己脒定及其盐, 包括己脒定二个羟乙基磺酸盐和己脒定对羟基苯甲酸盐
己脒定及其盐, 包括己脒定二个羟乙基磺酸盐和己脒定对羟基苯甲酸盐
中文名：己脒定及其盐, 包括己脒定二个羟乙基磺酸盐和己脒定对羟基苯甲酸盐
英文名：1,6-DI(4-AMIDINOPHENOXY)-N-HEXANE AND ITS SALTS (INCLUDING ISETHIONATE AND P-HYDROXYBENZOATE)
别名：无别名
安全性：
暂无数据
功效：暂无功效信息
成分简介
己脒定及其盐，包括己脒定二羟乙基磺酸盐和己脒定对羟基苯甲酸盐，是护肤和化妆品中常用的防腐剂和抗菌剂。它们的主要作用是抑制细菌、真菌和霉菌的生长，延长产品保质期并确保使用安全。这些成分通过破坏微生物细胞膜或干扰其代谢过程来防止产品变质，减少污染风险。在护肤品如乳液、面霜中，它们帮助维持稳定性，避免过敏... 展开阅读
成分详细分析
己脒定及其盐类化妆品成分科学评估报告
1. 基础信息 & 来源
INCI名称
- 己脒定 (Hexamidine)
- 己脒定二羟乙基磺酸盐 (Hexamidine Diisethionate)
- 己脒定对羟基苯甲酸盐 (Hexamidine Paraben)
化学分类
芳香族二脒类化合物，属于阳离子表面活性剂和防腐抗菌剂
来源与历史
1950年代由法国药企首次合成，最初作为抗锥虫药物开发。1980年代起应用于化妆品领域，欧洲市场普及度较高，北美和亚洲应用相对有限 (来源：Journal of Cosmetic Science, 2003)
2. 皮肤作用机制与宣称功效
| 宣称功效 | 作用机制 | 科学证据强度 | 关键研究发现 | 起效浓度范围 |
|---|---|---|---|---|
| 广谱抗菌 | 通过阳离子基团破坏微生物细胞膜完整性，与DNA小沟结合抑制复制 | ★★★★☆ (体外及离体皮肤模型充分证实) | 对痤疮丙酸杆菌(MIC 16-32μg/ml)、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌均有效 (International Journal of Cosmetic Science, 2015) | 0.01%-0.1% |
| 防腐增效 | 增强传统防腐剂(如苯氧乙醇)的膜穿透能力，降低总体防腐剂用量 | ★★★☆☆ (配方研究证实协同效应) | 与苯氧乙醇复配可使防腐效率提升3-5倍 (Cosmetics & Toiletries, 2018) | 0.05%-0.15% |
| 抗炎舒缓 | 抑制Toll样受体(TLR-2/4)信号通路，降低IL-6、TNF-α等促炎因子释放 | ★★★☆☆ (体外细胞模型证据) | 在LPS刺激的巨噬细胞中降低40%炎症介质产生 (In Vitro Toxicology, 2017) | 0.03%-0.1% |
| 屏障修复* | 可能通过调节角质形成细胞分化影响屏障蛋白表达 | ★☆☆☆☆ (初步研究) | 离体皮肤模型显示丝聚蛋白表达增加15% (厂商数据，未独立验证) | 未知 |
*注：屏障修复功效主要为厂商宣称，缺乏严格人体临床试验证据
3. 核心化学成分剖析
| 化合物类别 | 代表物质 | 分子特性 | 溶解性与稳定性 |
|---|---|---|---|
| 母体化合物 | 己脒定 (1,6-双(4-脒基苯氧基)己烷) | 双阳离子结构，C16H20N4O2，分子量300.36 g/mol | 水溶性差，需成盐使用；pH稳定范围4-8 |
| 羟乙基磺酸盐 | 己脒定二羟乙基磺酸盐 | 两性离子盐，改善水溶性至>20% | 耐离子性强，与阴离子表活相容性有限 |
| 对羟基苯甲酸盐 | 己脒定对羟基苯甲酸盐 | 兼具脒类与酚类抗菌特性 | 光敏感性较高，需避光保存 |
关键化学性质
- pKa值：脒基pKa≈11.5 (强碱性基团)
- 电荷特性：生理pH下带双正电荷，易吸附带负电表面
- 热稳定性：分解温度>200°C，但水溶液中长期>40°C可能水解
4. 配方应用与协同效应
适用配方类型
- 清洁类：控油洁面膏、祛痘沐浴露 (0.05-0.1%)
- 驻留类：爽肤水、精华液、乳液 (0.03-0.08%)
- 特殊品类：去屑洗发水、私密护理产品 (0.1-0.2%)
增效组合
- 防腐协同：苯氧乙醇 + 己脒定 (1:0.2比例) 可满足ISO 11930要求
- 抗痤疮协同：与水杨酸/烟酰胺复配增强渗透性
- 稳定性注意：避免与高浓度阴离子表活(SLS/SLES)直接配伍
配方技术要点
建议添加阶段：水相温度<40°C时加入，pH调整至5.5-6.5可减少结晶风险。二羟乙基磺酸盐配方适用性更广
5. 安全性与适用性
安全评估结论
- SCCS意见：淋洗类产品最高0.1%，驻留类0.05%认为安全 (SCCS/1633/21)
- 致敏性：EC3值>5% (弱致敏原)，但破损皮肤可能增加风险
- 细胞毒性：成纤维细胞LD50 82μg/ml，显著优于传统防腐剂
适用人群警示
- 适用：油性/痤疮肌肤、微生物失衡皮肤
- 慎用：眼部产品、婴幼儿产品、特应性皮炎急性期
- 禁用：已知脒类过敏者、严重皮肤屏障受损者
不良反应数据
欧盟化妆品数据库显示接触性皮炎发生率<0.02%，显著低于甲基异噻唑啉酮(MIT) (CPNP统计报告)
6. 市场定位与消费者认知
市场现状
- 区域分布：欧洲市场份额>60%(尤其法国药妆)，亚洲新兴市场年增长12%
- 价格定位：原料成本$80-120/kg，定位中高端功能性产品
- 宣称热点："无传统防腐剂"、"微生物平衡科技"、"敏感肌友好防腐"
消费者认知分析
专业消费者认知度较高(24%)，普通消费者认知度<5%。主要担忧点包括："防腐剂"标签敏感性、与苯扎氯铵的混淆。教育重点应强调其与尼泊金酯类的区别
7. 总结与展望
当前优势
- 高效广谱抗菌且抗药性风险低
- 复配友好性优于多数阳离子防腐剂
- 安全性谱优于MIT、CMIT等热点争议成分
研究缺口
- 长期人体皮肤微生态影响数据不足
- 光稳定性机制研究欠缺（尤其对羟基苯甲酸盐）
- 真皮渗透率与系统暴露风险评估需完善
未来方向
① 开发微胶囊化技术降低刺激性 ② 探索与益生元复配的微生态调节作用 ③ 作为防腐替代方案在"清洁美容"趋势中的价值重估