葡萄籽

葡萄（VITIS VINIFERA）籽专业成分分析报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称

Vitis Vinifera (Grape) Seed Extract

植物来源

• 源自葡萄科葡萄属植物（Vitis vinifera L.）的种子
• 主要来源地区：法国、意大利、西班牙等葡萄酒产区
• 提取部位：种子（酿酒工业副产品再利用）

提取工艺

• 溶剂提取法：水/乙醇混合溶剂提取（最常见）
• 超临界CO₂提取：获取高纯度原花青素
• 冷压法：获取葡萄籽油（含亚油酸）
• 标准化处理：通常标准化为原花青素含量≥95%（依据：ISO 16152标准）

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
抗氧化防御	清除ROS/RNS，激活Nrf2/ARE通路，增强SOD/GPx活性	★★★★☆（体外/离体/人体试验一致）	ORAC值高达100,000 μmol TE/g（是VC的20倍）(依据：J Agric Food Chem 2003)	0.5-5%
光防护	抑制UV诱导的MMP-1/9活化，减少胶原降解	★★★☆☆（离体皮肤模型+人体试验）	口服可减少UV红斑形成34%（依据：Phytother Res 2009）	外用1-3%
抗炎舒缓	抑制COX-2/PGE2通路及NF-κB核转位	★★★☆☆（体外+动物模型）	抑制TNF-α诱导的ICAM-1表达达68%（依据：J Dermatol Sci 2009）	0.2-2%
血管强化	上调血管内皮钙黏蛋白，稳定毛细血管结构	★★☆☆☆（体外+动物模型）	改善毛细血管脆性（依据：初步临床观察）（注：人体证据有限）	未知
抗皱紧致	抑制弹性蛋白酶，促进胶原合成	★☆☆☆☆（体外研究）	注：主要为体外证据，人体功效数据不足	未知

详细作用机制补充：

原花青素B2通过激活SIRT1延缓皮肤细胞衰老（依据：Molecules 2019）；低聚原花青素（DP=2-4）具有最佳透皮吸收率（依据：Int J Pharm 2016）；通过螯合铁离子抑制羟自由基生成（依据：Food Chem Toxicol 2002）

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质
原花青素 (Proanthocyanidins)	原花青素B1/B2, 原矢车菊素C1, 表儿茶素-(4β→8)-表儿茶素	• 聚合度(DP)2-8 • 水溶性多酚 • 强自由基清除剂
黄烷醇 (Flavanols)	(+)-儿茶素, (-)-表儿茶素	• 单体形式 • 抑制酪氨酸酶活性 • 调节Nrf2通路
酚酸 (Phenolic Acids)	没食子酸, 咖啡酸, 原儿茶酸	• 增强抗氧化网络 • 抑制MMP-1表达 • 协同稳定作用
脂质 (葡萄籽油组分)	亚油酸(70%), 油酸(16%), 维生素E	• 维持皮肤屏障 • 提供必需脂肪酸 • 增强脂溶性活性物递送
微量成分	白藜芦醇, 槲皮素糖苷	注：含量通常＜0.1%，贡献有限

关键活性物构效关系

• 原花青素邻苯二酚结构决定电子转移能力
• 聚合度DP=4-6时具有最佳自由基清除效率
• 儿茶素C3位没食子酰化增强酪氨酸酶抑制率

4. 配方应用与协同效应

应用剂型

• 精华液/乳液：水醇体系（0.5-5%浓度）
• 油类产品：葡萄籽油基质（含天然VE）
• 防晒产品：与无机防晒剂复配增强光保护
• 微胶囊化：提高原花青素稳定性（pH敏感）

协同增效组合

• 维生素C+维生素E：重建氧化还原循环（依据：Arch Dermatol Res 2005）
• 阿魏酸：通过π-π堆积稳定儿茶素结构
• 透明质酸：缓解原花青素可能的收敛性
• 麦角硫因：协同激活Nrf2通路

配方注意事项

• pH范围：4.5-6.5（碱性条件加速降解）
• 避光包装（紫外线诱导聚合）
• 避免与高价阳离子（Fe³⁺/Cu²⁺）配伍

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级：安全（最高浓度10%）（依据：CIR 2016最终报告）
• 致敏性：极低（＜0.1%案例报告）
• 光毒性：无（依据：3T3 NRU试验）

适用人群

• 适用：光老化皮肤、敏感肌（抗炎特性）、油性肌（收敛性）
• 慎用：原花青素过敏者（罕见）
• 孕期：外用安全，避免高浓度口服

使用注意事项

• 高浓度（＞5%）可能产生暂时性收敛感
• 与维A醇联用需逐步建立耐受
• 开封后尽快使用（抗氧化剂自消耗）

6. 市场定位与消费者认知

市场定位

• 天然抗氧化剂的核心代表（vs 合成抗氧化剂）
• "红酒护肤"概念的主要载体
• 药妆线抗老化产品的标准配置

消费者认知特点

• 正面：天然来源（82%认可）、环保（酿酒副产品利用）
• 误解：与白藜芦醇功效混淆（实际籽中含量极微）
• 过度期待："口服葡萄籽可替代防晒"（缺乏足够证据）

宣称规范要点

• 需明确区分葡萄籽提取物与葡萄籽油的功效差异
• 避免将体外抗氧化数据直接等同于人体抗皱效果
• 注明标准化活性物含量（如"含95%原花青素"）

7. 总结与展望

科学价值总结

• 证据充分：卓越的抗氧化/抗炎/光保护作用
• 机制明确：通过清除自由基及调控Nrf2/NF-κB通路
• 安全性高：广泛适用于各类肤质

技术局限

• 原花青素透皮吸收效率待优化（分子量＞500Da）
• 体外抗氧化能力≠体内生物利用度
• 缺乏针对不同聚合度成分的功效图谱

未来发展方向

• 纳米载体技术：脂质体包裹提高生物利用度
• 生物转化：酶解制备低聚体增强透皮性
• 组效关系研究：明确DP=4-6组分的临床功效
• 微生态研究：探索对皮肤菌群的调节作用

结论

葡萄籽提取物是经科学验证的多效天然活性成分，其标准化原花青素复合物在抗氧化防御体系中具有不可替代的价值。未来需通过递送系统创新解决生物利用度瓶颈，并建立更精确的剂量-效应关系模型。