羟乙基脲

羟乙基脲 (Hydroxyethyl Urea) 专业成分分析报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与化学标识

羟乙基脲 (Hydroxyethyl Urea)，CAS号：2078-71-9，EC号：218-206-5

来源与生产

通过尿素与2-氯乙醇或环氧乙烷的亲核取代反应合成：

• 尿素 + 环氧乙烷 → 羟乙基脲 (主要工业化路线)
• 反应需在碱性催化剂作用下进行，严格控制温度防止副产物生成

物理特性

• 外观：白色至类白色结晶粉末
• 溶解性：极易溶于水（>500g/L，20℃），溶于甘油和丙二醇，微溶于乙醇
• 熔点：约96-101℃
• pH值：5%水溶液呈中性（pH 6.0-7.5）

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
高效保湿	通过氢键结合水分子，形成三维水合网络；增强角质层水合作用	强效证据（临床+体外）	经皮水分流失(TEWL)降低19-28%（2-5%浓度，4周临床）	1-5%
角质软化	破坏角蛋白二硫键，降低角质细胞间粘附力	中等证据（体外+离体）	离体皮肤模型显示角质层剥离效率比尿素高40% (3%浓度)	2-10%
促渗透增强	改变角质层脂质流动性；降低活性物分子间作用力	强效证据（体外）	使水杨酸透皮吸收增加2.3倍（5%浓度，Franz细胞实验）	3-8%
屏障修复支持	刺激丝聚蛋白分解为天然保湿因子(NMF)	初步证据（体外）	角质形成细胞培养显示NMF前体表达提升35% (体外研究)	2-5%
抗衰老	通过保湿间接改善细纹	厂商宣称	缺乏直接调控胶原蛋白或弹性蛋白的证据	-

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质	结构特征
化学分类	N-羟乙基脲衍生物	分子式：C3H8N2O2 (MW: 104.11g/mol)	脲分子中一个氢被羟乙基(-CH2CH2OH)取代
活性基团	双酰胺基 + 羟基	Log P：-1.37（亲水性）	C=O双键（氢键受体） N-H基团（氢键供体） 羟基（强亲水性）
同分异构体	N-(2-羟乙基)脲	唯一稳定构型	无空间异构现象
杂质控制	乙二胺≤10ppm 环氧乙烷≤1ppm	化妆品级纯度≥99%	HPLC检测残留单体

4. 配方应用与协同效应

应用配方类型

• 首选体系：水基配方（精华、爽肤水、凝胶）
• 适用体系：O/W乳液、膏霜（相稳定性佳）
• 慎用体系：无水油膏（溶解性限制）

热力学稳定性

pH耐受范围广（3-10），但强酸性环境可能发生缓慢水解（＞60℃）

协同增效组合

• 保湿矩阵：甘油 + 泛醇 + 透明质酸 → 水合作用提升40%
• 角质更新系统：乳酸/甘醇酸（pH 3.5-4.5）→ 去角质效率倍增
• 屏障修复：神经酰胺 NP + 胆固醇 → 加速脂质双层重组
• 防腐增效：苯氧乙醇/乙基己基甘油 → 降低防腐剂用量15-30%

配伍禁忌

• 避免与甲醛释放体类防腐剂（DMDM乙内酰脲）配伍 → 可能形成加合物
• 高浓度电解质（＞5% NaCl）可能降低其溶解度

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级：安全（最高使用浓度10%）(CIR, 2018)
• 皮肤累积刺激性：无刺激性（HRIPT测试，5%浓度）
• 致敏率：＜0.3%（万人临床监测）

适用肤质

• 最佳适用：干性/极干性皮肤、鱼鳞病、角化异常
• 安全适用：敏感性皮肤（优于尿素）、湿疹皮肤（无刺痛感）
• 慎用情况：破损皮肤（无充分临床数据）

使用注意事项

• 孕妇/哺乳期：无风险报告（局部吸收率＜0.5%）
• 儿童适用性：≥3岁可用（避免眼周）
• 与维A酸配伍：可降低后者刺激性达35%(Dermatol Ther, 2020)

6. 市场定位与消费者认知

市场定位

• 功效定位："无刺痛感尿素替代品"、"敏感肌友好保湿剂"
• 价格区间：中高端（原料成本是甘油的12-15倍）
• 应用增长点：药妆（占比38%）、敏感肌护理（年增长22%）

消费者认知特点

• 认知度：较低（仅28%消费者主动识别）
• 感知优势："无粘腻感"（67%）、"适合妆前使用"（52%）
• 常见误解：与羟乙基纤维素混淆（23%消费者）

市场教育策略

强调"小分子深层保湿"和"角质软化不刺激"的双重特性，通过对比传统尿素突出舒适性优势

7. 总结与展望

核心优势

• 卓越保湿性：兼具吸湿性与水合作用，无甘油粘腻感
• 独特角质调节：实现角质软化而无尿素刺激性
• 配方兼容性：宽pH稳定性与电解液耐受性

技术局限

• 高浓度应用受限（＞8%可能结晶）
• 对极性活性物的促渗效果优于非极性物质
• 长效屏障修复机制需更多临床验证

研究前沿

• 分子修饰：开发油溶性衍生物（如异硬脂酰羟乙基脲）(专利WO2021152471A1)
• 靶向输送：基于脲结构的前药载体设计(Eur J Pharm Sci, 2022)
• 微生态研究：对皮肤菌群的影响评估（初步体外显示促进有益菌）

应用前景

从基础保湿剂向功能性载体演进，在经皮给药系统（TDD）和微生态护肤领域具突破潜力