二溴己脒及其盐类, 包括二溴己脒羟乙磺酸盐

二溴己脒及其盐类（包括二溴己脒羟乙磺酸盐）专业评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称

Dibromohexamidine（二溴己脒）及其盐类，常用形式：Dibromohexamidine Isethionate（二溴己脒羟乙磺酸盐）

化学分类

双胍类阳离子表面活性剂（Bisbiguanide cationic surfactant）

来源与历史背景

• 首次开发：1950年代作为氯己定的溴代衍生物开发 (来源：Journal of Applied Microbiology, 1997)
• 天然存在：完全合成化合物，无天然来源
• 主要生产方法：溴化己二胺与氰胍缩合后成盐 (依据：有机合成化学文献)
• 监管状态：欧盟化妆品法规(EC) No 1223/2009批准使用，最大浓度0.1%

2. 皮肤作用机制与宣称功效

核心作用机制

• 细胞膜破坏：阳离子基团与微生物细胞膜磷脂结合，增加通透性 (依据：Applied and Environmental Microbiology, 2003)
• 酶系统抑制：干扰微生物脱氢酶和氧化酶活性 (依据：Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 1985)
• DNA结合：与核酸结合抑制复制过程 (注：体外研究显示该机制需较高浓度)

功效声明与科学证据

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度
广谱防腐	破坏微生物细胞膜完整性	强（体外+临床）	0.005%浓度对痤疮丙酸杆菌抑菌圈直径>15mm (British Journal of Dermatology, 2011)	0.01-0.1%
抗真菌	抑制麦角固醇合成	中等（体外）	对白色念珠菌MIC90=8μg/mL (Medical Mycology, 2009)	0.05-0.1%
控油抗痘	抑制细菌脂肪酶活性	中等（离体皮肤）	减少痤疮丙酸杆菌脂肪酶活性42%(0.05%) (Experimental Dermatology, 2015)	0.03-0.1%
抗氧化*	推测：自由基清除	弱（理论推测）	无直接实验证据，基于分子结构推测	未知

*注：抗氧化宣称缺乏可靠实验数据支持，属理论推测

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	分子结构特征	物理化学性质	检测方法
活性化合物	二溴己脒阳离子	C16H18Br2N62+	水溶解度：羟乙磺酸盐>100g/L (20°C) Log P：1.8（预测值）	HPLC-UV (检测限0.1ppm)
常见盐形式	二溴己脒羟乙磺酸盐	C16H18Br2N6·2C2H5O4S	熔点：218-220°C（分解） 稳定性：pH 3-9稳定	FTIR光谱法
降解产物	对氯苯胺	C6H6ClN	潜在致敏物 (CIR评估重点)	GC-MS

4. 配方应用与协同效应

适用配方类型

• 最佳应用：水基配方（化妆水、精华）
• 适用配方：
  • 乳液/霜剂（需注意离子兼容性）
  • 清洁产品（停留时间受限）
• 禁忌配方：高阴离子表面活性剂体系（沉淀风险）

协同增效组合

• 防腐增效：苯氧乙醇（广谱覆盖）
• 抗痘协同：辛酰甘氨酸（靶向抑制痤疮杆菌）
• 稳定性提升：螯合剂（EDTA二钠）

配方注意事项

• pH适用范围：3.5-8.0（最佳5.0-7.0）
• 避免与月桂醇硫酸酯钠等阴离子表活直接混合
• 推荐添加阶段：水相冷却至40°C以下时加入

5. 安全性与适用性

安全评估结论

• CIR评估：安全浓度≤0.1% (CIR Final Report, 2018)
• 致敏率：0.3-0.8%（斑贴试验数据）
• 眼刺激性：兔眼试验中0.1%溶液引起可逆刺激

适用人群与禁忌

• 适用：油性/痤疮皮肤（短期局部使用）
• 慎用：
  • 受损皮肤屏障
  • 眼部周围区域
  • 孕妇（缺乏充分研究数据）

潜在风险

• 光降解产生溴化物离子（环境累积风险）
• 长期使用可能影响皮肤微生物群平衡 (注：基于同类防腐剂研究推测)
• 与季铵盐存在交叉过敏可能

6. 市场定位与消费者认知

市场应用现状

• 主要应用领域：
  • 药用护肤品（欧洲药房渠道）
  • 局部抗菌制剂（配合锌盐）
  • 高端防腐替代方案（逐步减少）
• 使用占比：<0.5%化妆品含此成分 (来源：CosIng数据库分析)

消费者认知特点

• 认知度：低（常被归类为"防腐剂"而非活性成分）
• 营销宣称：
  • 欧洲："微银替代技术" (注：实际作用机制不同)
  • 亚洲："零防腐"体系中的活性防腐成分 (存在监管争议)

监管趋势

• 欧盟SCCS 2022年重新评估，维持0.1%限值
• 中国《化妆品安全技术规范》列为准用防腐剂
• 美国部分州考虑限制溴化物排放成分

7. 总结与展望

核心优势

• 广谱抗菌效能，尤其对革兰氏阳性菌
• 热稳定性优于部分天然防腐剂
• 低浓度有效性（0.01%起效）

主要局限

• 配方兼容性限制（阴离子干扰）
• 潜在环境累积风险（有机溴化物）
• 消费者接受度低于新型生物防腐剂

研究与发展趋势

• 微囊化技术：降低刺激性并提高配伍性 (注：实验室阶段研究)
• 联合给药系统：与锌离子共递送增强抗炎效果
• 替代趋势：逐步被ε-聚赖氨酸等生物防腐剂替代
• 耐药性监测：需关注长期使用下的微生物耐药性发展