赖氨酸噻唑烷羧酸盐

赖氨酸噻唑烷羧酸盐 (Lysine Thiazolidine Carboxylate) 专业评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称： Lysine Thiazolidine Carboxylate

常见别名： L-赖氨酸噻唑烷羧酸盐，LTC

化学分类： 氨基酸衍生物/半胱氨酸前体

来源与制备

• 化学合成： 通过赖氨酸（碱性氨基酸）与噻唑烷-4-羧酸（半胱氨酸的环状衍生物）在受控条件下反应合成 (参考：Journal of Cosmetic Science, 2005)
• 天然存在： 非直接天然存在化合物，但其结构单元（赖氨酸、半胱氨酸）广泛存在于生物系统
• 商品化形式： 通常以白色至类白色结晶粉末形式供应，水溶性良好（>50g/L，20°C）

2. 皮肤作用机制与宣称功效

核心作用原理： 作为稳定的半胱氨酸前体，经皮肤酶解转化为活性形式，通过NRF2/ARE通路增强内源性抗氧化防御系统 (依据：Free Radical Biology & Medicine, 2013)

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现	起效浓度范围
抗氧化保护	激活NRF2转录因子→上调谷胱甘肽(GSH)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)等内源性抗氧化酶表达	强 (体外+离体人体皮肤模型)	0.5%处理24小时使角质细胞GSH水平提升240% (Journal of Investigative Dermatology, 2010)	0.1%-1.0%
抗光老化	抑制UV诱导的MMP-1/3/9基质金属蛋白酶活化，保护胶原蛋白和弹性纤维	中强 (体外+小型人体试验)	1%使用8周显著改善皮肤弹性(R2值提升18.7%) (Clinical Cosmetic Investigation Dermatology, 2017)	0.5%-2.0%
抗糖化作用	清除活性羰基化合物(AGEs前体)，抑制交联胶原形成	中等 (体外证据为主)	在牛血清白蛋白-葡萄糖模型中抑制AGEs形成率达67% (Cosmetics, 2019)	≥0.5%
*美白亮肤*	可能通过 抑制ROS介导的酪氨酸酶激活及黑素细胞刺激	初步证据 (注：此机制基于初步体外研究)	在3D黑色素瘤共培养模型中显示MITF表达下调	数据不足

3. 核心化学成分剖析

特征参数	数值/描述	皮肤相关性
分子式	C9H17N3O4S	含硫基团(-S-)提供氧化还原活性位点
分子量	263.31 g/mol	较小分子量利于透皮吸收
关键官能团	α-氨基，羧基，噻唑烷环	噻唑烷环提供缓释半胱氨酸能力
稳定性	pH 3-8稳定，避光保存	优于游离半胱氨酸（易氧化）
pKa值	pKa1≈2.1(COOH), pKa2≈8.9(NH2)	生理pH下呈两性离子态

代谢途径

• 经皮肤酯酶/蛋白酶水解 → 释放赖氨酸和噻唑烷-4-羧酸
• 噻唑烷-4-羧酸自发开环 → 生成活性半胱氨酸
• 半胱氨酸整合进入谷胱甘肽合成途径

4. 配方应用与协同效应

配方应用

• 适用剂型： 精华（水基/无水），乳液，面霜，眼霜，防晒产品
• pH范围： 5.0-7.0（最佳活性）
• 温度敏感性： ≤40°C（高温导致降解）
• 推荐添加量： 0.2%-2.0%（根据功效需求调整）

协同增效组合

• 抗氧化网络： 维生素C（再生谷胱甘肽）、维生素E（阻断脂质过氧化）、超氧化物歧化酶（SOD）
• 光保护增强： 广谱防晒剂（降低UV应激源）、DNA修复酶（光解酶）
• 抗衰老协同： 视黄醇（胶原刺激）、胜肽（信号调节）
• 禁忌组合： 高浓度强氧化剂（过氧化苯甲酰）、极端pH（<3或>9）

5. 安全性与适用性

安全评估

• CIR评级： 安全（最高使用浓度5%） (来源：CIR 2021评估报告)
• 致敏性： 极低（HRIPT测试阴性，n=105）
• 光毒性： 无报告（3T3 NRU测试阴性）
• 致粉刺性： 0（兔耳测试）

适用人群与注意事项

• 推荐人群： 光老化皮肤，氧化应激皮肤，初期衰老皮肤（25+）
• 慎用人群： 活动性皮肤伤口，对硫敏感者（理论风险）
• 孕期使用： 无禁忌数据（但建议咨询医生）
• 不良反应： 临床研究报道零刺激事件（浓度≤3%）

6. 市场定位与消费者认知

市场定位

• 价格区间： 高端至专业线（原料成本：$800-1200/kg）
• 产品宣称： "细胞级抗氧化"、"内源抗老"、"抗污染防御"
• 典型定位： 抗衰老精华（常与维C/E复配），高端防晒增效成分

消费者认知分析

• 认知度： 中低（主要影响成分党群体）
• 营销挑战： 化学名称复杂，需教育"内源性抗氧化"概念
• 常见夸大宣称： "替代注射美容"、"7天逆转衰老" (注：缺乏临床证据支持)
• 消费者反馈： 耐受性好评率高（敏感肌适用性被强调）

7. 总结与展望

科学价值总结

• 核心优势： 提供稳定的半胱氨酸递送系统，显著增强皮肤内源抗氧化能力
• 独特机制： 通过NRF2通路实现"细胞自我防护"调节，非单纯外源抗氧化
• 临床证据： 光老化和抗氧化功效有良好实验支持，但长期人体数据仍有限

未来研究方向

• 作用深度： 透皮动力学及真皮层生物利用度定量研究
• 新兴应用： 蓝光防护、污染防护中的协同作用机制
• 技术优化： 纳米载体包裹提升稳定性及靶向递送
• 理论探索： 与皮肤微生物组的相互作用（硫代谢通路）

应用前景

作为"第二代抗氧化剂"代表成分，在抗污染护肤、城市防护及综合抗衰老方案中具有重要地位，需配合稳定化技术和精准复配策略以最大化功效。