卤卡班

卤卡班 (Triclocarban) 全面科学评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称

Triclocarban (国际化妆品原料命名)

化学标识

• CAS号: 101-20-2
• 化学名: 3-(4-氯苯基)-1-(3,4-二氯苯基)脲
• 分子式: C₁₃H₉Cl₃N₂O
• 分子量: 315.58 g/mol

来源与历史

1950年代由Bayern AG开发，作为广谱抗菌剂广泛应用于个人护理产品。主要来源于化学合成，通过氯苯胺与光气反应生成异氰酸酯后，再与3,4-二氯苯胺缩合制成 (来源: Halden RU, Environ Health Perspect, 2014)。

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现	起效浓度范围
抗菌/抑菌	抑制细菌脂肪酸生物合成，通过结合烯脂酰载体蛋白还原酶(FabI)破坏细胞膜完整性	⭐⭐⭐⭐☆ (体外/离体皮肤模型充分证实)	对革兰氏阳性菌(MRSA等) MIC: 0.1-1μg/mL 革兰氏阴性菌效果较弱	0.3-1.5%
除臭	抑制皮肤表面微生物降解汗液产生异味物质(短链脂肪酸/氨)	⭐⭐⭐☆☆ (人体功效测试有限)	腋下除臭产品中0.5-1.5%浓度显示效果 (依据：厂商临床测试)	0.5-2%
皮肤屏障修复*	理论推测通过减少微生物引起的炎症间接改善屏障	⭐☆☆☆☆ (无直接证据)	注：仅为厂商宣称，缺乏临床研究支持	-

作用机制详解

通过疏水性相互作用嵌入细菌细胞膜，特异性抑制FabI酶，阻断微生物脂肪酸链延伸：

• 导致不饱和脂肪酸比例失衡，破坏膜流动性
• 抑制磷脂合成，阻碍细胞分裂
• 对真菌作用微弱，无抗病毒能力

(机制依据：McMurry LM et al, Nature, 1998; Heath RJ et al, JBC, 1999)

3. 核心化学成分剖析

特性类别	性质描述	配方影响
物理形态	白色至灰白色粉末	需分散/溶解于载体
溶解性	水溶性极低(<0.1mg/L) 脂溶性高(Log P=4.9)	需醇类/表面活性剂增溶
稳定性	pH 3-9稳定 光敏感(紫外线降解)	需避光包装
pKa值	12.7 (弱酸性)	碱性环境活性降低

关键化学特性

• 热分解: >250°C分解产生有毒氯苯胺
• 络合能力: 与金属离子形成沉淀(需配方螯合剂)
• 反应性: 与氧化剂不相容

4. 配方应用与协同效应

典型应用产品

• 皂类: 抗菌皂/药皂(历史最高浓度1.5%)
• 除臭产品: 走珠/喷雾剂(0.3-1%)
• 清洁产品: 洗手液/沐浴露(0.2-0.5%)

协同成分

• 三氯生: 扩大抗菌谱(尤其革兰氏阴性菌)
• 乙醇(60-70%): 增强渗透与快速杀菌
• 螯合剂(EDTA): 防止金属离子失活
• 月桂酸甘油酯: 增强对包膜病毒抑制

配方技术要点

需加热至70-80°C溶解于表面活性剂相，冷却后易重结晶。推荐使用丙二醇/乙醇(1:1)作为预溶媒介 (来源: 化妆品配方手册, 2010)。

5. 安全性与适用性

安全性争议

• 内分泌干扰: 体外/动物实验显示抗雄激素活性(EC₅₀ 3μM) (依据: Chen J et al, EHP, 2008)
• 环境持久性: 污水处理厂去除率<60%，生物富集因子BCF=11,500
• 微生物耐药性: 可诱导mexAB-oprM外排泵表达

监管现状

• 美国FDA: 2016年禁止OTC洗浴用品使用
• 欧盟: 化妆品中禁用(EC No 1223/2009)
• 中国: 限用(最高浓度0.3%)但实际基本停用

适用人群警示

• 禁忌: 孕妇、儿童、皮肤屏障受损者
• 不良反应: 接触性皮炎(发生率约0.5-1%)
• 替代方案: 苯扎氯铵/乙醇/茶树油等

6. 市场定位与消费者认知

历史定位

2000年代作为"强效抗菌"成分主导药皂市场(如Dial®, Safeguard®等品牌)，2010年全球用量约3000吨/年。

认知转变

• 2015年前: "专业级杀菌"营销概念
• 当前认知: 73%消费者知晓其禁用状态
• 误导宣称: "医院级防护"等用语被监管处罚

市场现状

全球个人护理市场基本淘汰(保留少数医用消毒产品)，2023年市场份额<0.1%。

7. 总结与展望

科学价值

作为FabI酶抑制剂原型，其分子结构仍启发新型抗菌剂开发，但环境与健康风险远超临床收益。

未来趋势

• 替代技术: 生物酶抗菌剂(溶菌酶)/植物源萜类
• 精准抗菌: 噬菌体/抗菌肽靶向治疗
• 微生态平衡: 益生元/后生元调节菌群

专家结论

卤卡班因其明确的环境持久性、潜在内分泌干扰性及有限临床优势，已不符合现代化妆品安全标准。建议配方师优先选用OECD认可的快速生物降解型抗菌剂，并遵循"靶向抑菌而非广谱杀菌"的微生态平衡理念 (依据: SCCS/1690/18最终意见)。