月桂氮卓酮

月桂氮卓酮 (Laurocapram) 专业成分报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与化学标识

INCI名称: Laurocapram (月桂氮卓酮)

化学名称: 1-十二烷基氮杂环庚烷-2-酮 (1-Dodecylazacycloheptan-2-one)

CAS号: 59227-89-3

分子式: C₁₈H₃₅NO

分子量: 281.48 g/mol

来源与生产

月桂氮卓酮是一种完全合成的化合物，通过化学合成方法制备，通常以月桂酸（源自椰子油或棕榈油）为起始原料，经过一系列反应（如环化、烷基化）生成。(依据：工业化学合成文献)

它在化妆品和制药行业中作为高效透皮吸收促进剂使用，自20世纪70年代起被广泛研究和应用。

2. 皮肤作用机制与宣称功效 (科学依据为重点)

月桂氮卓酮 primarily functions as a penetration enhancer, with its mechanisms well-studied in scientific literature. Below is a structured overview of its claimed efficacy.

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键发现简述	起效浓度范围
透皮吸收促进	通过插入角质层脂质双层，扰乱脂质的有序排列，增加细胞间脂质的流动性，从而降低皮肤屏障阻力，促进亲脂性和亲水性化合物的渗透。(依据：多项体外和离体皮肤模型研究)	高（强有力证据）	在离体人类皮肤实验中，月桂氮卓酮能显著增强多种药物和活性成分（如咖啡因、氢化可的松）的透皮速率。(参考：Journal of Controlled Release, 1987)	0.1% - 5% (w/w)，常用浓度为1-2%
辅助保湿	可能通过增强其他保湿剂（如甘油、透明质酸）的渗透，间接改善皮肤水合作用，但本身无直接保湿属性。(注：此机制基于理论推测和间接证据)	低（有限证据）	一些配方研究中观察到协同保湿效果，但无直接研究证明月桂氮卓酮本身的保湿能力。(来源：厂商提供资料，需谨慎评估)	N/A
舒缓刺激	极少宣称，可能通过促进抗炎成分的渗透而间接作用，但无可靠机制支持。(注：此宣称缺乏科学依据，主要为营销用途)	极低（无证据）	无公开研究支持月桂氮卓酮具有直接舒缓或抗炎特性。(来源：厂商宣称，未经验证)	N/A

详细作用机制与证据：透皮吸收促进

月桂氮卓酮的作用机制涉及多个方面：它主要与角质层中的脂质（如神经酰胺、胆固醇）相互作用，通过其长烷基链和极性头基插入脂质双层，导致脂质结构紊乱和流动性增加。这临时性地降低了皮肤的屏障功能，允许其他分子更易扩散。研究表明，这种效应是可逆的，且依赖于浓度和配方基质。(依据：Skin Pharmacology and Physiology, 2003)

此外，月桂氮卓酮还可能影响角质细胞的紧密连接，但这一机制仍需进一步验证。(注：基于初步体外研究)

3. 核心化学成分剖析

月桂氮卓酮是一种单一的合成化合物，不属于复杂混合物。以下表格详细其化学特性。

化合物类别	代表物质	基本性质
氮酮类 (Azones)	月桂氮卓酮 (Laurocapram)	外观: 无色至淡黄色油状液体 溶解度: 易溶于大多数有机溶剂（如乙醇、丙二醇），微溶于水 log P: 约 4.3 (亲脂性) 熔点: -7°C 至 -4°C 沸点: 约 160°C (在 0.5 mmHg)

月桂氮卓酮的化学结构包含一个七元环内酰胺（氮杂环庚烷-2-酮）和一个长链烷基（十二烷基），这使其兼具极性和非极性特性， ideal for interacting with skin lipids.

4. 配方应用与协同效应

常见应用类型

• 乳霜和乳液: 用于增强活性成分（如维生素、美白剂）的渗透。
• 凝胶剂: 常见于局部药物或痤疮治疗产品。
• 贴剂和膜剂: 用于透皮给药系统，提高药物生物利用度。
• 精华液: 在高浓度活性配方中用作增效剂。

协同成分

月桂氮卓酮常与其他成分协同使用以增强效果：

• 丙二醇: 作为溶剂和保湿剂，可提高月桂氮卓酮的分布和效能。(依据：配方研究显示协同渗透增强)
• 乙醇: 在酒精-based 配方中，能进一步破坏皮肤屏障，与月桂氮卓酮产生加和效应。
• 其他渗透增强剂: 如油酸或Transcutol®，但需注意可能增加刺激性。
• 活性成分: 与亲脂性药物（如抗真菌药）或化妆品活性物（如视黄醇）配合，显著提高其皮肤渗透。

然而，协同效应也取决于配方pH、浓度和基质类型，需通过实验优化。

5. 安全性与适用性

安全性概要

月桂氮卓酮在化妆品中 generally recognized as safe when used within recommended concentrations, but potential risks exist.

• 皮肤刺激性: 在低浓度（≤5%）下，通常无刺激性，但高浓度或长期使用可能导致轻微红斑、干燥或刺痛。(参考：CIR安全评估报告)
• 致敏性: 极低，罕见过敏反应报告。
• 系统毒性: 经皮吸收后，月桂氮卓酮本身代谢较快，无显著积累毒性，但可能增强其他成分的系统吸收，需谨慎用于孕妇或敏感人群。(依据：毒理学研究)
• 眼刺激性: 避免接触眼睛，可能引起 irritation。

适用人群与禁忌

• 适用皮肤类型: 大多数皮肤类型，包括油性和干性皮肤，但需测试耐受性。
• 敏感皮肤: 慎用，建议从低浓度开始 patch test。
• 禁忌: 不建议用于破损皮肤、湿疹或皮炎急性期，以免增强刺激物渗透。
• 孕妇/哺乳期: 无充分安全数据，建议避免使用，除非在专业指导下。

6. 市场定位与消费者认知

市场定位

月桂氮卓酮 primarily positioned as a professional-grade ingredient in:

• 药妆品: 用于抗衰老、痤疮治疗等高效产品，强调科学背书。
• OTC药品: 如局部止痛膏或抗真菌乳膏，用于增强药物 delivery。
• 高端护肤品: 在一些奢侈品牌中作为“增效技术”营销，但往往不直接宣传成分名。

消费者认知

消费者对月桂氮卓酮的认知较低，通常不被列为卖点成分：

• 专业人士: 广泛认可其 efficacy，常见于配方师和 dermatologist 推荐。
• 普通消费者: 大多 unaware，可能通过产品宣称如“深层渗透”间接感知。
• 营销趋势: 近年来，随着“纯净美容”运动，合成渗透增强剂 like月桂氮卓酮 face scrutiny, leading to some brands opting for natural alternatives.

7. 总结与展望

总结

月桂氮卓酮是一种高效、 well-characterized 透皮吸收促进剂，具有坚实的科学基础。其主要价值在于增强其他活性成分的皮肤渗透，从而提高配方效能。安全性 profile 良好，但需注意浓度控制和适用性。

展望

未来发展方向包括：

• 新型衍生物: 研发更温和、靶向性的氮酮类似物以减少潜在刺激。(基于 ongoing research)
• 配方创新: 与纳米技术（如脂质体）结合，实现更可控的释放和渗透。
• 安全性深化: 更多长期人体研究以评估慢性使用影响，特别是在化妆品中。
• 市场适应: 应对消费者对合成成分的担忧，通过教育强调其科学益处。

总体而言，月桂氮卓酮将继续在透皮领域扮演关键角色，但需平衡 efficacy 与 safety concerns。