愈创木薁磺酸钠

愈创木薁磺酸钠 (Sodium Guaiazulene Sulfonate) 专业成分报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与化学标识

INCI名称: Sodium Guaiazulene Sulfonate

化学名称: 磺酸钠愈创木薁; 1,4-Dimethyl-7-isopropylazulene-3-sulfonic acid sodium salt

CAS号: 6223-35-4

分子式: C₁₅H₁₅NaO₃S

分子量: 298.33 g/mol

来源与提取

愈创木薁磺酸钠是一种半合成化合物，其母体化合物愈创木薁 (Guaiazulene) 最初从天然来源中提取，但工业化生产常通过合成途径获得。

• 天然来源: 愈创木薁可从愈创木油 (Guaiacum officinale)、樟脑油或某些菊科植物中提取，但磺酸钠形式通常通过化学改性增强水溶性。
• 合成途径: 通过磺化反应将愈创木薁转化为水溶性磺酸盐，常用硫酸或发烟硫酸处理，随后中和成钠盐。(依据: 有机合成化学文献及化妆品原料供应商数据)

物理性质与外观

• 外观: 通常为蓝色至蓝绿色结晶性粉末或颗粒。
• 溶解度: 易溶于水，微溶于乙醇，不溶于非极性溶剂如油脂。磺酸钠基团显著改善水溶性，使其适合水性配方。
• 稳定性: 对光和氧敏感，需避光保存；在pH 5-9范围内相对稳定，强酸或强碱条件下可能分解。

2. 皮肤作用机制与宣称功效 (科学依据为重点)

愈创木薁磺酸钠在化妆品中主要基于其抗炎和抗氧化特性，以下表格总结其核心功效、机制及证据强度。注：部分机制基于体外或动物研究，人体临床数据有限。

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围 (如已知)
抗炎与舒缓	抑制炎症介质如组胺、前列腺素和白三烯的释放；阻断NF-κB信号通路，减少促炎细胞因子（如TNF-α, IL-6）产生。	中等（体外和动物模型支持）	在鼠类模型中显示减轻接触性皮炎和紫外线诱导的红肿；体外研究证实抑制肥大细胞脱颗粒。(参考: J. Ethnopharmacol. 2010; Int. J. Pharm. 2015)	0.1% - 1.0% (常见于配方)
抗氧化	清除自由基（如ROS和RNS），通过电子转移机制中和氧化应激；可能增强内源性抗氧化酶（如SOD）活性。	中等（体外研究支持）	DPPH和ABTS assays显示自由基清除能力；在细胞模型中减少UV诱导的氧化损伤。(参考: Free Radic. Res. 2008) 注：人体抗氧化效果数据较少。	0.05% - 0.5%
抗菌与抗痤疮	破坏微生物细胞膜，抑制Cutibacterium acnes等痤疮相关细菌生长；减少炎症性痤疮病变。	弱至中等（初步体外证据）	体外试验显示对革兰氏阳性菌有抑菌作用，但数据有限且浓度较高。 (来源: 厂商资料及部分体外研究，需谨慎评估)	未知，可能需 >1%
修复屏障功能	理论推测：通过抗炎作用间接支持皮肤屏障修复；可能影响脂质合成基因表达，但证据不足。	弱（理论推测）	注：此机制基于初步研究，缺乏直接人体证据。 (参考: 化妆品科学综述)	未知
美白/淡斑	厂商宣称：抑制酪氨酸酶活性或减少色素沉着，但无可靠数据支持。	极弱（仅为宣称）	注：此宣称缺乏强有力的体外或人体临床试验证据，可能基于抗氧化作用的推断。 (来源: 厂商营销材料，科学依据不足)	不适用

详细作用机制与证据：抗炎与舒缓

愈创木薁磺酸钠的抗炎机制主要通过调节免疫反应实现。体外研究表明，它能抑制肥大细胞释放组胺，减少血管通透性和红肿。动物模型（如鼠耳水肿实验）显示，局部应用0.5%浓度可显著减轻炎症反应，效果类似于弱效皮质类固醇。机制涉及下调COX-2和iNOS表达，从而减少前列腺素和 nitric oxide 等炎症介质。(依据: Int. Immunopharmacol. 2012; J. Dermatol. Sci. 2014) 然而，人体研究较少，多数数据来自离体皮肤或模型系统。

详细作用机制与证据：抗氧化

抗氧化活性源于愈创木薁分子的共轭双键系统，使其能 donate electrons 中和自由基。在化学 assays 中，IC50值约为10-50 μM，表明中等强度抗氧化能力。细胞研究（如人类角质形成细胞）显示，预处理 with 0.1% 愈创木薁磺酸钠可减少UVB诱导的DNA损伤和脂质过氧化。但人体皮肤上的直接抗氧化效果尚未通过生物标志物（如SOD活性）充分验证。(参考: Photodermatol. Photoimmunol. Photomed. 2011)

3. 核心化学成分剖析

愈创木薁磺酸钠是愈创木薁的衍生物，其化学结构赋予独特性质。下表详细解析其核心化学特性。

化合物类别	代表物质	基本性质
母体化合物	愈创木薁 (Guaiazulene)	多环芳烃衍生物（azulene类），具蓝色外观，脂溶性，天然抗炎剂。
官能团	磺酸钠基团 (-SO₃Na)	亲水基团，通过磺化引入，增强水溶性和配方兼容性；pKa ~1-2，呈强酸性盐形式。
化学结构	1,4-二甲基-7-异丙基薁-3-磺酸钠	平面共轭系统，具有紫外-可见吸收（λmax ~600 nm，蓝色），可能贡献光保护作用但非主要防晒剂。
稳定性影响因素	光、氧、pH	对UV敏感，可能光降解；在酸性条件下（pH <4）可能析出愈创木薁；建议配方中添加螯合剂和抗氧化剂增强稳定性。

4. 配方应用与协同效应

常见应用产品类型

• 舒缓护肤品: 用于 after-sun products、舒缓乳液、面霜，浓度0.1-0.5%。
• 抗痤疮产品: 与水杨酸或烟酰胺配伍， targeting炎症性痤疮。
• 清洁产品: 洗面奶、沐浴露，利用其抗炎和温和特性，浓度0.05-0.2%。
• 彩妆产品: 作为颜色添加剂（蓝色调）和舒缓成分，用于粉底或BB霜。

协同成分

愈创木薁磺酸钠可与其他成分协同增强效果：

• 抗炎协同: 与红没药醇 (Bisabolol)、甘草酸二钾 (Dipotassium Glycyrrhizate) 合用，增强舒缓效果。
• 抗氧化协同: 与维生素E (Tocopherol)、维生素C衍生物 组合，提供 broader 自由基保护。
• 屏障修复协同: 与神经酰胺 (Ceramides)、胆固醇 配伍，间接支持屏障健康。
• 防腐协同: 轻微抗菌性可能减少传统防腐剂用量，但不足以单独作为防腐剂。

配方注意事项

• pH兼容性: 最佳pH范围5-7，避免强酸性配方以防止沉淀。
• 热稳定性: 加热不超过70°C，以防分解。
• 包装: 建议不透明或避光包装以减少光降解。

5. 安全性与适用性

安全性评估

愈创木薁磺酸钠 generally regarded as safe for topical use based on limited data, but comprehensive safety assessments are lacking.

• 皮肤刺激性: 低刺激性，动物和人体 patch tests 显示 minimal irritation at concentrations up to 1%. (参考: CIR初步评估及厂商安全数据)
• 致敏性: 罕见过敏报告，但 azulene 类化合物有极低概率引起接触性皮炎。
• 光毒性: 无显著光毒性报告，但由于其吸光特性，建议进行光稳定性测试。
• 系统毒性: 无口服或系统毒性数据，仅限外用。

适用皮肤类型

• 敏感皮肤: 适合，因其抗炎和舒缓特性。
• 油性和痤疮皮肤: 可能 beneficial due to anti-inflammatory and mild antimicrobial effects.
• 干性皮肤: 适用，但需搭配保湿成分。
• 禁忌: 对 azulene 化合物过敏者避免使用。

法规状态

• 中国: 已收录于《化妆品已使用原料目录》，允许使用。
• 欧盟: 未明确限制，遵循化妆品法规(EC) No 1223/2009。
• 美国: FDA未单独评估，但 generally recognized as safe in cosmetics.

6. 市场定位与消费者认知

市场应用

愈创木薁磺酸钠常见于亚洲市场（如日本、韩国），强调“治愈”和“舒缓”概念。

• 产品定位: 多用于 mid-to-high-end 舒缓系列、药妆产品、和“无添加”品牌。
• 宣称关键词: “镇静”、“抗红”、“修复”、“天然衍生”，但需注意部分宣称可能夸大。

消费者认知

• 感知益处: 消费者常 associate 其蓝色外观 with “纯净”和“有效”，但可能混淆 with synthetic dyes.
• 教育缺口: 多数消费者不了解其化学本质，依赖品牌教育；专业人士更认可其抗炎作用。
• 趋势: 随着敏感皮肤人群增加，其使用在增长，但竞争 with other anti-inflammatory ingredients like centella or niacinamide.

7. 总结与展望

总结

愈创木薁磺酸钠是一种具有潜力的化妆品成分，主要价值在于其抗炎和抗氧化特性，基于体外和动物研究。其水溶性形式便于配方，安全性 profile 良好，但人体临床证据有限。核心优势包括舒缓敏感皮肤和减轻炎症，但抗菌和美白的宣称缺乏强支持。

局限性与挑战

• 研究缺口: 缺乏随机对照人体试验，机制多数基于非人模型。
• 稳定性问题: 对光和氧敏感，需配方优化。
• 竞争: 与其他 well-established 抗炎成分（如燕麦提取物或肽类）竞争。

未来展望

• 研究方向: 需要更多人体研究验证其功效，尤其是 in vivo 抗氧化和屏障修复作用。
• 配方创新: 开发微囊化或稳定化技术增强 bioavailability 和稳定性。
• 市场潜力: 随着消费者对天然衍生成分兴趣增加，可能增长，但需透明化科学沟通。