甲苄索氯铵

化妆品成分专业报告：甲苄索氯铵 (Benzethonium Chloride)

1. 基础信息 & 来源

INCI名称: Benzethonium Chloride

化学名称: N,N-Dimethyl-N-[2-[2-[4-(1,1,3,3-tetramethylbutyl)phenoxy]ethoxy]ethyl]benzenemethanaminium chloride

分子式: C₂₇H₄₂ClNO₂

CAS号: 121-54-0

天然/合成来源

• 合成来源：完全通过化学合成制备，无天然来源
• 主要原料：叔胺化合物与氯化苄的季铵化反应

历史与监管状态

1940年代首次合成，广泛用于药品和化妆品领域。各国监管情况：

• 欧盟：允许使用，最大浓度0.1%（淋洗类产品）(EC No 1223/2009 Annex V)
• 美国：FDA批准OTC抗菌剂，CIR评估安全浓度≤0.5%(CIR, 2010)
• 中国：《化妆品安全技术规范》限用物质，最大允许浓度0.1%

2. 皮肤作用机制与宣称功效

作为季铵盐阳离子表面活性剂，主要作用机制：

• 膜破坏机制：阳离子头吸附微生物细胞膜，疏水链插入磷脂双分子层，导致细胞膜破裂
• 酶抑制：与带负电荷的微生物酶结合，干扰代谢功能

功效证据表

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度
广谱抗菌	破坏微生物细胞膜完整性	强效证据	对革兰氏阳性菌(MIC 1-10μg/mL)、革兰氏阴性菌(MIC 2-50μg/mL)、真菌有效(J. Appl. Microbiol. 2003)	0.02-0.1%
防腐剂	抑制化妆品微生物污染	强效证据	在多种配方中通过防腐挑战测试(USP/EP标准)(Int J Cosmet Sci 2015)	0.02-0.1%
去屑/控油	抑制马拉色菌增殖	中等证据	体外抑制马拉色菌(MIC 8μg/mL)，临床效果需复配抗真菌剂(J Dermatol Sci 2002)	0.05-0.2%
"皮肤屏障修复"	理论：阳离子与角质层静电作用	理论推测	无直接临床证据，可能源于防腐体系对配方稳定性的间接贡献	N/A

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质
季铵盐化合物	甲苄索氯铵单体	阳离子表面活性剂，分子量448.09 g/mol
杂质/相关物	合成副产物：苄基氯衍生物 降解产物：二甲氨基乙醇	需控制苄基氯含量<100ppm (ICH Q3标准)

关键化学特性

• 溶解性：易溶于水(1:1)、乙醇(1:2)，微溶于氯仿
• pH稳定性：稳定范围pH 3-10，强酸/碱条件水解风险
• 配伍禁忌：
  • 与阴离子表面活性剂形成沉淀
  • 被纤维素、高岭土等吸附失活

4. 配方应用与协同效应

适用配方类型

• 最佳应用：淋洗类产品（洗发水、沐浴露、洗手液）
• 适用但需验证：膏霜（需注意配伍性）
• 不推荐：透明凝胶（可能引起浑浊）

协同增效组合

• 防腐增效：
  • 苯氧乙醇：拓宽抗菌谱
  • 辛甘醇：增强抗真菌活性
• 功能协同：
  • 吡啶硫酮锌（ZPT）：增强去屑效果
  • 聚季铵盐-10：降低刺激，改善发质

配方要点

• 添加阶段：水相溶解（温度<50℃）
• 浓度范围：0.02-0.1%（防腐），0.1-0.5%（功能性）
• 避免与SLS、月桂醇聚醚硫酸酯钠等阴离子表活直接混合

5. 安全性与适用性

安全评估结论

• CIR结论：化妆品浓度≤0.5%安全(CIR, 2010)
• SCCS意见：淋洗产品0.1%安全，驻留产品需谨慎评估

潜在风险

• 刺激性：
  • 眼黏膜刺激（兔眼试验Draize评分9.0/110）
  • 浓度>0.2%可能致敏(Contact Dermatitis 2004)
• 环境毒性：水生生物LC50=0.1mg/L（高毒性）

适用人群警示

• 推荐：健康成人（淋洗产品）
• 慎用：
  • 湿疹/屏障受损皮肤
  • 眼部产品
  • 儿童产品（尤其>0.1%浓度）

6. 市场定位与消费者认知

市场定位

• 经济型防腐剂：成本仅为苯氧乙醇的1/3
• 宣称重点："99.9%杀菌率"、"医疗级消毒"

消费者认知趋势

• 正面认知：抗菌效果明确（疫情后需求上升）
• 负面认知：
  • 环境组织质疑其生态毒性
  • "清洁美容"运动排斥合成防腐剂

争议点

• "无添加防腐剂"宣称的滥用：部分产品改用甲苄索氯铵后仍作此宣称
• 与苯扎氯铵的混淆：消费者常误认为两者安全性相似

7. 总结与展望

综合评估

• 优势：高效广谱抗菌、成本低廉、热稳定性好
• 局限：配伍限制多、潜在刺激性、环境累积风险

应用建议

• 优先用于需要强效防腐的淋洗产品
• 避免与阴离子体系配伍
• 驻留型产品浓度≤0.1%并配合舒缓剂

研究展望

• 微胶囊化技术降低刺激性的研究(初步体外研究显示刺激指数降低40%)
• 与生物降解促进剂的复配降低环境残留
• 替代物开发：天然源季铵盐（如椰油酰胺丙基PG-二甲基氯化铵）