天师栗提取物

天师栗（AESCULUS WILSONII）提取物：科学评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称

AESCULUS WILSONII EXTRACT (常简化为HORSE CHESTNUT EXTRACT)

植物来源与背景

提取自七叶树科植物天师栗（Aesculus wilsonii）的种子、树皮或叶片。该物种为中国特有种，主要分布于长江流域及华南地区，与传统中药"娑罗子"同属不同种(来源：《中国植物志》第46卷)。

提取工艺

• 主要方法： 水/乙醇混合溶剂浸提（常见比例1:1-7:3）
• 关键参数： 提取温度60-80℃，时间2-4小时，原料粉碎度40-80目
• 精制工艺： 常经大孔树脂纯化获得标准化提取物(注：工艺直接影响皂苷含量及生物活性)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
血管强化/抗红血丝	抑制基质金属蛋白酶(MMP-2/9)，增强血管内皮细胞连接蛋白表达，降低毛细血管通透性	★★★☆ (体外/动物模型)	0.1%提取物使离体血管收缩率提升37%(J Ethnopharmacol. 2015)	0.5-2%
抗炎舒缓	阻断NF-κB炎症通路，抑制TNF-α、IL-6释放；抑制组胺脱羧酶活性	★★★☆ (体外/动物)	1%提取物使TNF-α分泌降低62%(Phytomedicine. 2018)	0.3-1.5%
抗氧化保护	清除ROS自由基（•OH, O₂•⁻），激活Nrf2/ARE抗氧化通路，提升SOD/GSH-Px活性	★★★☆ (体外/离体皮肤)	ORAC值达12,000 μmol TE/g(Fitoterapia. 2020)	0.2-1%
抗水肿/微循环改善*	抑制透明质酸酶活性，减少组织液渗出；轻度抑制PDE4改善微循环	★★☆ (动物模型)	大鼠足跖肿胀抑制率41%(J Nat Med. 2016)	N/A
抗衰老*	理论推测：胶原保护（基于抗氧化/抗炎机制）	★☆ (体外推测)	注：缺乏直接人体抗皱证据，属衍生宣称	N/A

*注：抗水肿机制主要基于动物静脉模型，皮肤渗透性数据有限

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	含量范围	皮肤相关活性
三萜皂苷	七叶皂苷Ia/Ib (Aescin) 威尔逊皂苷A/B	40-70% (标准化提取物)	抗炎、血管保护、抑制透明质酸酶
黄酮类	槲皮素-3-O-葡糖苷 山奈酚衍生物	3-8%	抗氧化、抑制MMP-1
鞣质	原花青素B₂ 儿茶素表儿茶素二聚体	5-15%	自由基清除、蛋白质交联保护
甾醇类	β-谷甾醇 豆甾醇	0.5-2%	屏障修复、抗炎
其他	脂肪酸、多糖	<5%	乳化/缓释作用

化学稳定性要点： 皂苷易水解（pH>7不稳定），建议配方pH 4.5-6.5；避光保存防止黄酮光降解

4. 配方应用与协同效应

适用剂型

• 首选剂型： 精华（水基/无水）、乳液、眼霜
• 可行剂型： 凝胶（需增溶）、面膜液
• 慎用剂型： 洁面（停留时间短）、高碱性产品（皂苷水解）

增效配伍组合

• 血管强化： + 假叶树提取物（抑制血管内皮生长因子）
• 抗炎舒缓： + 红没药醇（抑制IL-1α/COX-2）
• 抗氧化网络： + 维生素E（再生氧化态黄酮）
• 微循环促进： + 咖啡因（激活AMPK通路）

配方技术要点

• 渗透增强： 推荐搭配1-2%丙二醇或卵磷脂纳米载体
• 配伍禁忌： 避免与高浓度阳离子表活（沉淀风险）
• 防腐体系： 苯氧乙醇/乙基己基甘油体系更适配（苯甲酸酯类可能降低皂苷溶解性）

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级： 安全（1%以下外用）(CIR Final Report 2016)
• 致敏率： <0.3%（基于欧洲化妆品不良反应监测数据）
• 光毒性： 阴性（3T3 NRU试验）
• 致粉刺性： 0（兔耳试验）

使用禁忌与注意事项

• ❌ 禁忌人群： 坚果过敏史患者（交叉反应风险）
• ⚠️ 慎用情况：
  • 破损皮肤（皂苷可能刺激神经末梢）
  • 玫瑰痤疮急性期（高浓度可能引起暂时性血管收缩反应）
• 孕期使用： 无致畸证据，但建议限用（缺乏专门研究）

稳定性挑战

高温（>40℃）及光照条件下皂苷降解率可达15%/月，需添加：焦亚硫酸钠(0.05-0.1%) + BHT(0.01%) + 避光包装

6. 市场定位与消费者认知

产品定位分析

• 核心宣称： "红血丝修护"、"褪红维稳"（87%含该成分产品主打）
• 价格区间： 中高端（精华类产品均价￥300-600/30ml）
• 地域偏好： 亚洲市场接受度>欧美（中医理论文化认同）

消费者认知洞察

• 正面认知： "天然血管收缩剂"（72%消费者调研反馈）
• 认知误区：
  • 误认为可替代医学治疗静脉曲张(需明确标注"化妆品非药品")
  • 夸大即时褪红效果（实际需2-4周累积起效）
• 市场教育缺口： 仅38%消费者了解其抗氧化协同价值

监管标注要点

需明确标注："Aesculus Wilsonii Extract"（不可简写为"Horse Chestnut"）及浓度百分比（中国药监局2021新规）

7. 总结与展望

当前价值评估

• 核心优势： 卓越的血管调节能力，显著降低红斑指数（临床验证Δa*值下降1.8）
• 证据短板： 缺乏高质量人体抗衰RCT研究，渗透深度数据不足
• 性价比： 原料成本$80-150/kg（标准化20%皂苷），功效成本比优于合成血管活性剂

未来研究方向

• 递送系统开发： 脂质体包裹提升皂苷透皮率（当前<5%）
• 功效扩展验证： 防晒增效（黄酮类UVA吸收特性）
• 可持续供应： 细胞培养技术生产稀有皂苷单体

应用建议

推荐在抗红血丝精华（1-2%）、眼部消肿产品（0.5-1%）中作为主力活性成分，搭配促渗剂及神经舒缓肽实现多通路协同。需在产品说明中明确标注："适用于血管型皮肤泛红，不可替代医学治疗"。