川楝树皮/根皮提取物

川楝（MELIA TOOSENDAN）树皮/根皮提取物专业评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称

Melia Toosendan Bark/Root Bark Extract (INCI官方命名)

植物来源

源自楝科植物川楝（Melia toosendan Sieb. et Zucc.）的干燥树皮或根皮。主要分布于中国西南、华南地区及日本，传统中药称其为"苦楝皮"。

提取工艺

常规采用溶剂提取法：

• 溶剂系统： 水/乙醇混合溶液（30-70%乙醇）
• 温度： 40-60℃低温提取
• 关键步骤： 脱苦处理（降低毒性成分）(参考：J. Ethnopharmacol 2014)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
抗痤疮	抑制痤疮丙酸杆菌增殖；抑制TLR2介导的炎症通路	★★★☆ (体外/动物模型)	0.1%提取物使痤疮丙酸杆菌存活率下降78%(J Dermatol Sci 2017)	0.05-0.5%
抗炎舒缓	抑制NF-κB信号通路；降低TNF-α、IL-6等炎症因子	★★★ (体外/动物模型)	显著抑制LPS诱导的巨噬细胞NO产生（IC50=12.3μg/mL）(Phytomedicine 2015)	0.1-1%
抗氧化	清除ROS；激活Nrf2/ARE抗氧化通路	★★☆ (体外)	DPPH自由基清除率EC50=0.8mg/mL(Molecules 2016)	0.2-2%
控油收敛	可能通过抑制5α-还原酶活性	★☆ (理论推测)	体外实验显示抑制5α-还原酶活性32%（1mg/mL）(注：缺乏人体验证)	未知
美白淡斑	潜在酪氨酸酶抑制能力	★ (初步研究)	离体实验显示酪氨酸酶抑制率41%（2mg/mL）(注：浓度远高于化妆品实用剂量)	未确定

详细机制说明：

抗痤疮机制中，川楝三萜类化合物可破坏痤疮丙酸杆菌细胞膜完整性，同时抑制TLR2/NF-κB通路降低炎症因子TNF-α和IL-8的表达水平(Exp Dermatol 2018)。抗炎核心成分toosendanin通过阻断IκBα降解抑制NF-κB活化(Int Immunopharmacol 2016)。

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质	皮肤生物活性
柠檬苦素类	Toosendanin (川楝素) Trichilin H	苦味三萜 分子量574-650 Da	强效抗炎/抗菌 神经毒性（需严格控量）
黄酮类	Kaempferol-3-O-芸香糖苷 Quercetin衍生物	水溶性色素 分子量400-600 Da	抗氧化/紫外线防护
酚酸类	没食子酸 原儿茶酸	酸性可溶物 分子量170-200 Da	抗菌/自由基清除
甾醇类	β-谷甾醇 豆甾醇	脂溶性 分子量400-430 Da	屏障修复/抗炎

关键活性物质特性

• Toosendanin： 主要活性成分，0.1μg/mL即显示抗炎活性，但>10μg/mL具有细胞毒性(Toxicol In Vitro 2019)
• 质量控制指标： HPLC检测toosendanin含量≤50ppm（安全阈值）(CIR安全指南)

4. 配方应用与协同效应

适用配方类型

• 水性体系： 祛痘化妆水（pH 4.5-5.5）
• 乳化体系： 抗痘乳液/膏霜（建议添加于水相）
• 特殊剂型： 局部点痘凝胶（需乙醇增溶）

稳定性注意事项

• pH耐受范围：3.5-7.0（强碱性下成分降解）
• 避光保存（黄酮类易光解）
• 避免与高浓度EDTA配伍（可能螯合活性金属离子）

增效协同组合

• 抗痘协同： + 水杨酸（增强角质溶解）
• 抗炎协同： + 红没药醇（降低刺激风险）
• 稳定性协同： + 迷迭香提取物（防止活性物氧化）

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级： 有限安全数据（需严格管控toosendanin含量）
• 致敏率： <0.3%（斑贴测试n=532）(Contact Derm 2020)
• 光毒性： 阴性（3T3 NRU试验）

使用禁忌

• 孕妇/哺乳期： 禁用（川楝素有子宫兴奋作用）
• 破损皮肤： 禁用（可能增强系统性吸收）
• 敏感肌： 建议浓度≤0.2%

法规状态

• 中国《已使用化妆品原料目录》收录
• 欧盟未禁用（但要求提供toosendanin检测报告）
• 需标注："三岁以下儿童勿用"

6. 市场定位与消费者认知

市场应用现状

• 主要应用于祛痘类产品（占应用产品85%以上）
• 东亚市场渗透率较高（韩妆"韩方祛痘"概念）
• 欧美市场接受度低（安全性顾虑）

宣称趋势

• 科学支持宣称： "临床验证抑菌率"（需标注实验条件）
• 过度宣称案例： "天然替代水杨酸"（实际功效强度不足）
• 误导性宣传： "纯植物无刺激"（忽视潜在毒性）

消费者认知调研

• 认知度：亚洲消费者>欧美消费者（3:1）
• 关注点：67%消费者首要关注"是否含毒性成分"
• 信任度：提供HPLC检测报告的产品回购率提升42%(市场调查2023)

7. 总结与展望

核心价值

• 已验证功效： 中重度痤疮辅助治疗成分
• 独特优势： 双重抑制痤疮菌增殖及炎症反应
• 天然替代： 可部分替代合成抗菌剂（如Triclosan）

关键局限

• 安全窗口狭窄（治疗指数TI=3.2）
• 人体临床试验数据缺乏（仅3项小样本研究）
• 苦味影响使用体验（需掩味技术）

研究发展方向

• 开发脱毒纯化工艺（分子印迹技术分离toosendanin）
• 纳米载体递送系统（脂质体包裹降低刺激）
• 合成生物活性类似物（保留功效/去除毒性）

专家建议

在痤疮产品中以0.1-0.3%浓度作为辅助活性成分使用，需配合：①第三方毒理测试报告 ②明确标注禁忌人群 ③临床功效验证。不建议作为单一主力成分开发产品。