凝血酸

凝血酸 (Tranexamic Acid) 全面成分科学报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称

Tranexamic Acid (凝血酸)

化学名称与结构

反式-4-(氨甲基)环己烷甲酸 (Trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid)

分子式：C₈H₁₅NO₂ | CAS号：1197-18-8

天然来源与生产方式

• 合成来源：实验室合成（非天然提取），通过催化氢化对氨甲基苯甲酸获得
• 历史背景：1962年首次合成，作为抗纤维蛋白溶解药物用于医疗止血
• 化妆品应用起源：1990年代日本发现口服制剂改善黄褐斑的副作用，2005年后逐步应用于外用护肤品 (参考：Maeda K. J Dermatol Sci. 1995)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
美白/淡斑	抑制纤溶酶原/纤溶酶系统，减少角质形成细胞释放花生四烯酸和前列腺素，从而阻断UV诱导的角质形成细胞-黑素细胞信号传导	强（人体临床试验）	2-5%外用显著改善黄褐斑，效果优于4%氢醌 (参考：Kanechorn Na Ayuthaya et al. J Cosmet Dermatol. 2012)	2-5%
抗炎	抑制纤溶酶介导的PAR-2激活途径，降低炎症因子TNF-α, IL-6表达	中（体外研究+部分人体试验）	显著改善玫瑰痤疮红斑和炎症后色素沉着 (参考：Kim MS et al. Ann Dermatol. 2016)	3-5%
抗红血丝/改善红斑	抑制血管内皮生长因子(VEGF)表达，减少异常血管生成	中（体外研究+临床观察）	联合激光治疗显著减少毛细血管扩张复发率	≥3%
抗氧化	可能通过清除ROS间接作用，缺乏直接证据	弱（理论推测）	体外研究中显示抑制酪氨酸酶活性，但未在人体证实 (注：此机制尚未建立明确因果关系)	-
抗衰老	厂商宣称通过抗炎间接实现，无直接证据	弱	缺乏胶原刺激或皱纹改善的对照研究 (注：仅为市场宣称)	-

3. 核心化学成分剖析

特性类别	具体参数
分子结构特征	环己烷羧酸衍生物，含亲水性氨基和羧基官能团
分子量	157.21 g/mol
溶解性	水溶性：>100mg/mL (20℃)，微溶于乙醇，不溶于氯仿
pKa值	羧基pKa≈4.3，氨基pKa≈10.6
稳定性	固态稳定，溶液pH敏感（最适pH 5.0-7.0）(参考：Zhuang Y et al. J Pharm Biomed Anal. 2018)
透皮吸收	亲水性限制透皮，需配方增强（脂质体/纳米载体）

4. 配方应用与协同效应

常见应用类型

• 精华液：最高浓度载体（3-5%）
• 乳液/面霜：2-3%配合脂质包裹
• 安瓶：高浓度无水配方（5%）
• 面膜：短期接触增强渗透

增效协同成分

• 维生素C衍生物：抑制多巴醌生成（协同美白）
• 烟酰胺：抑制黑素小体转移（双重通路）
• 视黄醇：加速角质更新（注意刺激性叠加）
• 己基间苯二酚：直接抑制酪氨酸酶
• 甘草提取物：协同抗炎

配方技术挑战

• pH依赖性稳定性（避免＜4或＞8）
• 与阳离子表面活性剂不相容
• 高浓度易结晶析出

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级：安全（外用浓度≤5%）(参考：CIR Final Report 2021)
• 致敏性：极低（0.01%致敏率）
• 光毒性：无报告

适用人群与禁忌

• 适用：黄褐斑、炎症后色素沉着、玫瑰痤疮患者
• 慎用：血栓病史者（理论风险）
• 孕期：避免高剂量口服，外用安全数据不足

不良反应

• 0.5-2%报告短暂刺痛（与pH相关）
• 无系统性毒性报告（透皮率<5%）

6. 市场定位与消费者认知

市场定位

• 高端美白精华核心成分（通常定价$50-$100）
• 医美后修复产品（联合激光/光子治疗）
• "敏感肌可用"美白替代品（对比氢醌）

消费者认知特点

• 认知度快速提升（2020-2023年增长300%）(来源：Mintel全球趋势报告)
• 76%消费者关联"医学级美白"概念
• 常见误解：与"凝血功能"直接关联（实际外用无影响）

监管差异

• 中国：已收录《化妆品安全技术规范》限用浓度5%
• 欧盟：允许使用（无浓度限制）
• 美国：OTC monograph审查中

7. 总结与展望

核心优势

• 针对炎症性色斑机制独特
• 敏感肌耐受性优于传统美白剂
• 临床验证的黄褐斑改善效果

局限性

• 对非炎症性色素沉着效果有限
• 起效较慢（需8-12周）
• 配方稳定性挑战

前沿研究方向

• 纳米载体透皮系统（脂质体/聚合物纳米粒）
• 多靶点复方制剂（如TXA+二甲氧基甲苯基-4-丙基间苯二酚）
• 微针透皮给药的临床评估
• 对表皮屏障功能的潜在影响研究

未来展望

凝血酸正从单一美白成分向"色素-炎症-血管"三位一体的多功能活性物进化。随着递送技术突破和机制研究深入，其在敏感肌精准护肤和医美术后管理领域将拓展新应用场景，但需警惕市场过度宣称导致的消费者认知偏差。