己脒定二（羟乙基磺酸）盐

化妆品成分科学报告：己脒定二（羟乙基磺酸）盐 [Hexamidine Di(2-hydroxyethylsulfonate)]

1. 基础信息 & 来源

INCI名称

Hexamidine Di(2-hydroxyethylsulfonate)

化学分类

双胍类阳离子表面活性剂衍生物

来源与制备

通过己脒定（1,6-二(4-脒基苯氧基)己烷）与羟乙基磺酸中和反应制得：
C₂₆H₃₂N₄O₂ + 2C₂H₆O₄S → C₃₀H₄₄N₄O₁₀S₂

历史应用

• 1950年代首次开发为药用消毒剂
• 1980年代引入化妆品领域作为广谱防腐剂
• 欧洲市场常用名：Hexamidine Disethionate

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
广谱抗菌防腐	阳离子基团破坏微生物细胞膜磷脂双分子层，与DNA结合抑制复制	★★★★☆ (强体外证据)	对革兰阳性菌(MIC 0.001-0.01%)、真菌(MIC 0.005-0.05%)有效 (Int J Cosmet Sci. 2018)	0.01-0.1%
抗炎作用	抑制Toll样受体(TLR2/4)信号通路，降低TNF-α, IL-6, IL-8表达	★★★☆☆ (体外及离体模型证据)	在0.05%浓度下显著抑制UVB诱导的角质细胞炎症反应 (Exp Dermatol. 2015)	0.02-0.1%
屏障修复支持	上调丝聚蛋白(FLG)、内披蛋白(IVL)基因表达，促进紧密连接蛋白形成	★★☆☆☆ (初步体外研究)	在3D表皮模型中0.05%浓度增加屏障相关蛋白表达30-45% (厂商数据，需独立验证)	0.03-0.1%
"抗衰老"功效	理论推测：可能通过抗炎作用间接影响基质金属蛋白酶	★☆☆☆☆	注：缺乏直接调控胶原/弹力蛋白的证据，属延伸宣称	-

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质
主活性物	己脒定阳离子	双胍结构(pKa≈11.5)，分子量：524.7g/mol，logP≈1.2
反离子	羟乙基磺酸根	增强水溶性，降低刺激性 vs 其他盐型
杂质控制	游离胺(≤0.1%) 重金属(≤10ppm)	符合ICH Q3A/B规范，关键安全指标
稳定性特征	pH耐受范围	3.0-8.0(最佳5.0-7.0)，避免强氧化还原环境

4. 配方应用与协同效应

适用配方类型

• 水基产品：化妆水、精华液、面膜
• 乳液/膏霜：pH需＞4.5防止结晶析出
• 免洗型产品：发用调理剂、身体乳
• 禁用体系：强阴离子表面活性剂体系（可能沉淀失效）

增效协同组合

• 防腐增强：苯氧乙醇（协同对抗假单胞菌）
• 屏障修复：神经酰胺 NP + 胆固醇（促进脂质排列）
• 抗炎增效：红没药醇（抑制COX-2通路协同）
• 稳定性优化：螯合剂（EDTA二钠防止金属催化降解）

配伍禁忌

• 阴离子表面活性剂：SLS/SLES导致沉淀
• 高浓度电解质：＞1% NaCl可能引起盐析
• 强还原剂：维生素C衍生物（pH＜3时）

5. 安全性与适用性

毒理学评估

• 急性毒性：LD50＞2000mg/kg（大鼠，经口）
• 致敏性：HRIPT测试阴性（0.1%浓度）(CIR 2016)
• 光毒性：3T3 NRU光毒试验阴性
• 生态毒性：EC50＞100mg/L（藻类）

使用限制

• 中国：最大使用浓度0.1%
• 欧盟：淋洗类0.1%，驻留类0.05%
• 眼周产品：限用浓度≤0.02%（可能引发刺激）

敏感肌注意事项

• 适用性：优于传统防腐剂（MIT/CMIT）
• 风险控制：避免与高浓度醇（＞20%）复配
• 临床报告：0.05%以下刺激报告率＜0.01%(Dermatitis. 2020)

6. 市场定位与消费者认知

产品定位

• "温和防腐"替代方案：针对paraben-free趋势
• 敏感肌专用线：联合抗红血丝、屏障修复宣称
• 高端活性保存系统：用于抗氧化精华（保护VC/VE）

消费者认知分析

• 认知度：低（＜15%消费者识别成分）
• 营销宣称重点：
  • "零添加传统防腐剂" (注：技术上仍属防腐剂)
  • "医美级无菌配方"
  • "微生态平衡科技" (注：证据有限)
• 价格溢价：使用产品均价高传统体系30-50%

7. 总结与展望

核心优势

• 广谱高效抗菌：尤其对化妆品常见污染菌有效
• 多重功效潜力：防腐+抗炎双功能活性物
• 安全性档案：优于多数合成防腐剂

技术挑战

• 配方兼容性限制（阴离子体系）
• 高pH值产品可能降低活性
• 成本为传统防腐剂5-8倍

未来研究方向

• 递送系统开发：脂质体包裹提高经皮递送率
• 临床功效验证：特应性皮炎辅助治疗潜力
• 环境降解研究：污水处理系统降解路径分析

专家建议

推荐作为二线防腐剂用于敏感肌产品（0.03-0.05%），避免过度依赖单一防腐体系。抗炎功效需在配方中搭配TRPV1抑制剂（如SymSitive®）实现协同。持续监测可能出现的耐药菌株。