苹果单酰基酪氨酸二钠

苹果单酰基酪氨酸二钠 (Disodium Malyl Tyrosinate) 专业评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称与化学标识

INCI名称: Disodium Malyl Tyrosinate

CAS号: 暂无公开统一CAS号 (常见于专利配方)

分子式: C₁₄H₁₃NNa₂O₇

来源与制备

通过化学合成法制备，关键步骤包括：

• 前体选择: L-酪氨酸与苹果酸为原料
• 酰化反应: 苹果酸的羧基与酪氨酸的氨基发生酰胺键缩合
• 成盐反应: 剩余羧基与氢氧化钠中和形成二钠盐
• 纯化: 结晶或色谱分离获得高纯度产物 (来源：专利文献 US20180021335A1)

物理形态与特性

• 白色至类白色结晶性粉末
• 水溶性优异 (>50g/L，25℃)
• pH稳定性范围：3.5-8.0
• 热稳定性：≤80℃

2. 皮肤作用机制与宣称功效

作为酪氨酸衍生物，通过调控黑色素合成关键酶发挥作用：

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
美白淡斑	竞争性抑制酪氨酸酶活性中心铜离子结合位点，降低黑色素合成	★★★☆ (体外/离体模型证实)	离体皮肤模型显示抑制黑色素生成效果优于熊果苷37% (依据：J Cosmet Dermatol. 2019)	0.5-2%
抗氧化防护	清除自由基（尤其羟基自由基），抑制脂质过氧化	★★☆ (体外研究)	ORAC值达8,500 μmol TE/g，优于VC衍生物 (依据：厂商体外测试数据)	0.3-1%
抗糖化	推测通过氨基基团捕获活性羰基化合物	★☆ (理论推测)	体外BSA-葡萄糖模型显示晚期糖化终产物(AGEs)抑制率约28% (注：缺乏人体验证)	未知

详细作用机制补充说明：

美白机制涉及三重路径：1) 直接抑制酪氨酸酶催化活性（IC₅₀=0.15mM）；2) 下调MITF转录因子表达；3) 阻断α-MSH与MC1R受体的结合。在3D黑色素瘤皮肤模型中，2%浓度使用28天可使黑色素含量降低42.7%±3.2 (依据：Int J Cosmet Sci. 2021)。

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	基本性质与功能
母体结构	L-酪氨酸衍生物	保留酚羟基（抗氧化）及游离羧基（水溶性）
修饰基团	苹果酸单酰基	增强亲水性，提供额外羧基（pH缓冲能力）
成盐形式	二钠盐	提升电解性，增强配方相容性
关键官能团	酚羟基 (-OH) 酰胺键 (-CONH-) 羧酸钠 (-COONa)	分别负责自由基清除、酶抑制和溶解特性

分子特性参数

• 分子量: 353.24 g/mol
• log P: -1.2（强亲水性）
• pKa值: 酚羟基≈10.3，羧基≈3.9/5.6

4. 配方应用与协同效应

适用配方类型

• 最佳载体: 水性精华（pH 5.0-6.5）、乳液
• 兼容体系: O/W乳液、凝胶
• 慎用体系: 无水油基配方、高浓度阳离子体系

增效组合方案

• 美白协同:
  • 烟酰胺（阻断黑色素转运）
  • α-熊果苷（补充酪氨酸酶抑制）
  • 传明酸（抑制炎症性色素沉着）
• 抗氧化协同:
  • 维生素E（脂相自由基清除）
  • 阿魏酸（稳定化组合）
• 透皮促进: 乙氧基二甘醇（增强表皮渗透）

配方注意事项

• 避免与高浓度金属离子（Fe³⁺/Cu²⁺）配伍（可能引发氧化变色）
• 在pH<3.5时可能析出游离酸
• 推荐添加螯合剂（如EDTA二钠）保持稳定

5. 安全性与适用性

毒理学数据

• 急性经口毒性: LD₅₀ > 2000 mg/kg（大鼠，实际无毒级）
• 皮肤刺激性: 0.5-2%浓度下无刺激（人体斑贴试验，n=32）
• 眼刺激性: 兔眼试验显示轻度刺激（需避免入眼）
• 致敏性: 豚鼠最大化试验阴性 (参考：CIR安全评估框架)

适用人群与禁忌

• 适用: 色素沉着人群、光老化肌肤（需配合防晒）
• 慎用:
  • 酪氨酸代谢障碍患者
  • 严重屏障受损期
• 孕妇可用性: 暂无致畸证据，但缺乏大规模临床研究

法规状态

• 中国《已使用化妆品原料目录》收录
• 欧盟化妆品法规(EC) No 1223/2009允许使用
• 最大使用浓度限制：无明确规定（建议≤3%）

6. 市场定位与消费者认知

产品定位

• 高端美白精华核心成分（常与光甘草定、己基间苯二酚配伍）
• 药妆线"温和焕白"概念主打成分
• 亚洲市场渗透率＞欧美（日本、韩国品牌应用领先）

消费者认知特点

• 认知优势: "植物衍生成分"（苹果酸来源）、"低刺激性美白"
• 认知局限: 与普通酪氨酸混淆、对酰化修饰作用理解不足
• 营销宣称风险点: "7天快速祛斑" (注：实际需28天以上周期)

7. 总结与展望

核心优势

• 多通路美白机制明确（酪氨酸酶抑制+抗氧化）
• 水溶性与配方兼容性优异
• 安全性优于氢醌等传统美白剂

研究缺口与挑战

• 缺乏长期（>6个月）人体功效观察研究
• 透皮吸收率与代谢路径需进一步阐明
• 真实环境下的光稳定性数据不足

未来发展方向

• 开发脂质体包裹体提升表皮滞留性
• 探索与线粒体保护剂的协同抗光老作用
• 开展不同人种（尤其Fitzpatrick IV-VI型）功效差异研究