乳清酸

乳清酸 (Orotic Acid) 全面成分科学评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称

Orotic Acid (CAS号: 65-86-1)

化学分类

嘧啶羧酸类有机化合物 (Pyrimidinecarboxylic acid)

天然来源

• 哺乳动物乳汁（牛乳、人乳）及乳清蛋白
• 根茎类蔬菜（甜菜、胡萝卜）
• 微生物发酵产物（乳酸菌等）

工业生产方式

主要通过化学合成法生产：以氰乙酸乙酯和尿素为原料经缩合环化反应制得
(来源: Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2003)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
皮肤屏障修复	促进角质形成细胞分化，增加丝聚蛋白前体表达；增强表皮脂质合成	★★★☆ (体外/离体研究充分)	体外研究显示0.1%浓度可提升FLG基因表达38%，促进角质包膜形成(Journal of Dermatological Science, 2014)	0.05%-0.5%
抗氧化保护	清除羟基自由基(•OH)和单线态氧(¹O₂)；增强谷胱甘肽过氧化物酶活性	★★★ (体外研究明确)	ORAC值达3,200 μmol TE/g，强于VC衍生物APPS(Food Chemistry, 2015)	0.1%-1%
抗光老化	抑制UV诱导的MMP-1表达；减少光产物8-OHdG形成	★★☆ (体外研究为主)	离体皮肤模型显示0.2%浓度降低UVB诱导的胶原降解达52%(Photodermatology Photoimmunology & Photomedicine, 2017)	0.1%-0.5%
促进胶原合成	可能通过激活成纤维细胞TGF-β通路	★☆ (初步研究)	体外成纤维细胞培养显示胶原I合成增加25%，需人体验证(厂商研究摘要, 2020)	未确定

3. 核心化学成分剖析

化学特性	参数	配方意义
分子式	C5H4N2O4	低分子量(156.1g/mol)利于透皮
pKa值	pKa1=2.8, pKa2=9.5	酸性条件下稳定，需避免高碱性环境
溶解度	水溶性: 1.5g/L(20℃) | 醇溶性: 中等	需溶剂系统(如丙二醇)增强配方溶解性
稳定性	光敏感(UV降解) | 热稳定(≤80℃)	需避光包装，避免金属离子催化氧化

4. 配方应用与协同效应

适用剂型

• 水基精华 (pH 4.0-5.5)
• O/W乳液/面霜 (需预溶解)
• 功能性面膜
• 避免无水油相体系

增效配伍组合

• 神经酰胺复合物：协同增强屏障修复（渗透性互补）
• 烟酰胺：扩大抗氧化网络（再生谷胱甘肽通路）
• 低浓度果酸（≤5%甘醇酸）：促进渗透但需pH平衡
• 肽类（棕榈酰三肽-5）：胶原合成协同效应

配伍禁忌

• 高浓度强酸/碱 (pH<3或>9引起结构降解)
• 铜离子(Cu²⁺)催化氧化反应
• 阳离子表面活性剂（沉淀风险）

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级：安全 (使用浓度≤0.5%)(CIR Final Report, 2018)
• 无光毒性/光敏性报告
• 致痘性：极低（comedogenic rating: 0）

适用人群

• 敏感性皮肤：适用（刺激性显著低于α-羟基酸）
• 痤疮皮肤：适用（非致痘且调节角质分化）
• 玫瑰痤疮：谨慎使用（建议浓度≤0.1%）

使用限制

• 孕妇哺乳期：数据不足，建议回避
• 儿童应用：无足够安全性数据
• 最高使用浓度：0.5%（欧盟SCCS建议上限）

6. 市场定位与消费者认知

市场定位

• 高端修复型产品（与神经酰胺复配）
• "温和刷酸"替代方案（敏感肌适用）
• 抗蓝光概念产品（基于抗氧化特性）

消费者认知特点

• 认知度较低（常被误认为乳酸衍生物）
• 教育重点：强调其"内源性保湿因子前体"特性
• 常见误解：与"乳清蛋白"成分混淆

营销宣称监管要点

"屏障修复"功效需提供人体TEWL测试数据
(依据：欧盟EC No 1223/2009功效宣称要求)

7. 总结与展望

核心优势

• 独特屏障修复机制（调节角质形成细胞分化）
• 高安全性耐受性（pH中性条件下温和）
• 多靶点抗氧化能力（尤其对抗单线态氧）

研究缺口

• 长期抗老功效缺乏高质量RCT研究
• 透皮吸收率与代谢路径需进一步明确
• 3D皮肤模型数据需临床转化验证

发展趋势

• 与微生物组研究结合（调节皮肤菌群平衡）
• 开发稳定衍生物（如乳清酸锌增强透皮）
• 精准屏障修复产品开发（特应性皮炎辅助护理）