直立百部提取物

直立百部（STEMONA SESSILIFOLIA）提取物化妆品成分科学评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与植物学背景

STEMONA SESSILIFOLIA EXTRACT 来源于百部科植物直立百部（Stemona sessilifolia (Miq.) Miq.）的干燥块根。该植物主要分布于中国东部、中部及日本等东亚地区，传统中医用于止咳平喘和杀虫止痒。

提取工艺与形态

化妆品原料通常采用以下提取工艺：

• 溶剂提取： 水或乙醇/水混合溶剂回流提取 (常见浓度范围：1:5-1:10 w/v)
• 纯化方式： 大孔吸附树脂纯化、膜过滤或低温浓缩
• 成品形态： 棕黄色至棕褐色液体或粉末，特征性苦味
• 活性保存： pH 5-7 稳定性最佳，建议储存温度 <25°C (避光)

(依据：《中华本草》记载；工业提取工艺白皮书, 2021)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

基于现有研究的作用机制与证据强度评估：

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
抗痤疮/抗菌	破坏痤疮丙酸杆菌细胞膜完整性；抑制细菌脂肪酶活性	★★★☆ (体外&离体强证据)	0.1%提取物使痤疮丙酸杆菌存活率下降82% (MTT法)；显著降低TLR2介导的炎症反应	0.05%-0.2%
抗炎舒缓	抑制NF-κB和MAPK信号通路；降低TNF-α, IL-6, IL-8分泌	★★★☆ (体外&小鼠模型)	在LPS诱导的巨噬细胞模型中，0.5mg/mL抑制NO生成达74%	0.1%-0.5%
抗氧化	清除ROS/RNS；激活Nrf2/ARE通路增强内源性抗氧化酶表达	★★☆☆ (体外证据)	DPPH清除IC50为0.32mg/mL；在UVB照射的人角质形成细胞中提升SOD活性2.1倍	0.2%-1%
控油收敛	可能通过调节5α-还原酶活性	★☆☆☆ (理论推测)	注：仅体外数据显示对5α-还原酶Ⅱ型有弱抑制作用(IC50≈2.5mg/mL)，缺乏临床验证	未确定

(依据：J Ethnopharmacol. 2018;215:210-219; Int J Cosmet Sci. 2020;42(3):296-304; 厂商提供数据需谨慎评估)

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质	生物活性关联
百部生物碱	直立百部碱(sessilifoliamide A,B,C)、新百部碱(neotuberostemonine)	叔胺类生物碱；分子量250-500Da；LogP 1.5-3.2	抗菌抗炎核心物质，透皮吸收率约8-12%
苯丙素类	二氢菲类(stilbenoids)、香豆素衍生物	多酚结构；UV最大吸收280-320nm	主要抗氧化贡献成分，协同增强生物碱稳定性
甾体皂苷	百部皂苷(stemonoside)	两亲性；HLB值10-12	表面活性作用，可能促进活性物渗透
多糖	阿拉伯半乳聚糖(分子量5-20kDa)	水溶性；粘度增强剂	成膜保湿，降低配方刺激性

(依据：Phytochemistry. 2016;130:306-316; J Nat Prod. 2019;82(4):796-803)

4. 配方应用与协同效应

配方兼容性与应用形式

• 适用体系： 水基精华(首选)、凝胶、乳液、局部点痘产品
• pH适应性： 稳定范围4.0-7.5，强碱性(pH>8)加速生物碱降解
• 温度敏感性： 避免>50°C长期加热，推荐冷配工艺
• 添加阶段： 水相降温至40°C以下加入

增效协同组合

• 抗菌协同： + 辛酰甘氨酸(破坏生物膜) / 1,2-戊二醇(渗透增强)
• 抗炎强化： + 红没药醇(抑制COX-2) / 甘草酸二钾(TLR4通路调控)
• 稳定性保护： + 乙基己基甘油(防腐增效) / 环糊精包合(防氧化)

注：与高浓度阳离子表面活性剂(如Cetrimonium chloride)配伍可能产生沉淀

(依据：Cosm Toilet. 2021;136(5):67-74; 配方稳定性测试数据)

5. 安全性与适用性

毒理学数据

• 急性毒性： 大鼠经口LD₅₀ >2000mg/kg (OECD 423)
• 皮肤刺激性： 0.5%浓度下人体斑贴试验(N=30)无刺激反应
• 眼刺激性： 体外EpiOcular™模型预测轻度刺激(评分1.8/4)
• 致敏性： LLNA试验阴性(BrdU标记指数<1.6)

使用注意事项

• 适用人群： 痤疮易发肌/混合性皮肤首选，敏感肌建议先皮试
• 禁忌配伍： 避免与强氧化剂(如过氧苯甲酰)直接复配
• 孕妇慎用： 注：虽无致畸报告，但生物碱类物质缺乏孕期安全性数据
• 最大建议浓度： 护肤品1.0%，局部祛痘产品3.0%

(依据：CIR暂未评估；厂商安全档案SS-047-2020)

6. 市场定位与消费者认知

产品定位分析

• 宣称趋势： "植物源抗菌"、"无抗生素抗痘"、"汉方草本控油"
• 价格区间： 中高端(含0.3%+提取物产品单价>$30/30ml)
• 剂型分布： 祛痘精华(62%) > 洁面(18%) > 面膜(12%) > 其他

消费者认知误区

• "天然等同安全"： 忽视生物碱潜在刺激性，超量使用导致脱皮
• "即时控油"： 夸大短期收敛效果，实际需持续使用4周+
• 正确认知： 更适合炎性痘痘而非粉刺，需配合角质调节剂

(依据：2023亚太区抗痘成分市场报告；消费者投诉数据库分析)

7. 总结与展望

当前价值与局限

• 核心优势： 广谱抗菌性(尤其痤疮丙酸杆菌)与抗炎活性有充分体外证据
• 主要局限： 临床人体数据不足(仅3项公开研究)；生物碱稳定性挑战
• 技术痛点： 苦味掩盖困难；高纯度提取物成本>$2000/kg

研究方向展望

• 递送系统： 脂质体/纳米乳包裹提升透皮率(当前<15%)
• 结构修饰： 百部碱C11位乙酰化降低刺激性
• 临床验证： 亟需随机双盲试验(RCT)验证痤疮改善率
• 生态种植： 野生资源枯竭，需建立GAP种植基地保障可持续性

(依据：专家研讨会共识2023；专利分析WO2021159614A1)