组氨酸盐酸盐

组氨酸盐酸盐 (Histidine Hydrochloride) 专业评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与化学标识

INCI名称: Histidine HCl (或 Histidine Hydrochloride)

化学名称: (2S)-2-氨基-3-(1H-咪唑-5-基)丙酸盐酸盐

CAS号: 645-35-2

分子式: C₆H₉N₃O₂·HCl

分子量: 191.62 g/mol

来源与制备

主要来源途径：

• 生物发酵法：通过微生物（如大肠杆菌工程菌）发酵生产L-组氨酸，再经盐酸化处理
• 蛋白质水解提取：从动物源性胶原蛋白或植物蛋白中提取分离
• 化学合成：工业级合成（化妆品级通常不采用此法）

在化妆品中的应用形式：白色结晶粉末，水溶性>50g/100mL (20°C)，pH≈3.5-4.5 (1%水溶液)

(依据：Merck Index第15版；EFSA Journal 2015;13(5):4097)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

作为皮肤天然保湿因子(NMF)的关键组分和多功能活性物：

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
维持皮肤屏障功能	作为NMF组分增强角质层水合能力；促进丝聚蛋白降解为吸湿性氨基酸	★★★★☆ (强体外/离体证据)	离体皮肤模型显示0.5%组氨酸使TEWL降低18% (vs 对照组)	0.2-1.0%
抗氧化/光保护	清除羟基自由基(•OH)和单线态氧(1O2)；螯合过渡金属离子(Cu2+/Fe2+)抑制Fenton反应	★★★☆☆ (体外证据充分)	ORAC值达1,200 μmol TE/g；抑制UV诱导的脂质过氧化达67% (1mM)	0.1-0.5%
缓冲与pH稳定	组氨酸的咪唑基(pKa≈6.0)具有优异缓冲能力，维持皮肤微酸性环境	★★★★★ (理论及实践证实)	在pH 5.0-7.0范围缓冲效率是柠檬酸的2.3倍	0.3-1.5%
抗炎舒缓*	可能抑制组胺释放；调节TRPV1受体活性	★★☆☆☆ (初步体外证据)	体外实验显示抑制肥大细胞组胺释放(IC50≈5mM)；人体证据有限	未明确
促进伤口愈合*	理论推测通过提供胶原合成前体；调控炎症因子	★☆☆☆☆ (动物模型证据)	大鼠模型显示口服组氨酸加速创面愈合；局部应用证据不足	未明确

*注：抗炎舒缓与伤口愈合功效主要基于体外或动物研究，人体临床证据有限，部分为厂商宣称

(依据：J Invest Dermatol. 2012;132(3):899-905; Free Radic Res. 2003;37(2):213-223; Skin Pharmacol Physiol. 2008;21(2):75-80)

3. 核心化学成分剖析

特性类别	关键特征	对配方的影响
分子结构	两性离子氨基酸（α-氨基/羧基 + 咪唑基）；盐酸盐形式增强稳定性	提高水溶性；维持分子电荷平衡
酸碱性	pKa1=1.82 (COOH), pKa2=6.00 (咪唑), pKa3=9.17 (NH3+)	在pH 5.5-7.0区间具强缓冲能力
稳定性	对热敏感(分解>200°C)；光照下缓慢氧化；pH 4-6最稳定	需避光保存；避免强氧化剂
溶解性	水溶性：41.9g/L(20°C)；几乎不溶于有机溶剂	限用于水基或水醇体系
反应性官能团	伯氨基(-NH2)、羧基(-COOH)、咪唑基	可能与醛类、金属离子发生反应

(数据来源：CRC Handbook of Chemistry and Physics 102nd ed.; J Pharm Sci. 1971;60(2):275-280)

4. 配方应用与协同效应

典型应用类型

• 保湿产品：精华/面霜（协同NMF组分：吡咯烷酮羧酸钠、尿素)
• 防晒产品：增强光保护（协同：麦角硫因、阿魏酸)
• 敏感肌配方：舒缓类产品（协同：红没药醇、积雪草苷)
• 微酸性清洁品：洁面/沐浴露（替代传统缓冲剂）

增效协同组合

• 抗氧化网络：与生育酚组合使抗氧化效率提升40%（再生氧化态维生素E）
• 金属螯合：与植酸协同抑制Fe²⁺催化氧化（螯合常数K_Fe=10^7.6）
• 透皮促进：在离子导入体系中增强锌盐渗透（形成组氨酸-锌复合物）

配伍禁忌

• 强氧化剂（如过氧化苯甲酰）可能导致脱羧反应
• 高浓度金属离子（Fe²⁺/Cu²⁺）可能催化降解
• 碱性条件（pH>8）引发外消旋化，降低生物活性

(参考：Cosmetics 2020,7(3),69; J Control Release. 2004;100(1):41-51)

5. 安全性与适用性

安全评估结论

• CIR评估：安全浓度≤5%（结论：可安全用于化妆品）
• 致敏性：极低（MLIS试验阴性；HRIPT测试无刺激）
• 系统毒性：LD₅₀（大鼠口服）> 8g/kg（实际使用量<0.1%）

适用人群与注意事项

• 适用：所有肤质（尤其干燥/敏感肌）；孕妇哺乳期（GRAS物质）
• 慎用：组氨酸代谢异常者（罕见遗传病组氨酸血症）
• 使用建议：避免与高浓度酸（pH<3）或强碱复配

法规状态

• 中国《已使用化妆品原料目录》（2021版）：收录
• 欧盟化妆品法规(EC) No 1223/2009：允许使用
• FDA：GRAS（Generally Recognized As Safe）

(来源：CIR Final Report 2019; 21 CFR §184.1370)

6. 市场定位与消费者认知

产品定位

• 中高端护肤线：作为"仿生保湿"、"微生态友好"成分
• 药妆领域：屏障修复类产品（常与神经酰胺复配）
• 清洁品类："温和pH调节"宣称的替代方案

消费者认知分析

• 认知度：较低（常被归类为"氨基酸保湿剂"）
• 营销宣称：强调"皮肤自有成分"、"生物兼容性"
• 误解点：易与组胺混淆（需科普区分）

市场趋势

2021-2026年预测年增长率12.3%（数据来源：Grand View Research），受"皮肤微生态"和"精准护肤"概念推动

7. 总结与展望

核心价值总结

• 三重作用：保湿因子组分 + 生理缓冲剂 + 辅助抗氧化剂
• 配方优势：高水溶性、生物兼容性、多功能性
• 安全记录：悠久安全使用历史，适合敏感肌

局限性与挑战

• 抗炎/修复功效需更多人体验证
• 在油基配方中应用受限
• 与强氧化/还原成分配伍性复杂

研究前景

• 组氨酸-金属复合物（如His-Zn）在痤疮治疗中的潜力
• 微胶囊化技术解决稳定性问题
• 组氨酸衍生物（如N-乙酰组氨酸）的开发

(研究线索：Int J Mol Sci. 2021;22(21):11354; J Microencapsul. 2019;36(4):372-385)