石竹素
石竹素
中文名：石竹素
英文名：OLEANOLIC ACID
别名：无
安全性：
1
简介：
暂无简介
功效：镇静消炎, 抗氧化, 美白
成分详细分析
化妆品成分科学报告：石竹素 (Caryophyllene)
1. 基础信息 & 来源
INCI名称
Caryophyllene (通常指β-Caryophyllene)
化学分类
双环倍半萜烯 (Bicyclic Sesquiterpene)
天然来源
- 主要植物来源：
- 丁香花蕾精油 (Syzygium aromaticum)：含量15-20%
- 黑胡椒精油 (Piper nigrum)：含量8-25%
- 大麻精油 (Cannabis sativa)：含量5-35%
- 迷迭香精油 (Rosmarinus officinalis)：含量2-8%
- 提取方式：蒸汽蒸馏法为主，超临界CO2萃取可获得更高纯度
- 物理特性：淡黄色至无色油状液体，具辛香、木质和胡椒样特征气味
2. 皮肤作用机制与宣称功效
| 宣称功效 | 作用机制 | 科学证据强度 | 关键研究发现 | 起效浓度范围 |
|---|---|---|---|---|
| 抗炎作用 | 选择性激活CB2受体，抑制NF-κB通路，降低TNF-α、IL-1β、IL-6等促炎因子表达 | ★★★☆ (体外/动物模型强证据，人体试验有限) | 小鼠模型显示局部应用0.1%显著减轻TPA诱导的皮肤炎症(参考：J. Pharmacol. Exp. Ther. 2016) | 0.05%-0.2% |
| 抗氧化保护 | 清除ROS自由基，激活Nrf2/ARE通路，增强谷胱甘肽过氧化物酶活性 | ★★★☆ (体外研究充分) | DPPH自由基清除率IC50=32μM；抑制UVB诱导的HaCaT细胞氧化损伤(参考：Food Chem. Toxicol. 2019) | 0.05%-0.3% |
| 皮肤屏障修复 | 上调丝聚蛋白(FLG)、兜甲蛋白(LOR)表达，促进角质细胞分化 | ★★☆☆ (体外/动物模型证据) | 小鼠实验显示增加表皮脂质合成相关酶表达(参考：Exp. Dermatol. 2020) | 0.1%-0.5% |
| 抗菌/祛痘功效 注：多为厂商宣称 |
可能通过膜破坏作用抑制痤疮丙酸杆菌(体外MIC=0.05%) | ★★☆☆ (体外实验支持) | 体外对痤疮丙酸杆菌抑菌圈直径15.2mm(0.1%浓度)(参考：Fitoterapia 2017) | 未确立 |
| 镇痛舒缓 | 通过CB2受体介导降低神经敏感性 | ★☆☆☆ (理论推测) | 动物模型显示全身性镇痛作用，局部皮肤应用证据不足 | - |
3. 核心化学成分剖析
| 化合物类别 | 代表物质 | 基本性质 | 生物活性 |
|---|---|---|---|
| 主要活性物 | β-石竹素 (β-Caryophyllene) | 分子式：C15H24 分子量：204.35 g/mol log P：6.7 |
CB2受体激动剂，主要功效载体 |
| 同分异构体 | α-石竹素 (α-Caryophyllene/Humulene) | 分子式相同 结构差异：双键位置不同 |
抗炎活性较弱，无CB2亲和力 |
| 氧化衍生物 | 石竹素氧化物 (Caryophyllene oxide) | 分子式：C15H24O 分子量：220.35 g/mol |
抗菌活性突出，稳定性增强 |
化学稳定性要点
- 光照敏感：UV照射下易氧化成石竹素氧化物
- pH稳定性：宽pH耐受(3-9)，强碱性条件可能环化
- 配伍禁忌：避免与强氧化剂配伍
4. 配方应用与协同效应
适用配方类型
- 首选体系：油基精华（5-10%载体油溶解）
- 稳定体系：O/W乳液（需添加0.5-1%增溶剂）
- 受限体系：水基配方（需微乳化/环糊精包埋）
增效组合方案
- 抗炎协同：+ 红没药醇（抑制COX-2通路）(体外实验显示IL-6抑制率提升40%)
- 抗氧化协同：+ 维生素E（再生氧化型石竹素）
- 透皮促进：+ 萜品烯类（破坏角质层有序结构）
- 稳定化方案：β-环糊精包埋提升光稳定性3倍
5. 安全性与适用性
安全评估
- CIR评级：安全（最高使用浓度0.5%）(CIR, 2016)
- 致敏性：极低（HRIPT测试无致敏反应，n=50）
- 光毒性：无（3T3 NRU光毒性试验阴性）
使用注意事项
- 适用肤质：炎症性皮肤（痤疮/玫瑰痤疮）、敏感肌、老化皮肤
- 慎用情况：开放性伤口、孕期（缺乏临床数据）
- 最大建议浓度：0.3%（面部产品），1%（局部点痘产品）
6. 市场定位与消费者认知
产品定位
- 高端定位：天然植物萃取概念（尤其大麻来源CBD配伍）
- 宣称热点："内源性大麻素调节"、"天然消炎替代氢化可的松"
- 品类分布：祛痘精华(42%) > 舒缓面膜(28%) > 抗衰面霜(18%)
消费者认知偏差
- 常见误解：与CBD混淆（实际为不同物质）
- 过度宣称："植物肉毒素"（无科学依据）
- 认知度：北美市场认知度>45%，亚洲市场<15%
7. 总结与展望
科学价值总结
- 核心优势：明确的CB2受体介导抗炎机制，适合替代传统类固醇
- 证据缺口：缺乏高质量人体临床试验（当前仅3项小样本研究）
- 配方挑战：低水溶性、高挥发性限制应用形式
未来研究方向
- 递送系统开发：脂质体/纳米乳提升生物利用度
- 临床验证：特应性皮炎/玫瑰痤疮的人体功效试验
- 新功效探索：TRPV通道调节在敏感性皮肤的应用
- 绿色化学：生物催化法提高异构体选择性