山金车提取物

山金车（ARNICA MONTANA）提取物 - 化妆品成分专业评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称：ARNICA MONTANA EXTRACT

植物学特征

山金车（Arnica montana L.）属菊科多年生草本植物，特征如下：

• 形态特征：亮黄色雏菊状花朵，高20-60cm，基部莲座叶
• 生长环境：欧洲高山地区（海拔500-3000米），需酸性贫瘠土壤
• 采收部位：主要采用花头（Flos Arnicae），偶用根茎

提取工艺

化妆品用提取物主要通过以下方法制备：

• 溶剂萃取：
  • 常用溶剂：水、乙醇、丙二醇（1,2-丙二醇）或混合溶剂
  • 典型浓度：干燥原料的1:1至1:10提取比例
• 超临界CO₂萃取：用于获取高浓度萜烯类化合物
• 标准化处理：常以总倍半萜内酯含量（特别是helenalin衍生物）作为质量控制指标

(依据：European Pharmacopoeia 11.0 质量标准；Cosmetic Ingredient Review, 2001)

2. 皮肤作用机制与宣称功效

基于现有科学研究的关键功效总结：

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
抗炎作用	抑制NF-κB信号通路；降低TNF-α、IL-1β、COX-2等促炎因子表达	★★★☆ (体外/离体皮肤模型证据充分)	0.1%提取物使UVB诱导的炎症介质减少>60% (离体皮肤模型)	0.05-0.2%
瘀伤修复	促进微循环；抑制血小板聚集；增强毛细血管韧性	★★☆ (部分临床研究支持)	局部应用5天后瘀伤面积缩小40% (随机对照试验)	1-5% (外用凝胶)
抗氧化	清除ROS；激活Nrf2/ARE抗氧化通路；螯合金属离子	★★★ (体外证据充分)	DPPH自由基清除EC₅₀=12μg/mL (优于维生素E)	0.1-1%
创伤愈合	刺激成纤维细胞增殖；促进胶原合成；增强上皮化	★★☆ (动物模型证据)	大鼠伤口愈合速度提高30% (vs. 对照组)	1-3%
抗皱/抗衰老*	理论推测：抑制MMP-1；促进I型胶原合成	★☆ (初步研究)	体外成纤维细胞模型显示胶原合成增加15%	未知

*注：抗皱宣称主要基于体外实验，缺乏高质量人体临床证据

详细作用机制与证据：抗炎途径

山金车抗炎核心机制在于倍半萜内酯（特别是helenalin）对NF-κB通路的抑制：

• 通过烷基化p65亚基的Cys38残基阻断NF-κB核转位
• 抑制IKK复合物激活，阻止IκBα降解
• 下游降低TNF-α、IL-6、IL-8等炎症介质表达

(依据：Lyss et al., JBC 1997; Klaas et al., Planta Med 2002)

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质	生物活性
倍半萜内酯	Helenalin, Dihydrohelenalin, 11α,13-Dihydrohelenalin	亲脂性；对热/光敏感；具α-亚甲基-γ-内酯结构	抗炎核心活性物（NF-κB抑制剂）；细胞毒性临界点
黄酮类	黄酮醇苷（异槲皮苷、山奈酚衍生物）、黄酮碳苷	水溶性；pH稳定；UV吸收特性	抗氧化主力（自由基清除）；协同抗炎
挥发油	百里香素、α-蒎烯、2,5-二甲氧基-对-伞花烃	挥发性；特征气味；易氧化	局部刺激/促渗作用；抗菌活性
多酚酸	咖啡酸、绿原酸、异绿原酸衍生物	水溶性；易氧化变色	抗氧化；抑制酪氨酸酶（理论）
多糖	果胶类、阿拉伯半乳聚糖	高分子量；增稠特性	成膜保湿；潜在免疫调节

关键活性物浓度范围

• 倍半萜内酯总量：0.2-1.5% (干花提取物)
• 总黄酮含量：2-6% (以槲皮素计)
• 挥发油：0.3-0.8% (超临界提取物可达15%)

(参考：Willuhn G, Planta Med 1972; IADVL化妆品成分手册, 2020)

4. 配方应用与协同效应

应用产品类型

• 针对性护理：瘀伤修复凝胶/膏霜、术后护理产品、肌肉疲劳缓解剂
• 日常护理：抗红血丝精华、舒缓面膜、剃须后护理产品
• 特殊剂型：微乳液（提高倍半萜内酯溶解度）、脂质体包裹体系（降低刺激性）

推荐配方技术

• pH范围：4.5-6.0（防止倍半萜内酯降解）
• 防腐挑战：需强化防腐体系（高糖苷含量易染菌）
• 稳定性优化：避光包装；避免高温；螯合剂防氧化

协同增效组合

协同成分	作用机制	效果提升方向
七叶树皂苷	互补血管强化机制（抑制透明质酸酶）	微循环改善+毛细血管韧性增强
假叶树提取物	协同静脉张力调节	瘀伤修复速率提升
红没药醇	降低倍半萜内酯潜在刺激性	敏感性皮肤适用性扩展
维生素K₁	凝血因子活化协同效应	皮下出血吸收加速

(依据：化妆品配方协同效应研究综述, Skin Pharmacol Physiol 2018)

5. 安全性与适用性

安全评估结论

• CIR评估状态：安全浓度≤0.5% (免洗产品) (CIR, 2001)
• 致敏率：0.2-1.1% (斑贴试验数据)
• 主要风险物质：倍半萜内酯（强接触性过敏原）

使用禁忌与注意事项

• 绝对禁忌：
  • 菊科植物过敏史患者
  • 破损皮肤（高渗透风险）
  • 孕妇（缺乏安全性数据）
• 风险控制建议：
  • 配方浓度控制：面部产品≤0.25%，身体产品≤0.5%
  • 添加抗刺激剂（如：红没药醇、积雪草苷）
  • 明确标注"避免接触黏膜"警告

适用皮肤类型

• 推荐适用：健康皮肤局部短期使用（瘀伤、红肿）
• 谨慎使用：敏感肌（需预先斑贴试验）、玫瑰痤疮（可能诱发刺激）
• 禁用：湿疹急性期、开放性伤口

(参考：CIR Final Report 2001; Allergologie 2019 临床致敏数据)

6. 市场定位与消费者认知

市场定位分析

• 核心定位：药妆/天然药效成分（介于药品与化妆品之间）
• 价格区间：中高端（受原料成本及提取工艺影响）
• 宣称热点："天然消肿"、"瘀伤修复专家"、"运动恢复伴侣"

消费者认知特点

• 积极认知：传统草药信誉（欧洲民间医学背景）；可见效果（瘀伤修复）
• 认知误区：
  • 过度相信"纯天然=绝对安全"（忽视致敏风险）
  • 误用为日常抗衰成分（非其主要功效）
  • 混淆内服与外用安全性（内服毒性显著）

监管标注要求

• 欧盟：需标注"含可能致敏倍半萜内酯"（超过0.001%时）
• 中国：按《化妆品安全技术规范》管理，禁用于三岁以下儿童产品
• 美国：需注明"仅限外用，避免接触眼睛"

7. 总结与展望

科学价值总结

• 核心优势：具有明确药理机制的天然抗炎剂，特别适合局部瘀伤护理
• 独特价值：微循环调节能力在化妆品成分中较为罕见
• 主要局限：安全窗较窄；剂量依赖性刺激风险

技术发展趋势

• 新型提取技术：分子印迹技术纯化活性成分；纳米载体降低刺激
• 替代原料开发：组织培养山金车（降低生态压力）；寻找低敏类似物
• 精准应用研究：多组学技术解析个体过敏机制；生物标志物指导适用人群筛选

临床应用前景

• 循证医学验证：需要更多随机对照试验确认最佳浓度/疗程
• 新应用方向：初步研究显示在激光术后修复、慢性静脉功能不全辅助护理的潜力
• 挑战：平衡功效与安全性需更精准的制剂工程解决方案

(依据：Journal of Ethnopharmacology 2022综述；Planta Medica研究展望)