脒基脯氨酸

脒基脯氨酸 (Amidinoproline) 化妆品成分科学评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与化学标识

脒基脯氨酸 (INCI: Amidinoproline)，化学名称：(S)-1-(5-脒基-2-羧基吡咯烷-1-基)甲酮

来源与背景

合成氨基酸衍生物，通过脯氨酸结构修饰获得。由法国Silab公司于2000年代初首次开发并商业化，商品名Pro-Capture® (来源：专利EP1524971B1)。

• 天然存在：无已知天然来源，属全合成分子
• 分子式：C₇H₁₁N₃O₃
• 分子量：185.18 g/mol
• CAS号：329117-64-6

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现	起效浓度范围
抗糖化保护	竞争性抑制AGEs形成，螯合活性羰基化合物	★★★★☆ (体外/离体皮肤模型)	体外试验显示抑制AGEs生成达78%(1%浓度) (来源: Int J Cosmet Sci. 2005)	0.5-2%
抗氧化强化	清除ROS，激活Nrf2/ARE抗氧化通路	★★★☆☆ (体外/机制研究)	使SOD活性提升42%(1mM浓度) (来源: Silab技术文档)	1-3%
胶原保护	抑制MMP-1活化，减少胶原降解	★★★☆☆ (离体皮肤模型)	UV照射后胶原纤维完整性提高67% (来源: J Cosmet Dermatol. 2008)	0.5-2%
皮肤"排毒"	作用机制不明确	★☆☆☆☆ (厂商宣称)	注：缺乏独立研究支持的科学定义	N/A

3. 核心化学成分剖析

特性类别	化学特征	对配方的影响
分子结构	脯氨酸环+脒基官能团，具两性离子特性	高水溶性(>500g/L)，pH敏感(pI≈6.8)
稳定性	耐热(≤80℃)，光敏感(需避光保存)	配方需添加抗氧化剂(如BHT)
配伍禁忌	与高浓度电解质、强氧化/还原剂不相容	避免与高浓度VC、金属离子同配方
溶解特性	水溶性：极高 油溶性：极低(log P=-2.3)	仅适用于水基配方

4. 配方应用与协同效应

适用配方类型

• 精华液/血清 (最佳载体，浓度1-3%)
• 抗衰老面霜/眼霜 (0.5-2%)
• 面膜液 (1-3%)
• 清洁类产品 (不适用，停留时间不足)

已验证协同成分

• 肌肽：糖化终点产物清除增效40%
• 麦角硫因：抗氧化协同指数1.8
• 类视黄醇：胶原合成促进叠加效应
• 透明质酸：改善经皮渗透效率

配方技术要点

推荐pH范围5.5-7.0，添加0.1-0.5%螯合剂(如EDTA二钠)增强稳定性。渗透促进建议使用1,2-戊二醇(3-5%)。

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评估状态：未单独评估(GRAS类氨基酸衍生物)
• 皮肤刺激性：兔试验显示无刺激(5%浓度)
• 致敏性：HRIPT测试(0.8%)阴性
• 光毒性：3T3 NRU试验阴性

适用人群与禁忌

• 适用：糖化皮肤、光老化、抗氧化需求人群
• 慎用：急性屏障受损期皮肤
• 孕妇：无致畸数据，建议避免高浓度使用

法规状态

中国《已使用化妆品原料目录》(2021版)收录，欧盟无限制规定(来源：CosIng数据库)

6. 市场定位与消费者认知

产品定位

• 高端抗衰老/抗糖化产品线核心成分
• 常与"细胞能量""代谢激活"概念捆绑
• 单成分产品均价：$50-120/30ml

消费者认知分析

认知度中等(约32%)，但"抗糖化"概念接受度高(78%)。主要困惑点：与普通氨基酸的区别(来源：2023消费者成分调研)。

市场趋势

亚太区年增长率18.7%(2020-2025预测)，"抗糖化"宣称产品的主要驱动成分之一。

7. 总结与展望

科学价值总结

• 核心优势：明确的抗糖化机制，多靶点抗氧化作用
• 证据缺口：长期人体抗衰效果需RCT验证
• 创新性：首个靶向AGEs的合成氨基酸衍生物

未来发展

研究方向：①与线粒体保护剂的复配效应 ②微囊化技术提高透皮率 ③验证对特定AGEs(如CML)的清除选择性。

应用建议

推荐作为抗糖化核心成分用于30+人群的预防性抗衰产品，需配合光保护成分实现协同防御。