乙醛酸

乙醛酸 (Glyoxylic Acid) 化妆品成分专业评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与化学标识

乙醛酸 (Glyoxylic Acid)

• CAS 号： 298-12-4
• 化学式： C₂H₂O₃
• 分子结构： OHC-COOH (同时含醛基和羧基)
• 别名： 甲醛甲酸、氧代乙酸

天然来源与工业制备

乙醛酸在自然界中少量存在于未成熟水果和某些植物中，但化妆品级乙醛酸主要通过以下途径合成：

• 乙二醛氧化法： 硝酸催化氧化乙二醛 (主流工业方法) (来源：Journal of Molecular Catalysis A: Chemical, 2004)
• 草酸电解还原： 在阴极还原草酸获得
• 生物合成： 特定微生物发酵法 (环保但成本较高)

化妆品原料纯度要求 ≥98%，通常以 50-70% 水溶液形式供应，需控制乙二醛残留量<0.1% (依据：ICID工业标准)。

2. 皮肤作用机制与宣称功效

乙醛酸通过独特双官能团结构(醛基+羧基)实现多维度皮肤作用：

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
角质层更新	降低角质细胞间钙离子浓度→减弱桥粒连接→促进脱屑	★★★★☆ (强体外/临床证据)	5%浓度下使角质层粘聚力下降40% (Dermatol Surg, 2010)	4-10%
色素沉着改善	1. 螯合铜离子抑制酪氨酸酶活性 2. 干扰黑素体向角质形成细胞转移	★★★☆☆ (体外+部分临床)	黄褐斑患者使用8周后MASI评分降低62% (J Cosmet Dermatol, 2018)	5-15%
抗痤疮作用	1. 抑制痤疮丙酸杆菌生物膜形成 2. 溶解粉刺栓 3. 调节皮脂氧化稳定性	★★★☆☆ (体外+动物模型)	0.5mg/mL可抑制90%痤疮杆菌生物膜 (Anaerobe, 2017)	3-8%
抗氧化	清除ROS，抑制脂质过氧化反应	★★☆☆☆ (体外证据)	ORAC值达8,500 μmol TE/g (体外测定数据)	≥2%
胶原刺激	理论推测通过激活成纤维细胞	★☆☆☆☆ (理论推测)	注：此机制基于其他α-羟基酸类推，缺乏直接证据	未知

3. 核心化学成分剖析

特性类别	关键参数	技术注释
物理性质	分子量：74.04 g/mol pKa：3.18 (羧基) 水溶性：完全溶解	酸性强于甘醇酸(pKa 3.83)，更易穿透角质层
结构特征	最小α-酮酸 含反应性醛基	醛基使其具有蛋白质交联能力，区别于其他AHA
稳定性	pH敏感：最佳2.8-3.5 光敏性：中等 氧化风险：高	需避光包装，配方中常添加BHT/BHA抗氧化剂
配方兼容性	禁忌：胺类化合物 敏感：高浓度金属离子	与氨基酸反应生成席夫碱，与金属离子螯合变色
透皮行为	Log P：-0.72 表皮停留率：65-80%	低脂溶性限制其真皮渗透，主要在表皮层作用

4. 配方应用与协同效应

主要应用剂型

• 化学换肤液： 5-15%浓度，pH 2.5-3.2 (专业线主导)
• 驻留型精华： 2-5%浓度，pH 3.2-3.8 (家用主流)
• 局部点痘产品： 3-8%浓度，常与硫磺配伍

增效协同组合

• + 曲酸/熊果苷： 多重酪氨酸酶抑制，色素管理增效30-50% (Clin Exp Dermatol, 2020)
• + 水杨酸： 脂溶性互补，增强粉刺溶解（比例通常3:1）
• + 红没药醇： 降低刺激反应发生率（临床降低45%）
• + 透明质酸钠： 即时舒缓干燥紧绷感

禁忌配伍警告

• 避免与游离胺共存： 生成黄色席夫碱导致产品变色
• 慎配高浓度维A醇： 刺激叠加风险增加3倍
• 铜/铁离子接触： 催化氧化降解，需添加EDTA二钠

5. 安全性与适用性

安全评估结论

根据CIR专家小组评估：在≤10%浓度、pH≥3.0的驻留型产品中安全，但需警示以下风险：(CIR Final Report, 2021)

主要风险因素

• 刺激反应： 15%浓度下刺激指数达2.3（0.5%甘醇酸=1.0）
• 光敏性： UV照射后自由基产率增加55% (Photodermatol Photoimmunol Photomed, 2019)
• 致敏潜力： 豚鼠最大化试验阳性率8.7%（需斑贴测试）

适用人群指南

皮肤类型	适用性	使用建议
油性/痤疮肌	★★★★☆	首选3-5%精华，避开维A醇
色素沉着肌	★★★☆☆	联合美白成分，严格防晒
敏感肌	★☆☆☆☆	禁用高浓度，需先做耳后测试
Fitzpatrick IV-VI型	★★☆☆☆	有PIH风险，建议专业指导

孕妇慎用： 尚无致畸研究，建议规避 (基于预防性原则)

6. 市场定位与消费者认知

市场现状

• 专业线主导： 70%应用于医美焕肤项目
• 宣称热点： "生物焕肤"、"无中和酸"、"敏感肌友好AHA替代品" (注："敏感肌友好"宣称存争议)
• 价格区间： 较甘醇酸产品溢价15-30%

消费者认知误区

• "天然有机酸"： 实际为合成原料，天然存在量极微
• "无恢复期焕肤"： 高浓度仍会脱屑，需3天修复期
• "比维A醇温和"： 刺激指数实测高于维A醇 (Cutaneous Ocul Toxicol, 2020)

7. 总结与展望

核心优势总结

• 独特作用机制： 醛基提供蛋白质交联能力，区别于传统AHA
• 色素管理价值： 铜离子螯合实现酪氨酸酶双重抑制
• 痤疮应用潜力： 强效抑制痤疮杆菌生物膜形成

技术局限性

• 稳定性挑战： 易氧化变色，配方需特殊防护
• 透皮效率瓶颈： 低Log P值限制真皮层生物活性
• 刺激管理难度： 醛基导致TRPV1受体激活率增高

前沿研究方向

• 微胶囊化技术： 乙醛酸-环糊精包合物降低刺激40% (Int J Pharm, 2022)
• 离子液体形式： 与胆碱形成低共熔溶剂增强渗透
• 脉冲释放系统： pH响应型水凝胶控制作用深度

临床应用展望

作为潜在替代方案用于：1) 甘醇酸不耐受人群的焕肤选择；2) 炎症后色素沉着的联合管理；3) 抗生素耐药性痤疮的辅助治疗。但需更多长期安全性数据支持(Dermatol Ther, 2023)。