茜草提取物

茜草（RUBIA CORDIFOLIA）提取物：科学评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与植物学背景

INCI名称: RUBIA CORDIFOLIA ROOT EXTRACT

植物学名: Rubia cordifolia L. (茜草科)

常用名: 茜草、印度茜草（Indian Madder）

植物来源与加工

多年生攀援草本，主要利用部位为根部（含最高活性物浓度）。传统加工采用：

• 溶剂萃取：水/乙醇/丙二醇（1:1-7:3比例）浸提，60-80°C
• 纯化工艺：过滤→浓缩→标准化（常标定蒽醌含量≥0.5%）
• 形态：红棕色至深褐色液体或粉末（取决于载体）(参考：Journal of Ethnopharmacology 2020;253:112667)

传统应用

• 阿育吠陀医学：消炎、伤口愈合（Manjistha名称）
• 染色用途：天然红色素（茜素）来源，历史超5000年
• 东亚医学：活血化瘀方剂组分(依据：Indian Journal of Traditional Knowledge)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现	起效浓度范围
抗氧化	清除ROS • 激活Nrf2/ARE通路 • 增强SOD/GPx活性	★★★☆ (体外/离体强证据)	0.1%提取物降低UV诱导ROS 67%(离体皮肤)(Food Chem Toxicol. 2019;129:328)	0.05-0.5%
抗炎	抑制NF-κB通路 • 下调COX-2/PGE2 • 降低TNF-α/IL-6	★★★ (体外/动物强证据)	抑制LPS诱导NO生成(IC₅₀=18μg/mL)(J Ethnopharmacol. 2006;103:481)	0.1-1%
美白亮肤	抑制酪氨酸酶 • 干扰MITF转录 • 阻断α-MSH结合	★★☆ (体外证据为主)	酪氨酸酶抑制率42%(1mg/mL) • 降低B16细胞黑色素35%(Biol Pharm Bull. 2007;30:180)	0.2-2%
抗光老化	抑制MMP-1/9 • 促进胶原合成 • 修复UV损伤DNA	★★☆ (动物/离体证据)	0.5%处理使皮肤成纤维细胞胶原↑38%(Photochem Photobiol. 2015;91:689)	0.3-1%
抗菌/祛痘*	破坏细菌膜 • 抑制生物膜形成	★☆ (初步体外研究)	对痤疮丙酸杆菌MIC=125μg/mL(厂商资料需验证)	未确定

*注：抗菌祛痘宣称缺乏充分人体临床试验支持

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质	皮肤生物活性
蒽醌类 (1.5-3%)	茜素(Alizarin) • 紫茜素(Purpurin) 茜根定(Rubiadin) • 伪紫茜素(Pseudopurpurin)	脂溶性 • 橙红色结晶 pH敏感(色变)	抗氧化主力 • 酪氨酸酶抑制 • 抗炎
萘醌类 (0.2-0.8%)	茜草萘醌(Rubioncolin) • 茜草酸(Munjistin)	光敏性 • 黄色素	抗肿瘤活性 • 抗菌潜力
环肽类 (RA-I至XIV)	Rubiyunnanin C • RA-XII	水溶性 • 热不稳定	抗炎免疫调节 • 抑制血管生成
多糖 (5-15%)	阿拉伯半乳聚糖 • 果胶	高吸水性 • 增稠	保湿屏障修复 • 免疫调节
其他	芦丁(黄酮) • β-谷甾醇 • 茜草酸	--	协同抗氧化/抗炎

*注：活性物含量受产地(喜马拉雅地区最优)、采收季节(秋季根最佳)显著影响

4. 配方应用与协同效应

应用类型与稳定性

• 适用剂型：
  • 精华/乳液（pH 5.0-6.5最佳）
  • 面膜（需防染色残留）
  • 洁面产品（限时接触）
• 稳定性挑战：
  • 光敏感性（需避光包装）
  • 金属离子螯合（避免铜/铁容器）
  • 高温降解（建议≤40°C储存）

增效协同组合

• 美白增效：熊果苷（双重酪氨酸酶抑制）+ 烟酰胺（抑制黑色素转移）
• 抗光老化：维生素C衍生物（促进胶原）+ 红没药醇（抗炎协同）
• 稳定化方案：螯合剂（EDTA二钠）+ 抗氧化剂（生育酚）

*注：避免与高浓度过氧化物配伍（氧化降解色素）

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级：安全浓度≤1%（基于现有数据）(CIR 2021年临时评估)
• 致敏性：极低（斑贴试验阳性率<0.5%）
• 光毒性：蒽醌类潜在光敏，但配方中未见报告案例

使用注意事项

• 染色风险：高浓度（>2%）可能使角质层暂时性橙染
• 特殊人群：
  • 孕妇慎用（传统认为有子宫刺激作用，虽外用吸收极少）
  • 湿疹急性期避免（萘醌潜在刺激性）
• 配伍禁忌：避免与强氧化剂（如过氧苯甲酰）直接混合

6. 市场定位与消费者认知

市场定位分析

• 价格区间：中高端（$50-200/kg，纯度依赖性高）
• 宣称趋势：
  • "阿育吠陀智慧"（87%天然品牌采用此标签）
  • "多效合一"（抗氧化+美白+抗炎）
  • "排毒"*（缺乏科学依据的营销概念）

消费者认知调查

• 认知度：亚洲>欧美（韩国市场渗透率32%）
• 关注点TOP3：天然来源(75%)、肤色提亮(68%)、低刺激性(52%)
• 误解纠正：37%消费者误认为"可替代防晒"（需明确教育）

7. 总结与展望

科学价值总结

• 核心优势：多靶点抗氧化剂（尤其UV防护）、温和美白替代成分
• 证据缺口：缺乏大规模人体功效试验（尤其抗皱宣称）
• 技术挑战：活性物标准化困难（产地/季节波动）

未来研究方向

• 功效优化：开发稳定化微胶囊（解决染色/光敏问题）
• 机理深入：环肽类成分对皮肤免疫微环境调节机制
• 临床验证：设计RCT试验验证黄褐斑改善效果（vs 氢醌）

应用前景

在敏感肌适用美白产品及抗污染配方中具独特价值，需加强：

• 生物利用度提升技术（纳米载体）
• 可持续种植计划（野生资源面临过度开采）