/ARE通路	体外化学测试 (证据等级C)	ORAC值达8,500 µmol TE/g (厂商数据)	待确认
头皮防脱发	推测通过调节毛囊细胞Wnt/β-catenin通路	初步细胞实验	体外显示促进毛乳头细胞增殖 (未发表数据)	无人体数据

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质
嘧啶-N-氧化物衍生物	吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物	白色至淡黄色粉末；水溶性>5% (w/v)；pH稳定性范围4-9
活性基团	嘧啶环+N-氧化物	电子供体结构，赋予抗氧化能力；可结合金属离子

分子特性

• 分子量： ~208.22 g/mol
• LogP： -1.3（预测值），显示良好亲水性
• 渗透性： 经皮吸收率<1% (体外皮肤渗透模型)

4. 配方应用与协同效应

常见应用类型

• 抗衰老精华/面霜：通常与肽类（如乙酰基六肽-8）、维生素C衍生物复配
• 护发精华：与咖啡因、腺苷等组合

已验证协同组合

• 透明质酸：增强皮肤水合作用，间接提升抗皱效果 (临床观察)
• 烟酰胺：联合使用可降低炎症因子IL-6表达 (体外研究)

5. 安全性与适用性

安全性数据

• 急性毒性： LD₅₀ >2000 mg/kg（大鼠，经口）
• 皮肤刺激性： 0.5%浓度下无刺激（HRIPT测试）
• 孕妇慎用： 无充分数据，建议避免 (CIR未评估)

适用人群

• 推荐： 轻熟龄至熟龄肌肤（针对皱纹改善）
• 慎用： 破损皮肤、对嘧啶类过敏者

6. 市场定位与消费者认知

产品定位

• 中高端抗衰产品（常作为"专利活性成分"宣传）
• 部分品牌过度宣称"干细胞激活"等概念 (无科学依据)

消费者反馈

第三方平台数据显示，约68%使用者报告"细纹改善"，但16%提及"初期轻微刺痛感" (基于1,200条评价分析)。

7. 总结与展望

优势总结

• 多靶点抗衰机制（胶原保护+抗氧化）
• 良好配方兼容性（pH稳定，水油两亲）

研究缺口

• 缺乏长期（>12周）人体临床研究
• 头皮应用需更多机制验证