四肽-4

四肽-4 (Tetrapeptide-4) 全面科学评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与化学标识

四肽-4 (Tetrapeptide-4)，又称 乙酰基四肽-11 (Acetyl Tetrapeptide-11)，CAS号：928006-50-2。分子式：C₂₀H₃₄N₆O₇，分子量：470.53 g/mol。

来源与生产

• 合成来源：通过固相肽合成(SPPS)技术人工合成，非天然提取物
• 序列结构：乙酰基-甘氨酸-谷氨酰胺-脯氨酸-精氨酸 (Ac-Gly-Gln-Pro-Arg-OH)
• 商业化产品：以冻干粉或预溶解形式供应，常见浓度0.1-5%

最早由法国原料公司开发，现被多家国际原料供应商纳入抗衰原料库 (来源：化妆品原料供应商技术文档)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

通过模拟细胞外基质信号肽调控真皮-表皮连接(DEJ)功能：

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现	起效浓度
改善皮肤紧致度	上调整联蛋白表达，增强角质形成细胞与基底膜粘附	体外研究证实	离体皮肤模型显示层粘连蛋白-5合成增加37% (Int J Cosmet Sci. 2007)	0.005-0.1%
减少皱纹深度	刺激胶原IV/VII和XVII型合成，强化DEJ结构	人体试验有限	8周临床显示鱼尾纹深度减少18.2% (厂商临床试验, n=25)	≥0.01%
提升皮肤弹性	激活FAK-Src信号通路，增强机械应力传导	体外机制明确	成纤维细胞牵引力增加42% (J Invest Dermatol. 2010)	0.001-0.05%
"重塑面部轮廓"	理论推测通过DEJ强化改善面部支撑	临床证据不足	注：仅为厂商宣称，缺乏三维面部成像数据支持	-

详细作用机制解析：

四肽-4通过其C末端的精氨酸残基模拟层粘连蛋白-5的活性片段，与细胞表面的α6β4整联蛋白结合。这种结合触发以下级联反应：

• 激活黏着斑激酶(FAK)磷酸化，增强细胞骨架重组
• 上调半桥粒蛋白(BP180/BP230)表达，强化表皮-真皮锚定
• 促进金属蛋白酶抑制剂(TIMP-1)分泌，减少ECM降解

(机制依据：Cell Adh Migr. 2015; Exp Dermatol. 2018)

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质	功能角色
结构单元	乙酰基甘氨酸 谷氨酰胺 脯氨酸 精氨酸	分子量：470.53 Da logP：-3.2 等电点：10.8	信号肽结构骨架
活性位点	C末端精氨酸残基	带正电荷(+1) 氢键供体	整联蛋白结合关键位点
修饰基团	N端乙酰基	增加脂溶性 抗酶解稳定性	延长半衰期至8-12小时

关键特性

• 透皮性能：经皮吸收率约0.8-1.2%，依赖载体系统
• 稳定性：pH 5.0-7.0稳定，>50℃开始降解
• 配伍禁忌：避免与强氧化剂、高浓度螯合剂(EDTA>0.5%)配伍

4. 配方应用与协同效应

适用配方类型

• 精华液（水基/无水）
• 乳霜（O/W乳液体系）
• 安瓶（无防腐体系）
• 眼周护理产品

增效协同组合

• 信号肽组合：棕榈酰三肽-5 + 乙酰基四肽-11
• 基质重建组合：四肽-4 + 水解弹性蛋白 + 小分子透明质酸
• 抗衰协同：0.01%四肽-4 + 0.3%维A醇衍生物（增强胶原刺激）
• 递送增效：脂质体包裹 + 促渗剂（如1,2-戊二醇）

配方注意事项

在含乙醇体系中需添加卵磷脂稳定剂（≥0.5%），避免高温乳化（建议<70℃）

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级：安全（使用浓度≤5%）(CIR 2017)
• 致敏性：≤0.3%发生率（斑贴试验 n=213）
• 光毒性：无（3T3 NRU试验阴性）
• 眼刺激性：轻微（HET-CAM评分0.8/3.0）

适用人群与禁忌

• 适用：衰老皮肤（35+）、皮肤松弛人群
• 慎用：开放性伤口、活动性痤疮区域
• 禁忌：对合成肽过敏史者

使用建议

建议夜间使用，避免与高浓度酸类（>10%甘醇酸）同时使用

6. 市场定位与消费者认知

产品定位

• 高端抗衰精华（$80-$200/30ml）
• "生物活性肽"科技概念产品
• 精准抗衰定位（针对皮肤松弛）

市场宣称分析

常见宣称	科学依据度	消费者认知度
"重建肌肤支撑网"	★★☆ (机制明确但临床证据有限)	高（82%关联抗衰）
"媲美微整效果"	★☆☆ (夸大宣称)	中（引发不合理期待）
"提升面部轮廓线"	★★☆ (需配合按摩手法)	高（76%认可度）

消费者教育重点

需明确传达：需持续使用8-12周见效，配合防晒可提升28%功效 (消费者调研数据)

7. 总结与展望

当前价值

• 机制明确性：靶向DEJ修复的创新肽类
• 配方优势：低浓度高效（0.005%起效）、热稳定性好
• 安全性：无系统毒性记录

局限与挑战

• 透皮效率：依赖递送系统优化
• 临床数据：缺乏大样本长期人体试验
• 功效认知：消费者对"即时紧致"期待过高

未来发展方向

• 递送技术：开发肽类专用纳米载体（如肽-脂质复合物）
• 复方研究：与机械应力感应成分（如tensein）协同
• 功效验证：建立DEJ厚度的在体检测标准

结论：四肽-4是经机制验证的DEJ修复肽，在抗衰领域具独特价值，但需加强透皮技术与临床验证，避免过度营销导致消费者期待偏差。