金刚烷基二羟基苯甲酰胺

金刚烷基二羟基苯甲酰胺 (Adamantyl DiHydroxyBenzamide) 专业评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称

金刚烷基二羟基苯甲酰胺 (Adamantyl DiHydroxyBenzamide)

化学别名

• Adiposlim® (Sederma/科莱恩商品名)
• Adipoless® (同原料不同商品名)
• 1-金刚烷基-3,4-二羟基苯甲酰胺

来源与开发背景

由法国原料公司Sederma（科莱恩旗下）研发的专利活性物，最初定位为脂肪细胞调节剂。其分子设计结合金刚烷基的脂溶性特性和儿茶酚结构单元，针对脂肪代谢通路进行靶向调控 (来源：Sederma技术文档及专利WO2010122157A1)。

原料形态

• 外观：白色至类白色粉末
• 溶解度：溶于极性溶剂（乙醇、丙二醇），难溶于水
• 建议添加量：0.1-0.5% (w/w)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

核心作用靶点：脂肪细胞(adipocytes)与真皮-皮下组织连接区

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度
减少脂肪团外观	抑制磷酸二酯酶(PDE)，提升cAMP水平 → 激活脂解酶(ATGL, HSL) → 促进甘油三酯分解	★★★☆ (体外+离体皮肤模型)	离体脂肪组织实验显示脂肪分解增加42%(0.1%) (来源：Int J Cosmet Sci. 2010;32:266)	0.1-0.5%
改善皮肤微循环	激活β-肾上腺素能受体 → 增强毛细血管血流 抑制炎症因子TNF-α分泌	★★☆ (体外证据为主)	人脂肪细胞模型显示微循环相关基因(VEGF)表达上调 (来源：厂家体外研究)	0.2%+
皮肤紧致提升	刺激胶原蛋白I/III合成 抑制金属蛋白酶(MMP-1)活性	★★☆ (体外+初步临床)	成纤维细胞培养显示胶原合成增加35%(0.2%) (来源：未发表厂商数据)	0.3-0.5%
抗氧化保护	儿茶酚结构潜在自由基清除能力	★ (理论推测)	注：缺乏直接实验证据，属化学结构推测功能	-

详细作用机制解析：

该分子通过金刚烷基穿透脂质屏障靶向脂肪细胞，其二羟基苯甲酰胺结构模拟儿茶酚胺与β-受体结合。激活的β-受体通过Gs蛋白升高cAMP，进而激活蛋白激酶A(PKA)，磷酸化脂解关键酶：

• 激素敏感性脂肪酶(HSL)：催化甘油三酯→甘油二酯
• 脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)：催化甘油三酯→游离脂肪酸

注：人体脂肪分解调控复杂，涉及α/β受体平衡，实际效果可能因个体激素环境差异而不同

3. 核心化学成分剖析

化学属性	参数	注释
分子式	C17H21NO3	含刚性金刚烷骨架
分子量	287.36 g/mol	中等分子量活性物
关键官能团	金刚烷基 (亲脂性) 邻苯二酚 (配体活性) 酰胺键 (稳定性)	决定生物活性与透皮性
logP值	≈3.2	中等亲脂性，有利透皮吸收
稳定性	pH 4-8稳定 >50℃可能降解	需避光保存，避免强氧化剂
作用靶点	β-肾上腺素能受体 磷酸二酯酶(PDE)	与脂肪细胞代谢直接相关

4. 配方应用与协同效应

适用剂型

• 首选：精华（醇基/硅油基载体）
• 乳液/膏霜（需预溶解）
• 身体护理产品（配合促渗剂）
• 不推荐：纯水剂型（溶解度低）

增效组合方案

• 促渗透系统：丙二醇+卵磷脂复合载体
• 脂解增强：咖啡因（协同激活脂解酶）
• 微循环改善：七叶树皂苷（降低毛细血管通透性）
• 紧致提升：四肽-3（刺激胶原再生）

配方注意事项

• 需预溶解于乙醇/丙二醇（建议≥5%溶剂比例）
• 避免与高浓度螯合剂(EDTA>0.2%)配伍
• pH适用范围：4.5-7.0（防止儿茶酚氧化）

5. 安全性与适用性

安全性评估

• 皮肤刺激性：兔皮肤实验显示无刺激（0.5%）
  (来源：Sederma安全档案)
• 致敏性：人体重复斑贴试验(RIPT)阴性（n=52）
• 光毒性：3T3 NRU光毒性试验阴性
• 系统毒性：无全身毒性报告（局部使用）

使用禁忌与注意事项

• 适用人群：健康成年肌肤
• 慎用情况：
  • 甲状腺功能亢进患者（可能干扰儿茶酚胺通路）
  • β-受体阻滞剂使用者（潜在相互作用）
• 孕妇/哺乳期：无足够数据，建议避免使用

法规状态

• 中国《已使用化妆品原料目录》(2021版)：已收录
• 欧盟化妆品法规(EC) No 1223/2009：允许使用
• 未列入CIR优先评估名单

6. 市场定位与消费者认知

产品定位

• 高端身体塑形产品（纤体霜/精华）
• 抗衰老产品（提升面部轮廓）
• 男士护理（针对腹部脂肪）

消费者宣称重点

• "靶向脂肪细胞"
• "改善橙皮组织"
• "非侵入性紧致"
• 过度宣称示例："替代抽脂手术"（缺乏医学证据）

市场反馈挑战

• 需连续使用8-12周才可见效
• 个体差异显著（受体表达差异）
• 与仪器美容相比见效较慢

7. 总结与展望

核心优势

• 机制明确性：靶向脂肪细胞β-受体通路
• 体外证据充分：脂解效应有细胞学基础
• 安全性记录良好：无重大不良反应报告

主要局限

• 临床证据不足：缺乏大规模随机对照试验
• 透皮效率问题：皮下脂肪层渗透挑战
• 配方稳定性：儿茶酚结构氧化风险

研究方向

• 开发纳米载体增强透皮输送
• 开展多中心临床验证（尤其身体塑形领域）
• 探索与射频/超声设备的协同方案

专家观点

作为脂肪代谢调节剂具有理论创新性，但需理性认知其局限性：
"该成分在改善皮肤质地方面可能优于显著减脂，其价值应定位于皮肤外观综合改善而非医疗级减脂"
(基于当前证据的客观评价)