羟乙基哌嗪乙烷磺酸

羟乙基哌嗪乙烷磺酸 (HEPES) 专业评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与化学标识

羟乙基哌嗪乙烷磺酸 (INCI: Hydroxyethylpiperazine Ethane Sulfonic Acid)

化学结构与基本特性

• 分子式: C₈H₁₈N₂O₄S
• 分子量: 238.3 g/mol
• CAS号: 7365-45-9
• 物理形态: 白色结晶粉末

来源与生产

通过哌嗪与环氧乙烷的羟乙基化反应，再经磺酸化合成 (来源: 工业有机合成路线)

非天然来源成分，实验室合成产物

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
pH缓冲稳定	两性离子缓冲体系，pKa=7.55，在生理pH范围(6.8-8.2)维持稳定	★★★★☆ (充分证实)	维持配方pH稳定，保护皮肤屏障功能 (依据: J Cosmet Sci. 2003)	0.1-1.0%
角质层更新	弱螯合作用松动角质细胞间脂质，促进脱屑	★★★☆☆ (体外/离体证据)	体外实验显示增强角质细胞脱落率37% (依据: Int J Cosmet Sci. 2015)	0.5-2.0%
促渗透增强	降低角质层脂质有序度，增加活性物透皮吸收	★★☆☆☆ (初步证据)	离体皮肤模型显示维生素C渗透量提升1.8倍 *注：人体数据有限	0.3-1.5%
抗氧化协同	宣称： 稳定易氧化活性成分	★☆☆☆☆	厂商宣称缺乏独立验证 (来源：专利US2018001515A1)	-

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质
磺酸哌嗪衍生物	HEPES游离酸/盐	水溶性：>500g/L (20°C) pH缓冲范围：6.8-8.2 解离常数：pKa1=3.0, pKa2=7.55
两性离子缓冲剂	质子化态可变分子	等电点：pH 5.3 低细胞毒性：LD50>2000mg/kg 非挥发性缓冲体系

4. 配方应用与协同效应

主要应用类型

• 精华/安瓶 (pH敏感配方)
• 去角质产品 (化学焕肤辅助)
• 生物技术护肤品 (肽类/酶制剂)
• 防晒产品 (稳定光敏成分)

配方中的功能角色

• pH缓冲剂 (主要功能)
• 渗透增强剂 (次要功能)
• 稳定性调节剂

协同增效组合

• + 果酸/水杨酸：增强角质更新，降低刺激
• + 维生素C衍生物：提升透皮吸收率 (依据: Skin Pharmacol Physiol. 2018)
• + 肽类：维持生物活性
• + 防晒剂：减少光降解

5. 安全性与适用性

安全评估结论

• CIR评级：安全 (使用浓度≤1%) (参考: CIR 2019最终报告)
• 急性毒性：极低 (经皮LD50>2000mg/kg)
• 致敏性：罕见 (发生率<0.1%)

潜在风险因素

• 高浓度刺激：>2%可能破坏皮肤屏障
• 眼黏膜刺激：避免入眼
• 配伍禁忌：遇高价金属离子可能沉淀

适用人群指南

• 推荐：耐受性皮肤、油性/混合肌
• 谨慎使用：玫瑰痤疮、急性皮炎期
• 避免使用：破损皮肤、对磺胺类药物过敏者

6. 市场定位与消费者认知

市场定位

• "生物缓冲技术"高端线核心成分
• 药妆品牌"渗透助推器"概念
• 实验室风格护肤品标志成分

消费者认知偏差

• 误解1：认为"缓冲剂=无活性" (实际具生物效应)
• 误解2：与果酸刺激性等同 (实际温和度更高)
• 过度宣称："基因修复"等无证据支持

营销与科学差距

• 宣称"智能调节pH" → 实际为被动缓冲
• 强调"抗老核心" → 实为辅助渗透功能
• 包装为"专利黑科技" → 实为成熟生化试剂

7. 总结与展望

核心价值总结

• 不可替代性：生理pH区间的黄金缓冲剂
• 功效双效性：稳定配方+温和促渗
• 安全边际：完善的安全使用历史 (>30年)

局限性

• 促渗机制缺乏在体研究证据
• 高浓度(>2%)屏障干扰风险
• 与部分阳离子乳化剂兼容性差

未来研究方向

• HEPES-纳米载体复合输送系统
• 敏感肌适用浓度阈值研究
• 与微生物组相互作用的长期观察

专家应用建议

推荐作为功能性缓冲剂用于：1) 需精准pH控制的活性配方 2) 温和焕肤复合物 3) 生物活性成分输送系统。避免夸大单一成分功效，需注重配伍科学性和浓度控制。