牛蒡果提取物

牛蒡（ARCTIUM LAPPA）果提取物 全面科学评估报告

1. 基础信息 & 来源

植物学背景

牛蒡（Arctium lappa L.）属于菊科二年生草本植物，原产于欧亚大陆，现广泛分布于温带地区。其果实（常误称种子）呈纺锤形，表面有钩刺，传统中医称"牛蒡子"，用于清热解毒、疏风利咽。

提取工艺

化妆品用提取物主要通过以下工艺制备：

• 溶剂萃取： 乙醇/水混合溶剂（70:30）60-70℃回流提取
• 超临界CO₂萃取： 适用于脂溶性成分富集（压力20-30MPa，温度40-50℃）
• 纯化步骤： 常经大孔树脂吸附或膜过滤去除色素/杂质

INCI名称与形态

INCI名称： ARCTIUM LAPPA FRUIT EXTRACT
物理形态： 棕褐色至深棕色液体或粉末，特征性草药气味
溶解性： 水溶性提取物为主，脂溶性成分需表面活性剂增溶

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现	起效浓度
抗氧化	清除ROS，激活Nrf2/ARE通路增强SOD、CAT酶活性	★★★☆ (体外/离体皮肤强证据)	1%提取物使UVB诱导的MDA减少62% (J Agric Food Chem, 2015)	0.5-2%
抗炎	抑制COX-2、TNF-α和IL-6表达，阻断NF-κB通路	★★★ (体外/动物模型证据)	0.1mg/mL抑制LPS诱导的NO产生达78% (Int Immunopharmacol, 2019)	0.2-1%
控油抗痘	抑制5α-还原酶活性，减少痤疮丙酸杆菌定植	★★☆ (体外证据为主)	2%提取物使皮脂腺细胞DHT产生降低41% (J Cosmet Dermatol, 2020)	1-3%
抗糖化	捕获活性羰基化合物，抑制AGEs交联形成	★★☆ (体外证据)	在BSA-果糖模型中抑制AGEs生成IC50=82μg/mL (J Ethnopharmacol, 2017)	人体数据不足
促进毛发生长*	理论推测：增加毛乳头细胞增殖，延长生长期	★☆ (初步研究)	体外0.01%增加毛囊角质细胞增殖率15% (未发表厂商数据)	证据不足

^*注：毛发生长宣称主要基于传统用途和初步研究，缺乏大规模RCT验证

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	含量范围	皮肤作用	溶解特性
木脂素类	牛蒡子苷(Arctiin)、牛蒡子苷元(Arctigenin)	3-8% (干重)	主要抗炎介质，抑制IL-6/8分泌	脂溶性
酚酸类	绿原酸、咖啡酸、迷迭香酸	4-12% (干重)	清除自由基，抑制酪氨酸酶	水溶性
聚炔类	牛蒡酮(Arctinone)、牛蒡醇(Arctinol)	0.5-1.2% (干重)	抗微生物活性，抑制痤疮杆菌	脂溶性
黄酮类	槲皮素、木犀草素	1-3% (干重)	UV防护，增强皮肤屏障	水溶性
挥发油	β-桉叶醇、苯甲醛	<0.1% (干重)	芳疗效应，辅助促渗	脂溶性

(数据来源：Phytochemical Analysis 2018; Cosmetic Ingredient Review Database)

4. 配方应用与协同效应

适用剂型

• 水基体系： 化妆水、精华液（需注意防腐挑战）
• 乳化体系： 乳液、面霜（推荐O/W型）
• 特殊剂型： 清洁面膜、局部祛痘凝胶

稳定性要点

• pH适应范围宽（3.5-8.0），但＞7.0时木脂素易水解
• 光照敏感：建议添加VE（0.05-0.1%）或避光包装
• 金属离子螯合：推荐EDTA二钠（0.05-0.1%）

协同增效组合

• 控油抗痘： + 水杨酸（0.5-2%）/ 烟酰胺（2-4%）
  (协同抑制5α-还原酶和痤疮杆菌)
• 抗氧化： + 阿魏酸（0.5%）/ 麦角硫因（0.01-0.03%）
  (通过氧化还原电位互补增强自由基清除能力)
• 舒缓抗敏： + 红没药醇（0.2%）/ 积雪草苷（0.1%）
  (多靶点抑制TRPV1受体和炎症介质)

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级： 安全（最高使用浓度3%）(CIR 2016 Final Report)
• 致敏性： 极低（HRIPT测试阴性，n=105）
• 光毒性： 无报告（3T3 NRU光毒性试验阴性）
• 致粉刺性： 兔耳测试0级（无粉刺形成）

使用禁忌

• 菊科植物过敏者慎用（与菊芋、洋甘菊存在交叉过敏风险）
• 避免与强氧化剂（如高浓度过氧苯甲酰＞5%）直接配伍
• 孕妇适用性未建立（缺乏生殖毒性数据）

适用肤质

• 推荐： 油性/痘痘肌、敏感肌（抗炎）、初老肌（抗氧化）
• 谨慎测试： 屏障严重受损肌肤（聚炔类可能具轻微刺激性）

6. 市场定位与消费者认知

市场现状

2023年全球应用增长22%（数据来源：Mintel GNPD），主要分布于：

• 韩国品牌（占比38%）：主打"韩方草本"祛痘概念
• 清洁美容品牌（占比29%）：作为"天然水杨酸替代"
• 男士护理（占比18%）：控油剃须产品

消费者感知

• 正向认知： "天然来源"（72%）、"温和有效"（58%）
• 认知误区： 混淆果提取物与根提取物（后者无控油功效）
• 教育缺口： 仅31%消费者知晓其抗糖化作用

宣称趋势

• "植物视黄醇"替代 - (缺乏受体作用机制证据)
• "微生态平衡" - (初步显示抑制有害菌但益生作用未证实)
• 合理宣称："多靶点控痘"、"抗污染防护"

7. 总结与展望

核心价值

• 经证实的抗炎抗氧化双效活性，尤其适合油敏肌
• 独特木脂素-聚炔复合物提供差异化作用机制
• 良好的配伍宽容度和安全性

研究缺口

• 人体功效试验不足（尤其抗糖化、控油长期效果）
• 标准化困难（活性物含量受产地、采收期影响波动±40%）
• 透皮递送效率优化（木脂素类透皮率<5%）

未来方向

• 纳米载体包封： 脂质体提高牛蒡子苷元生物利用度
• 合成生物学： 酵母发酵生产高纯度Arctigenin
• 多组学研究： 阐明对皮肤微生物组的调控机制

结论： 牛蒡果提取物是具开发潜力的多功能植物活性成分，建议配方应用聚焦油痘肌护理和抗光老化领域，使用浓度1-3%并注重稳定性保护。需加强临床数据建设以支撑功效宣称。