肌肽
肌肽
中文名：肌肽
英文名：CARNOSINE
别名：L-肌肽
安全性：
暂无数据
功效：抗氧化剂、抗衰 / 抗皱剂
成分简介
肌肽是一种由β-丙氨酸和L-组氨酸组成的天然二肽，在护肤和化妆品中主要作为抗氧化剂和抗衰老成分使用。它能中和自由基，减少氧化应激对皮肤的损伤，同时具有抗糖化作用，防止糖分与胶原蛋白结合导致的皮肤老化现象，如皱纹和松弛。肌肽还能帮助改善皮肤弹性，促进保湿，减少炎症，并保护皮肤免受环境因素的侵害。常见于... 展开阅读
成分详细分析
肌肽 (Carnosine) 化妆品成分专业评估报告
1. 基础信息 & 来源
INCI名称: Carnosine
化学结构与性质
肌肽是由β-丙氨酸和L-组氨酸通过肽键连接的二肽（分子式：C9H14N4O3），分子量226.23 Da。天然存在形式为L-肌肽，在生理pH下呈两性离子态，含特征性咪唑环结构。
天然来源
- 主要生物来源：脊椎动物骨骼肌、心肌及脑组织（浓度1-20mM）
- 商业生产：微生物发酵法（使用Escherichia coli工程菌）或化学合成法（固相肽合成）
- 生物利用率：口服易被血清肌肽酶降解，局部应用可规避首过效应(来源：Journal of Cosmetic Dermatology, 2020)
2. 皮肤作用机制与宣称功效
肌肽通过多重通路发挥皮肤保护作用，其作用机制与功效证据强度如下：
| 宣称功效 | 作用机制 | 科学证据强度 | 关键研究发现简述 | 起效浓度范围 |
|---|---|---|---|---|
| 抗糖化 | 捕获活性羰基物质（如MGO, GO），抑制AGEs交联形成；分解已形成的AGEs交联 | ⭐⭐⭐⭐☆ (强体外/离体证据) |
体外实验减少胶原糖化达67%；离体皮肤模型显示抑制AGEs荧光强度>50%(Biogerontology 2005) | 0.1-2% |
| 抗氧化 | 淬灭单线态氧(¹O₂)及过氧自由基；螯合铜/铁离子抑制Fenton反应；再生维生素E | ⭐⭐⭐⭐⭐ (强生化/细胞证据) |
ORAC值=0.92 μmol TE/μmol；保护成纤维细胞抵抗H₂O₂损伤(EC₅₀=0.5mM)(Journal of Investigative Dermatology 2014) | 0.05-1% |
| 抗光老化 | 抑制UV诱导的MMP-1/9活化；降低炎症因子IL-6/TNF-α表达；修复线粒体功能 | ⭐⭐⭐☆☆ (中等细胞/动物证据) |
小鼠模型显示减少UVB诱导的皮肤增厚38%；降低弹性纤维损伤(Photodermatology Photoimmunology 2018) | 0.2-1% |
| 抗羰基化 | 清除脂质过氧化终产物（4-HNE, MDA）；保护蛋白质巯基基团 | ⭐⭐⭐⭐☆ (强生化证据) |
体外抑制LDL氧化达70%；降低皮肤羰基蛋白含量40-60%(Free Radical Research 2007) | 0.1-0.5% |
| 美白亮肤 | 可能通过抑制糖化终产物间接减少肤色暗沉 | ⭐☆☆☆☆ (极有限证据) |
注：缺乏直接抑制酪氨酸酶或黑素转移的证据；临床效果多归因于抗糖化作用 | - |
3. 核心化学成分剖析
| 化合物类别 | 代表物质 | 基本性质 | 生物活性关联 |
|---|---|---|---|
| 二肽主体 | β-Ala-His二肽 | 水溶性佳(>500mg/mL, 20℃)；pKa₁=2.77(COOH), pKa₂=6.83(咪唑N), pKa₃=9.66(NH₃⁺) | 两性离子特性增强皮肤渗透；咪唑环为金属螯合位点 |
| 关键活性基团 | 组氨酸咪唑环 | 氧化还原活性中心；亲核攻击位点 | 自由基清除及羰基捕获的核心功能域 |
| 衍生物/类似物 | N-乙酰肌肽 | 乙酰化修饰增强稳定性；LogP=-1.5 | 透皮吸收率提升2-3倍；体内缓慢水解释放肌肽(International Journal of Cosmetic Science 2011) |
4. 配方应用与协同效应
配方应用要点
- pH适应性：稳定pH范围4-8（强酸/碱条件加速水解）
- 热稳定性：≤40℃保持稳定（>60℃导致环化降解）
- 优选剂型：
- 水性精华（浓度0.5-2%）
- O/W乳液（油相比例≤30%）
- 冻干粉制剂（与VC/VE复配）
协同增效组合
- 抗氧化矩阵：肌肽 + 维生素C + 维生素E（再生氧化态肌肽，提升ORAC协同指数1.8倍）
- 抗糖化复合物：肌肽 + 氨基胍 + 迷迭香酸（多靶点抑制AGEs形成通路）
- 光损伤防护：肌肽 + 麦角硫因 + 依克多因（协同降低MMP-1表达92%）
5. 安全性与适用性
安全性评估
- CIR评级：安全（最高浓度2%）(CIR Final Report 2014)
- 致敏性：HRIPT测试无刺激（1,200例受试者）
- 光毒性：3T3 NRU试验阴性
- 孕期适用性：无致畸报告（但缺乏充分临床数据）
适用人群与禁忌
- 推荐人群：糖化肌肤（面色蜡黄）、光老化皮肤、氧化应激状态皮肤
- 慎用情况：
- 重度屏障受损（可能产生轻微刺痛）
- 含高浓度铜离子配方（可能螯合失效）
6. 市场定位与消费者认知
市场定位
- 价格区间：中高端（原料成本$200-500/kg）
- 宣称热点：“抗糖化先驱”、“第二信使抗氧化剂”、“细胞能量调节剂”
- 产品渗透率：亚太地区抗衰精华>42%（2023市场调研）
认知误区与澄清
- 误区：“肌肽可替代防晒剂”
澄清：仅辅助减轻光损伤，不能阻断UV穿透（SPF值=0）
- 误区：“即时提亮效果”
澄清：抗糖化改善肤质需≥8周（双盲试验显示12周改善糖化指标34%）
7. 总结与展望
核心价值
- 不可替代性：目前证据最充分的抗糖化剂之一
- 多靶点作用：独特羰基捕获能力+金属螯合+抗氧化三位一体机制
- 安全性优势：内源性物质带来高生物相容性
研究缺口与趋势
- 证据缺口：长期人体抗衰RCT研究不足（>24周）
- 技术趋势：脂质体包裹提升透皮率（当前吸收率<5%）
- 新兴方向：线粒体靶向衍生物（如MitoCarnosine）
专家建议
推荐在抗衰配方中以0.5-1.5%浓度与脂溶性抗氧化剂（如VE）复配，适用于预防性抗老及早期光老化干预。需配合防晒使用以实现最佳效果。