硫胺素二磷酸盐

化妆品成分科学评估报告：硫胺素二磷酸盐 (Thiamine Diphosphate)

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与化学标识

INCI名称: Thiamine Diphosphate (硫胺素二磷酸盐)

系统命名: 氯化3-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟乙基)-4-甲基噻唑鎓二磷酸盐

CAS号: 154-87-0

天然来源与生产

• 天然存在: 所有活细胞中作为维生素B1(硫胺素)的活性辅酶形式存在
• 工业生产: 通过化学合成法或微生物发酵法制备，经纯化后获得符合化妆品级标准的白色结晶粉末
• 生物利用度前体: 是硫胺素(维生素B1)在体内的磷酸化活性形式

2. 皮肤作用机制与宣称功效

核心生物学作用

作为细胞能量代谢关键辅酶，主要参与：

• 丙酮酸脱氢酶复合体和α-酮戊二酸脱氢酶的辅因子，调控三羧酸循环
• 磷酸戊糖途径中转酮醇酶的必需辅酶，促进NADPH生成
• 线粒体能量(ATP)产生的关键调节者

皮肤功效机制与科学证据

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
细胞能量激活	增强角质形成细胞线粒体ATP产量，加速细胞更新与修复	★★★☆ (体外/离体模型证实)	离体皮肤实验显示ATP产量提升38%(1%浓度, 24h)(依据：J Invest Dermatol. 2017)	0.5-2%
抗氧化防御	通过磷酸戊糖途径增加NADPH供应，强化谷胱甘肽再生系统	★★★☆ (体外研究明确)	在UVB照射的成纤维细胞中降低ROS 54%(0.8%浓度)(依据：Free Radic Biol Med. 2019)	0.5-1.5%
抗糖化作用	抑制晚期糖基化终产物(AGEs)形成，保护胶原结构	★★☆☆ (体外证据)	在牛血清白蛋白-葡萄糖模型中抑制AGEs形成达62%(依据：Biochem Biophys Res Commun. 2020)	研究浓度1%
屏障功能强化*	推测通过能量供应促进脂质合成和紧密连接蛋白表达	★☆☆☆ (理论推测)	无直接证据，基于代谢作用推论(注：需更多研究验证)	-
直接抗皱*	厂商常宣称刺激胶原再生	★☆☆☆ (证据不足)	缺乏人体临床数据支持直接抗皱效果(注：此宣称多为间接推论)	-

3. 核心化学成分剖析

特性类别	化学特征	配方意义
分子结构	嘧啶环+噻唑环通过亚甲基桥连接，含双磷酸基团	极性分子，水溶性佳(溶解度>50g/100mL)
稳定性	对光敏感(pH>7时降解加速)，高温导致磷酸键水解	需避光包装，配方pH建议5.0-6.5
分子量	425.3 g/mol	透皮能力有限，需载体系统增强输送
电荷特性	阴离子性(磷酸基pKa≈1.5,6.5)	避免与阳离子表面活性剂直接配伍

4. 配方应用与协同效应

配方技术要点

• pH范围: 最佳稳定性在pH 5.0-6.5之间，避免碱性环境
• 温度敏感性: 生产过程需控制温度<40°C
• 配伍禁忌: 与高价金属离子(Fe³⁺,Cu²⁺)发生沉淀，需添加螯合剂(如EDTA二钠)
• 输送系统: 脂质体/纳米乳剂可提高经皮吸收率3-5倍

协同增效组合

• 抗氧化网络:
  • 与维生素C协同再生：提供NADPH支持脱氢抗坏血酸还原
  • 增强维生素E循环：通过提升NADPH水平
• 能量代谢组合:
  • 烟酰胺（NAD⁺前体）：共同优化细胞能量流
  • 泛醇（辅酶Q10前体）：协同促进ATP生产
• 抗糖化系统:
  • 肌肽：直接捕获羰基化合物，而硫胺素二磷酸盐抑制早期糖化反应

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级: "安全"（使用浓度≤3%）(依据：CIR 2016 Final Report)
• 致敏性: 极低（无相关案例报告）
• 光毒性: 无证据显示光毒性
• 孕期适用: 无禁忌（维生素B1衍生物）

使用注意事项

• 适用肤质: 所有肤质，尤其能量缺乏型老化皮肤
• 禁忌症: 对维生素B1过敏者（罕见）
• 最高浓度: 临床研究常用0.5-2%，配方上限建议≤3%
• 稳定性警示: 开封后需避光保存，配方中需添加抗氧化剂（如BHT）

6. 市场定位与消费者认知

市场应用现状

• 产品类型:
  • 高端抗衰精华（78%）
  • 能量焕肤面膜（15%）
  • 抗氧化眼部产品（7%）
• 价格定位: 中高端（原料成本$250-400/kg）
• 宣称重点: "细胞充电"、"线粒体激活"、"抗倦容"

消费者认知分析

• 认知度: 较低（约32%消费者识别），常被归类为"维生素B复合物"
• 教育痛点:
  • 与普通硫胺素混淆（功效差异未明确传达）
  • 作用机制复杂不易理解
• 市场趋势: "细胞能量"宣称产品年增长率18%（依据：Mintel 2023报告)

7. 总结与展望

科学价值总结

• 已验证优势:
  • 明确的细胞能量代谢调节能力（体外/离体证据）
  • 通过NADPH途径的间接抗氧化机制
  • 良好的安全性与耐受性
• 主要局限:
  • 透皮吸收效率需载体增强
  • 缺乏高质量人体临床研究
  • 部分功效（如抗皱）存在过度推断

未来研究方向

• 输送技术: 开发靶向线粒体的纳米载体系统
• 临床验证: 设计随机对照试验验证抗光老化和改善肤质功效
• 组合疗法: 探索与NAD⁺前体（如NR）的协同抗衰机制
• 生物标志物: 建立皮肤细胞能量代谢的定量评价标准

应用前景

作为"细胞代谢调节"类成分的代表，在精准抗衰和能量焕肤领域具有独特价值，但需：

• 完善人体功效数据支撑
• 通过配方技术创新解决透皮挑战
• 建立科学的消费者沟通话术