环己烷氨基磺酸钠

环己烷氨基磺酸钠 (Sodium Cyclamate) 化妆品成分科学评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称： SODIUM CYCLAMATE

化学名称： 环己基氨基磺酸钠

CAS号： 139-05-9

分子式： C₆H₁₂NNaO₃S

分子量： 201.22 g/mol

来源与背景

• 合成来源： 通过环己胺与氯磺酸反应生成环己基氨基磺酸，再经氢氧化钠中和制得
• 历史应用：
  • 主要作为人工甜味剂（甜蜜素）在食品工业使用（甜度约为蔗糖30-50倍）
  • 在化妆品中应用非常有限，主要作为pH调节剂或掩味剂
• 法规状态：
  • 欧盟化妆品法规(EC) No 1223/2009：未列入禁用或限用清单
  • 美国FDA：禁止作为食品添加剂（1969年起），但未禁止化妆品使用
  • 中国《化妆品安全技术规范》：未列入禁用组分

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键发现简述	起效浓度范围
pH调节	作为弱酸盐缓冲体系组分，维持配方pH稳定性	★★★☆☆ (明确)	在0.1-0.5%浓度可提供缓冲能力 (依据：基础物化研究)	0.1-0.5%
皮肤屏障修复	推测可能影响角质层脂质排列	★☆☆☆☆ (不足)	注：此宣称缺乏直接皮肤模型或临床证据支持	未知
抗氧化	理论推测磺酰胺基团可能具有自由基清除能力	★☆☆☆☆ (推测)	注：无公开的ORAC测试或细胞抗氧化研究数据支持	未知
感官改良	通过甜味受体TRPM5抑制苦味感知	★★★☆☆ (明确)	在口腔护理产品中0.01%即可掩蔽苦味 (依据：感官评价研究)	0.01-0.1%

详细机制说明与证据等级：

pH调节机制： 作为弱酸（环己基氨基磺酸）的钠盐，通过质子接受/释放维持体系pH稳定，特别在pH 5.5-7.0区间有效 (依据：缓冲能力测试)。

安全性争议背景： 20世纪70年代大鼠实验显示高剂量摄入可能增加膀胱癌风险，但后续研究认为该效应物种特异性（与豚鼠/人类代谢差异），且无经皮致癌证据 (来源：JECFA评估报告)。

3. 核心化学成分剖析

特性类别	参数	数值/描述
物理性质	外观	白色结晶粉末
	溶解度	水溶性：约200g/L (20℃)；难溶于乙醇/油酯
	pKa值	~11.4（环己基氨基磺酸）
化学结构	关键官能团	磺酰胺基(-SO2-NH-)，环己烷疏水基
	稳定性	pH 2-10稳定；强酸/强碱下缓慢水解
光谱特征	FT-IR	1340 cm-1 (S=O非对称伸缩)，1160 cm-1 (S=O对称伸缩)，1550 cm-1 (N-H弯曲) (依据：标准谱库比对)

结构-活性关系

• 亲水性： 磺酸盐强亲水基团决定其水溶性及难以穿透角质层的特性
• 分子柔性： 环己烷构象变化可能影响与苦味受体的结合效率
• 电性特征： 阴离子性质使其易与阳离子表面活性剂发生沉淀

4. 配方应用与协同效应

配方应用类型

• 口腔护理产品： 牙膏/漱口水（掩蔽氯化锡等成分苦味）
• 功能性护肤品： pH敏感活性成分（如某些肽类）的配方缓冲剂
• 儿童化妆品： 改善适口性的低甜度掩味剂

协同成分

• 与甜味剂协同：
  • 糖精钠（1:10比例可增效并改善后苦味）
  • 三氯蔗糖（增强甜感持久性）
• 与缓冲体系协同：
  • 柠檬酸盐（扩展有效缓冲范围至pH 4.5-6.5）
  • 磷酸盐（增强离子强度稳定性）
• 配伍禁忌：
  • 阳离子表面活性剂（如Cetrimonium chloride）→ 沉淀反应
  • 强氧化剂（如过氧苯甲酰）→ 可能降解

典型配方建议

• 漱口水应用： 0.05%环己烷氨基磺酸钠 + 0.005%糖精钠 + 0.1%柠檬酸缓冲体系
• pH调节： 与柠檬酸复配使用（质量比2:1），有效缓冲pH 5.5-6.5

5. 安全性与适用性

安全评估数据

• CIR评估： 未收录专项评估 (来源：CIR数据库)
• 致敏性：
  • 豚鼠最大化试验(GPMT)：阴性（浓度≤5%）
  • 人体重复贴斑试验(HRIPT)：无刺激/致敏报告（浓度0.1-0.5%）
• 经皮吸收： 离体皮肤模型显示表皮渗透率<0.5%（24h）(依据：Franz cell研究)

适用人群与警示

• 适用：
  • 需掩味的功能性产品
  • pH敏感配方体系
• 慎用：
  • 破损皮肤（缺乏屏障功能时的吸收风险）
  • 婴幼儿口腔护理产品（吞咽风险）
• 警示：
  • 避免与亚硝酸盐防腐剂（如亚硝酸钠）配伍→可能生成亚硝胺杂质
  • 欧盟要求口腔产品标注“含甜味剂”

6. 市场定位与消费者认知

市场现状

• 应用占比： <0.1%化妆品配方使用（主要集中于专业口腔护理线）
• 替代成分： 糖精钠（更廉价）、新甲基橙皮苷二氢查耳酮（天然来源）
• 产品定位：
  • 专业牙科护理产品（掩盖抗菌剂苦味）
  • 儿童牙膏（低甜度需求）

消费者认知误区

• 误区1： “食品禁用=化妆品危险”
  • 科学澄清： 经皮暴露量仅为经口的1/1000，代谢途径不同
• 误区2： “甜味剂引发血糖波动”
  • 科学澄清： 不被代谢，无热量无血糖反应（口腔局部使用）
• 营销挑战： 需克服“人工合成”负面标签，强调功能必要性

7. 总结与展望

关键结论

• 优势：
  • 高效掩味剂（尤其对抗金属离子苦味）
  • 温和的pH缓冲能力
  • 经皮吸收率低，局部使用安全性良好
• 局限：
  • 非主流功效活性成分
  • 与阳离子表活配伍性差
  • 公众认知受食品禁令影响
• 安全综述： 当前证据支持其在化妆品中限浓度使用（建议≤0.5%），但需避免口腔产品大量吞咽

研究展望

• 亟待研究：
  • 长期经皮暴露的累积效应评估
  • 与皮肤微生物组的相互作用
  • 新型环烷基磺酸盐衍生物的开发（提升配伍性）
• 应用创新：
  • 苦味活性成分（如高浓度VB/锌）的递送系统优化
  • pH响应型缓释体系的缓冲组分