海克替啶

化妆品成分科学报告：海克替啶 (Hexetidine)

1. 基础信息 & 来源

INCI名称

Hexetidine (国际化妆品原料命名)

化学分类

合成抗菌剂 / 杂环胺类化合物

来源与制备

海克替啶是通过化学合成制备的杂环化合物，其核心结构为：

• 化学名称：5-氨基-1,3-双(2-乙基己基)-5-甲基六氢嘧啶
• 分子式：C₂₁H₄₅N₃
• 工业化生产：通过烷基化反应和胺缩合工艺合成，需严格控制杂质残留

(依据：欧洲化学品管理局注册档案)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

主要作用机制：通过破坏微生物细胞膜完整性和抑制蛋白质合成发挥广谱抗菌活性

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
广谱抗菌	与微生物细胞膜磷脂结合，增加通透性导致内容物泄漏	★★★★☆	对革兰阳性菌(MIC 0.1-0.5%)和真菌(MIC 0.05-0.2%)有显著抑制效果	0.05-0.5%
抗痤疮辅助	抑制痤疮丙酸杆菌代谢，减少炎症介质释放	★★★☆☆	体外实验显示对痤疮丙酸杆菌的MIC为0.15%	0.1-0.3%
皮肤微生态平衡	选择性抑制致病菌，对常驻菌影响较小	★★☆☆☆	初步研究显示对表皮葡萄球菌抑制弱于金黄色葡萄球菌	未确定
抗氧化修复	理论推测可能清除自由基	★☆☆☆☆	无直接证据支持该功效，仅为厂商宣称	-

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质	功能角色
活性主体	Hexetidine (≥98%)	分子量：339.6 g/mol Log P：~6.2 (高亲脂性) pKa：8.3(碱性)	主要抗菌成分
关键杂质	2-乙基己胺 氯代烷烃	残留溶剂/合成副产物	需控制≤0.1%(CIR安全要求)
配方兼容性	pH适应范围	稳定pH 3-8 酸性条件下活性增强	避免与强氧化还原剂配伍

4. 配方应用与协同效应

常见应用产品类型

• 局部抗菌护理产品 (痤疮辅助治疗)
• 头皮护理产品 (抗屑洗发水)
• 口腔卫生产品 (漱口水)
• 防腐增效体系

协同增效组合

• 锌盐(Zinc PCA)：增强抗炎效果，降低刺激风险
• 水杨酸：协同渗透毛囊，增强抗痤疮功效
• 吡罗克酮乙醇胺盐(OCT)：广谱抗菌协同作用
• 益生元(α-葡聚糖)：理论上有助微生态恢复

配方注意事项

因高亲脂性，需使用：

• 增溶剂(聚山梨醇酯20/80)
• 避免与阴离子表面活性剂直接配伍
• 乙醇/丙二醇体系可增强皮肤渗透

5. 安全性与适用性

安全评估结论

• CIR评估：在≤0.5%浓度下用于驻留型产品安全
• SCCS意见：淋洗类产品最高限用1.0%
• 皮肤累积刺激性：低至中等(取决于载体配方)

潜在风险因素

• 可能破坏皮肤屏障：高浓度(>0.5%)长期使用需警惕
• 眼黏膜刺激性：避免接触眼周区域
• 致敏率：<0.5%(欧盟化妆品不良反应数据库)

适用人群建议

• 适用：油性/痤疮性皮肤 · 头皮屑问题人群
• 慎用：屏障受损皮肤 · 孕妇(数据不足)
• 禁用：已知过敏者 · 三岁以下儿童

(参考：CIR 2016年最终安全评估报告)

6. 市场定位与消费者认知

市场定位

• 专业线痤疮辅助治疗产品
• 头皮健康管理产品
• 替代传统防腐剂(苯氧乙醇/尼泊金酯)的天然宣称产品

消费者认知特点

认知度两极分化：

• 医疗专业人士认可其抗菌效力
• 普通消费者认知度低(常被误认为植物提取物)
• 过度宣称问题："天然抑菌"等误导性营销普遍

监管现状

• 中国：《化妆品安全技术规范》允许使用
• 欧盟：化妆品规程附录V限用物质(最大浓度1%)
• 美国：FDA批准用于OTC外用抗菌产品

7. 总结与展望

核心优势

• 广谱抗菌活性明确，特别针对痤疮丙酸杆菌和马拉色菌
• 在酸性配方中稳定性良好
• 与多种活性成分配伍性良好

主要局限

• 高亲脂性导致配方兼容性挑战
• 长期使用安全性数据不足
• 对皮肤微生态的影响研究不充分

研究趋势

• 微囊化技术改善透皮行为
• 与噬菌体/后生元的复配研究
• 耐药性风险评估(目前尚未见显著耐药报告)

(来源：2023年国际化妆品化学家学会联盟研究趋势报告)

专家建议

推荐应用场景：

• 作为短期干预的痤疮辅助成分(建议使用周期≤8周)
• 头皮产品中替代ZPT的抗屑解决方案
• 在pH≤5.5的配方中可降低用量至0.1-0.3%