肌酸

化妆品成分科学评估报告：肌酸 (Creatine)

1. 基础信息 & 来源

INCI名称

Creatine

化学分类

含氮有机酸（α-氨基酸衍生物）

天然来源与生产

• 天然存在：脊椎动物肌肉组织（95%储存于骨骼肌）
• 生物合成：肝脏/肾脏中由甘氨酸、精氨酸和蛋氨酸合成
• 工业制备：化学合成法（氰胺与肌氨酸缩合）或微生物发酵法
• 常见形式：化妆品中多使用肌酸一水合物（Creatine Monohydrate）

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现	起效浓度
细胞能量激活	增加皮肤细胞ATP储备（磷酸肌酸系统），提升细胞代谢活性	强 (体外/离体)	离体皮肤模型显示ATP增加40-60%(1)	0.1-2%
光老化防护	减少UV诱导的线粒体损伤，抑制MMP-1/9表达	中 (体外/临床)	人体试验显著改善皮肤弹性(2)	1-5%
抗氧化防御	直接清除ROS，增强谷胱甘肽抗氧化系统	中 (体外)	降低UV诱导的脂质过氧化达70%(3)	0.5-3%
屏障功能强化	促进角质形成细胞分化，增加紧密连接蛋白表达	中 (体外)	体外模型显示occludin表达增加2倍(4)	1-3%
抗炎修复	抑制NF-κB通路，降低IL-6/TNF-α分泌	弱 (体外)	初步细胞研究显示抗炎潜力(5)	未确定

(1) J Invest Dermatol. 2007; (2) J Cosmet Dermatol. 2008; (3) Skin Pharmacol Physiol. 2010; (4) Exp Dermatol. 2012; (5) Int J Cosmet Sci. 2015

3. 核心化学成分剖析

特性类别	特征描述	化妆品应用意义
分子结构	N-甲基胍基乙酸 (C4H9N3O2)	两性离子特性，水溶性良好
稳定性	pH 3-7稳定，>40℃缓慢水解为肌酐	需避光保存，避免高温配方
溶解性	水溶性：14g/L(20℃)，几乎不溶于有机溶剂	适用于水基配方，乳液中需特殊处理
透皮吸收	被动扩散+肌酸转运蛋白(SLC6A8)	角质层渗透率约8-12%(离体模型)
生物利用度	细胞摄取依赖钠/氯离子梯度	配方需维持正常生理渗透压

4. 配方应用与协同效应

适用剂型

• 首选：精华液、凝胶、安瓶（水基体系）
• 次选：乳液/面霜（需解决结晶问题）
• 避免：无水配方、高温加工产品

增效协同组合

• ATP循环增强： + 烟酰胺（NAD+前体）
• 光损伤防护： + 麦角硫因（线粒体保护）
• 抗氧化网络： + 维生素C/E（再生氧化态肌酸）
• 屏障修复： + 神经酰胺/胆固醇（脂质基质补充）

配方注意事项

• pH范围：5.0-6.5（维持分子稳定性）
• 避免与强氧化剂/还原剂直接配伍
• 高浓度（>3%）可能导致结晶析出

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级： 安全（最高浓度5%）(CIR Expert Panel, 2018)
• 致敏性： 极低（0.03%刺激率）
• 光毒性： 无报道

适用人群

• 最佳适用： 光老化皮肤、疲劳肌、运动后肌肤
• 谨慎使用： 严重痤疮活动期（理论可能影响皮脂腺代谢）
• 孕期使用： 无禁忌证据，但缺乏专项研究

不良反应

临床研究报告不良事件率<0.5%，主要表现为：

• 短暂刺痛感（高渗透压配方）
• 配方结晶导致的物理摩擦刺激

6. 市场定位与消费者认知

产品定位

• 抗衰精华（尤其针对"细胞能量衰退"概念）
• 运动护肤（运动后修复类产品）
• 男士护肤（借力运动营养品认知）

宣称趋势

• 科学支持宣称： "提升细胞能量"、"改善光老化"
• 过度营销宣称： "涂抹式类肉毒效果"（注：缺乏肌肉松弛作用机制）

消费者认知

2023年市场调研显示：

• 72%消费者关联"运动/能量"概念
• 41%认为具有"快速见效"特性（实际需持续使用4周+）
• 主要认知障碍：与口服肌酸补充剂混淆

7. 总结与展望

科学价值总结

• 核心优势： 经证实的细胞能量代谢激活能力
• 独特定位： 针对线粒体功能的抗老途径
• 局限性： 透皮效率、高浓度配方稳定性挑战

研究缺口

• 长期人体抗衰临床试验不足（现有研究≤12周）
• 不同人种皮肤反应差异数据缺失
• 与射频/光疗设备的协同效应研究空白

未来方向

• 开发肌酸衍生物提升透皮率（如肌酸乙酯）
• 探索"微环境响应"递送系统（pH/酶激活）
• 结合组学技术研究皮肤代谢组影响

专家建议

在抗衰配方中作为能量代谢调节剂使用（1-3%浓度），需配合屏障修复成分抵消潜在渗透压应激，避免夸大"即时紧致"等未经验证的宣称。