穗花牡荆（VITEX AGNUS-CASTUS）提取物

化妆品成分专业报告：穗花牡荆（VITEX AGNUS-CASTUS）提取物

1. 基础信息 & 来源

INCI名称

Vitex Agnus-Castus Extract (INCI官方命名)

植物来源

源自唇形科（Lamiaceae）植物穗花牡荆（Vitex agnus-castus L.），俗称贞洁树（Chaste tree）。主要使用部位为果实（浆果），少数提取物来自叶或花。

传统应用

• 古希腊时期用于调节女性荷尔蒙平衡
• 传统医学用于治疗经前综合征（PMS）和更年期症状
• 地中海地区用作抗炎和伤口愈合草药

提取工艺

主流提取方法：

• 溶剂提取： 水/乙醇混合溶剂（典型比例30-70%）
• 超临界CO₂提取： 用于高纯度二萜类化合物获取
• 标准化处理： 常以黄酮类或二萜类为标志物进行标准化

(来源：Phytochemical Society of Europe技术报告，2019)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
抗雄激素作用	抑制5α-还原酶活性，降低DHT生成；竞争性阻断雄激素受体	★★★☆ (体外/离体强证据)	0.5%提取物使DHT生成降低62%(离体毛囊模型)(J Invest Dermatol, 2018)	0.1-1%
皮脂调节	下调皮脂腺细胞PPARγ表达，抑制脂质合成基因(SREBP1)	★★★ (体外/临床前)	1%处理使SEB-1细胞脂质合成减少48%(Exp Dermatol, 2020)	0.5-2%
抗炎舒缓	抑制NF-κB和COX-2通路；降低TNF-α, IL-6, IL-8释放	★★★☆	在LPS诱导模型中使IL-8降低74%(Int Immunopharmacol, 2021)	0.2-1%
抗氧化保护	清除ROS/RNS；激活Nrf2/ARE通路增强内源性抗氧化酶	★★★	ORAC值达18,500 μmol TE/g(Food Chem, 2017)	0.05-0.5%
雌激素样活性	结合ERβ受体（选择性高于ERα）	★☆ (理论推测)	注：体外受体结合实验显示弱雌激素活性，皮肤意义尚不明确	-
宣称：延缓衰老	可能通过抗氧化间接作用	★ (缺乏直接证据)	注：此宣称缺乏抗衰老特异性机制研究支持	-

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	含量范围	皮肤生物活性
二萜类	穗花牡荆素(agnuside) 牡荆素(vitexin) 贞洁酮(rotundifuran)	0.8-3.2%	抗雄主要活性物；5α-还原酶抑制
黄酮类	金丝桃苷(hyperoside) 木犀草素(luteolin) 芹菜素(apigenin)	2-6%	抗炎/抗氧化主力；抑制COX-2/LOX
环烯醚萜苷	桃叶珊瑚苷(aucubin) 栀子苷(gardenoside)	0.5-1.8%	抗刺激；增强皮肤屏障
挥发油	桉油精(cineole) 蒎烯(pinene) 丁香酚(eugenol)	0.3-1.5%	抗菌/促渗透；但可能致敏
植物甾醇	β-谷甾醇(β-sitosterol) 豆甾醇(stigmasterol)	0.2-0.7%	抗炎；皮脂膜稳定

(依据：Phytochemical Analysis期刊质谱研究数据汇总)

4. 配方应用与协同效应

适用配方类型

• 控油祛痘产品： 洁面凝胶/精华（0.5-2%）
• 头皮护理： 防脱洗发水/头皮精华（0.2-1%）
• 敏感性肌肤产品： 舒缓霜/面膜（0.1-0.5%）
• 油性抗衰配方： 控油抗老精华（0.3-1%）

增效协同组合

• 控油协同： 烟酰胺 + 锌盐 + 穗花牡荆提取物 → 多通路抑制皮脂合成
• 抗痤疮协同： 水杨酸 + 补骨脂酚 + 穗花牡荆提取物 → 三重抗雄/抗菌作用
• 舒缓协同： 红没药醇 + 积雪草苷 + 穗花牡荆提取物 → NF-κB/COX-2联合抑制

配方注意事项

• pH适应范围宽（3.5-7.5），但>8.0时黄酮类易降解
• 乙醇溶剂提取物可能析出沉淀，需添加增溶剂（如PEG-40氢化蓖麻油）
• 避免与高浓度金属离子（Fe³⁺/Cu²⁺）配伍防止氧化

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级： 安全（1%以下外用）(CIR 2020最终报告)
• 致敏性： 低（HRIPT测试阴性，n=213）
• 光毒性： 无（3T3 NRU光毒试验阴性）
• 孕期禁忌： 无外用禁忌，但建议避免高剂量（>2%）腹部使用

适用人群

• 最佳适用： 油性/混合性肌肤，痤疮倾向皮肤，激素相关脱发
• 谨慎使用： 对唇形科植物过敏者（薄荷/罗勒过敏史）
• 禁用人群： 无明确禁忌

不良反应

文献报道不良反应率<0.3%，主要表现为：

• 短暂刺痛感（与乙醇溶剂相关）
• 偶发接触性皮炎（主要与挥发油成分相关）

6. 市场定位与消费者认知

产品定位

• 高端植物护肤线： "天然荷尔蒙平衡"概念（如Drunk Elephant, Herbivore）
• 专业祛痘品牌： 作为水杨酸/视黄醇的温和替代品（如Paula's Choice）
• 男士理容产品： 控油剃须后护理（如Jack Black, Bulldog）

消费者认知分析

• 认知度： 较低（约18%消费者认识该成分）(Mintel消费者调研2023)
• 主要联想： "植物激素调节"（37%），"控油"（29%），"女性护理"（24%）
• 误解： 10%消费者误认为有全身雌激素作用

营销宣称趋势

• 正从"女性荷尔蒙平衡"转向"皮肤微生态调节"
• 与"经期皮肤护理"概念强绑定（周期护理套装）
• 过度宣称警示： 部分品牌夸大其"丰胸/缩胸"效果(FDA 2022违规警示案例)

7. 总结与展望

核心价值总结

• 独特优势： 少有的经证实具有显著抗雄作用的植物成分
• 临床定位： 油痘肌管理的多靶点调节剂（控油+抗炎+抗雄）
• 安全性： 外用安全记录良好，适合长期使用

研究缺口与挑战

• 缺乏长期（>12周）人体功效试验
• 标准化困难（活性物质含量受产地/季节影响大）
• 透皮吸收数据不足，特别是毛囊靶向递送研究

未来发展方向

• 精准递送： 脂质体包裹提高毛囊靶向性
• 合成生物学： 酵母发酵生产高纯度活性二萜
• 男性护肤应用： 开发针对男性激素性脱发的新剂型
• 微生态研究： 探索对痤疮丙酸杆菌/C. acnes的抑制作用

结论： 穗花牡荆提取物是具坚实科学基础的多功能植物活性成分，尤其在调节皮脂和抗炎领域表现突出。需加强临床转化研究，避免过度营销其系统性激素作用，未来发展应聚焦精准递送和标准化生产。