芦荟苦素

芦荟苦素 (Aloesin) 全面成分科学评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称

Aloesin

天然来源

• 主要提取自库拉索芦荟 (Aloe barbadensis Miller)叶肉凝胶
• 次要来源：好望角芦荟 (Aloe ferox) 及其他芦荟属植物
• 在新鲜芦荟凝胶中含量约0.1-0.3%

提取工艺

现代工业提取采用多级纯化工艺：

• 芦荟叶肉粉碎与压榨
• 乙醇/水混合溶剂萃取
• 大孔树脂色谱分离
• 低温真空浓缩与冷冻干燥
• 最终产物为淡黄色至白色结晶粉末 (纯度>95%)

(来源：Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2012)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
酪氨酸酶抑制（美白）	竞争性结合酪氨酸酶铜离子活性位点，抑制黑色素合成通路上游	★★★★☆ (强体外/离体证据)	抑制效果达熊果苷的7倍(0.5mM浓度下抑制率82%)	0.1%-0.5%
抗炎作用	抑制COX-2和5-LOX炎症通路，降低PGE2/LTB4产生	★★★☆☆ (体外/动物模型证据)	UVB照射模型中降低TNF-α表达达65%	0.2%-1%
抗氧化保护	清除ROS，激活Nrf2/ARE抗氧化通路	★★★☆☆ (体外证据)	ORAC值达3,500 μmol TE/g (强于VC)	0.05%-0.2%
抗光老化*	可能通过抑制MMP-1/9表达维持胶原	★★☆☆☆ (初步研究)	体外成纤维细胞中减少UV诱导MMP-1达40%	未知

*注：抗光老化宣称主要基于体外机制研究，缺乏大规模人体临床验证

(依据：Planta Medica 2003; Experimental Dermatology 2010; Journal of Dermatological Science 2008)

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	分子式	分子量	溶解特性	稳定性要点
苯并色酮衍生物	芦荟苦素 (Aloesin)	C₁₉H₂₂O₉	394.37 g/mol	水溶性：中等 油溶性：极低	pH稳定范围：4-8 光敏感性：中
同系物	异芦荟苦素 (Isoaloesin)	C₁₉H₂₂O₉	394.37 g/mol	水溶性：相似	热稳定性：>80℃分解

关键化学性质

• 酚羟基结构赋予强抗氧化能力 (氧化还原电位 +0.58V)
• C-糖基化增强皮肤渗透性 (Log P: -1.2)
• 最大吸收波长：297nm (需避光保存)

4. 配方应用与协同效应

适用配方类型

• 水基精华 (最佳载体)
• 凝胶制剂 (芦荟协同体系)
• O/W乳液 (需注意pH兼容性)
• 免洗型面膜

增效配伍系统

• 酪氨酸酶抑制协同：熊果苷 + 芦荟苦素 (抑制率提升30%)
• 抗氧化网络：维生素C + 芦荟苦素 (自由基清除协同指数1.8)
• 抗炎增效：红没药醇 + 芦荟苦素 (TNF-α抑制提升2.3倍)
• 透皮促进：1,2-戊二醇 (渗透率提高45%)

(参考：Cosmetics & Toiletries 2015; Journal of Cosmetic Dermatology 2019)

配方注意事项

• 避免与高浓度螯合剂(>0.5% EDTA)配伍 (可能影响金属离子介导的活性)
• 在pH>8体系中逐渐水解 (半衰期<30天)
• 建议添加0.01%BHT防止氧化降解

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级： 安全 (最高使用浓度1%)
• 致敏率： <0.3% (欧洲临床数据)
• 光毒性： 无 (3T3 NRU试验阴性)
• 致粉刺性： 0 (兔耳试验)

适用人群与禁忌

• 推荐人群： 色素沉着、炎症性皮肤、光损伤预防
• 慎用人群： 芦荟过敏史者 (交叉反应率约15%)
• 孕期使用： 无致畸报告，但缺乏充分研究
• 术后护理： 激光术后第3天起可用 (避免创面直接接触)

(依据：CIR Final Report 2007; Contact Dermatitis 2013)

6. 市场定位与消费者认知

市场现状

• 高端美白精华核心成分 (常与传明酸、光甘草定复配)
• 亚太地区渗透率>欧美 (日本/韩国产品占比62%)
• 原料成本：$2,800-3,500/kg (高纯度药用级)

消费者认知特点

• “植物美白黄金”营销概念接受度高
• 与“芦荟胶”基础认知存在功效期待落差
• 常见误解： 与芦荟大黄素混淆 (实际无泻药成分)
• 透明度诉求：70%消费者关注原料溯源

监管声明规范

根据ECHA及FDA指南：

• 允许宣称“抑制黑色素生成” (需提供体外证据)
• 禁止宣称“治疗黄褐斑” (属药物适应症)
• 需标注“从芦荟提取”以满足天然认证要求

7. 总结与展望

核心优势

• 多靶点美白机制：酪氨酸酶抑制力显著优于传统成分
• 安全性谱优异：无氢醌类细胞毒性风险
• 炎症后色沉(PIH)管理：抗炎-美白双重通路独特价值

技术瓶颈

• 生物利用度限制 (角质层滞留率仅18%)
• 大规模生产中的异构体控制难题
• 缺乏标准化人体功效评价模型

研发趋势

• 纳米载体技术：脂质体包裹提升透皮率 (体外提升3倍)
• 生物合成路径：酵母表达体系突破植物提取局限
• 多组学研究：蛋白质组学揭示抗光老化新靶点
• 微生态研究：探索对皮肤菌群的调节作用

(来源：International Journal of Pharmaceutics 2021; Trends in Biotechnology 2023)