己基间苯二酚

己基间苯二酚 (Hexylresorcinol) 专业成分评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与分子特性

INCI名称： Hexylresorcinol

化学名称： 4-己基-1,3-苯二酚 (4-Hexylresorcinol)

CAS号： 136-77-6

分子式： C₁₂H₁₈O₂

分子量： 194.27 g/mol

天然来源与工业化生产

天然微量存在于小麦胚芽等谷物中，但化妆品级均为化学合成：

• 主要合成路线：间苯二酚与己酸在酸催化下经Friedel-Crafts酰基化，再经还原反应制得
• 商业化形态：白色至类白色结晶粉末，微溶于水（0.1g/L），易溶于乙醇、丙二醇等有机溶剂

(来源：FEMA Flavor and Extract Manufacturers Association, 2020)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

核心作用机制

• 酪氨酸酶竞争性抑制：通过酚羟基螯合铜离子，破坏酪氨酸酶活性中心
• 自由基清除：酚类结构提供电子中和ROS（活性氧簇）
• TRPV1受体调节：抑制神经源性炎症通路
• 蛋白质变性：烷基链增强亲脂性，破坏微生物细胞膜

(依据：Journal of Investigative Dermatology, 2018; British Journal of Dermatology, 2021)

功效证据评估

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现	起效浓度
美白淡斑	双重抑制酪氨酸酶活性（可逆+不可逆）及阻断MITF信号通路	★★★★☆ (强体外/临床)	0.5%使用8周显著降低色斑面积（-32.1%）及亮度差（p<0.01）	0.3-1.0%
抗氧化	清除超氧阴离子（IC50=8.2μM）及抑制脂质过氧化	★★★☆☆ (强体外/中等临床)	ORAC值达18,500 μmol TE/g，显著高于VC（1,550）	0.1-0.5%
抗菌抗痘	破坏微生物细胞膜完整性及蛋白质变性	★★★☆☆ (体外/临床)	对C.acnes MIC=15.6μg/mL，2%制剂减少炎性痘损42.7%	0.5-2.0%
抗糖化	潜在抑制AGEs形成（理论推测）	★☆☆☆☆ (初步体外)	体外抑制BSA-果糖糖化模型（抑制率27.3%）	未确立

(参考：Journal of Cosmetic Dermatology 2020临床研究；MIC=最小抑菌浓度；ORAC=氧自由基吸收能力)

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质	功能基团
烷基酚衍生物	己基间苯二酚单体	Log P=3.8, pKa=9.7	酚羟基（亲水）、己基链（亲脂）
氧化产物	醌类衍生物	光/氧敏感	共轭醌结构（深色产物）
金属络合物	铜-己基间苯二酚复合物	稳定性增强	O-Cu-O螯合结构

关键化学特性

• pH敏感性：在pH>6时离子化增加水溶性，但降低透皮吸收
• 光稳定性：UV照射下易氧化变色，需配方添加螯合剂（如EDTA二钠）
• 热稳定性：熔点62-67°C，高温配方需避免直接加热

(依据：International Journal of Cosmetic Science, 2019)

4. 配方应用与协同效应

应用类型与浓度

• 精华/乳液：0.3-1.0% (美白主效)
• 祛痘产品：0.5-2.0% (抗菌控油)
• 防晒产品：0.1-0.5% (抗氧化增效)
• 需注意：碱性体系（pH>8）会降低稳定性

增效复合体系

协同成分	作用机制	效果提升
烟酰胺	阻断黑素小体转移 + 增强屏障	色斑改善率提升58% vs 单用
乙酰葡糖胺	抑制酪氨酸酶糖基化	黑色素合成抑制率协同增加
VE/阿魏酸	自由基清除网络协同	光保护指数提升3.2倍
肽类（如乙酰基八肽-3）	理论推测抗炎协同	待临床验证

(参考：Journal of Drugs in Dermatology 2019临床对照)

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级：安全浓度≤2.0% (化妆品成分评审专家组)
• 致敏性：极低（HRIPT测试阴性，n=213）
• 光毒性：无（3T3 NRU光毒试验阴性）
• 孕妇慎用：无致畸数据，建议避免高浓度产品

(依据：CIR Final Report 2016)

适用人群与禁忌

• 适用：色素沉着、痤疮、光老化肌肤
• 慎用：
  • 屏障严重受损期（可能引发刺痛）
  • 对苯酚类过敏史（交叉过敏率<0.01%）
• 使用建议：初始使用频率≤3次/周，建议夜间使用

6. 市场定位与消费者认知

产品定位

• 高端美白精华：常与377、光甘草定复配（占比68%）
• 祛痘点涂产品：替代BPO（过氧化苯甲酰）的温和选项
• 宣传关键词："医研美白"、"无氢醌替代"、"敏感肌可用"

认知误区

• "天然植物萃取"：实际为合成原料，天然来源仅微量存在 (注：厂商营销话术)
• "即刻美白"：真实起效需4-8周 (注：违反皮肤生理代谢周期)

7. 总结与展望

核心优势

• 多效性：美白+抗氧化+抗菌三重功效
• 温和性：显著优于氢醌（致敏率低10倍）
• 配伍性：适配多种剂型及活性成分

技术挑战

• 溶解稳定性（需丙二醇/乙醇复合溶剂）
• 长期使用对微生态影响未知
• 高浓度（>0.5%）可能染色角质层

研发趋势

• 纳米载体化：脂质体包裹提升透皮率（体外+32%）
• 生物转化技术：酶法合成提高光学纯度
• 男性护肤品应用：针对剃须后色素沉着

(参考：Cosmetics & Toiletries 2022技术展望)