氯己定

化妆品成分专业报告：氯己定 (Chlorhexidine)

1. 基础信息 & 来源

INCI名称: Chlorhexidine Digluconate (葡萄糖酸氯己定)

化学分类

• 类别: 阳离子双胍类抗菌剂
• 化学式: C₂₂H₃₀Cl₂N₁₀·2C₆H₁₂O₇
• CAS号: 18472-51-0

天然/合成来源

• 纯合成化合物，无天然来源
• 通过化学合成：对氯苯胺与双氰胺缩合，再与葡萄糖酸成盐
• 常见商品形式：20%葡萄糖酸氯己定水溶液 (来源：European Pharmacopoeia 10.0)

历史背景

1954年由英国ICI公司首次合成，1960年代开始医疗应用。在化妆品领域主要作为特殊功效成分。

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现简述	起效浓度范围
广谱抗菌	破坏微生物细胞膜完整性，使胞浆内容物泄漏；高浓度使蛋白质变性凝固	★★★★★ (充分证实)	对G⁺/G⁻菌、真菌、包膜病毒有效；MIC 0.5-100μg/mL (依据：J Antimicrob Chemother. 2017)	0.02%-4%
持久抑菌	阳离子特性使分子吸附于皮肤/黏膜表面持续释放	★★★★☆	皮肤表面抑菌效果可持续6小时 (依据：J Hosp Infect. 2016)	>0.5%
控油祛痘	间接通过抑制痤疮丙酸杆菌实现 (注：非直接调节皮脂)	★★★☆☆	对痤疮丙酸杆菌MIC 0.5-2μg/mL，但人体祛痘效果研究有限 (依据：Braz J Microbiol. 2016)	0.5-1%
促进伤口愈合	理论推测：减少创面细菌负荷	★★☆☆☆	临床证据主要针对术后伤口 (参考：Cochrane Database Syst Rev. 2014)	0.05-0.2%

3. 核心化学成分剖析

特性	技术参数	化妆品意义
分子结构	对称双胍结构带正电荷，含疏水氯苯基	与带负电的细菌细胞膜强力结合
溶解性	水溶性：>50% (葡萄糖酸盐形式) 脂溶性：极低	限用于水性体系，无法透皮吸收
pH稳定性	稳定范围：pH 5-8 遇强酸/碱沉淀	避免与阴离子表活配伍
电荷特性	强阳离子性 (pKa≈10.8)	与阴离子成分不相容，易失活

4. 配方应用与协同效应

常见应用类型

• 医用消毒产品：术前洗手液、创面消毒喷雾
• 特殊化妆品：祛痘点涂产品、足部除菌喷雾
• 口腔护理：漱口水（浓度0.12%）

协同增效组合

• 乙醇 (60-70%)：增强渗透与速效杀菌 (依据：Antimicrob Agents Chemother. 2015)
• 氯二甲酚：扩大抗菌谱（尤其对真菌）
• 吡罗克酮乙醇胺盐：抗真菌协同作用

配伍禁忌

• 阴离子表面活性剂（SLS、皂基）：形成沉淀失活
• 高浓度电解质：可能导致盐析
• 阿拉伯胶/海藻酸钠：电荷中和失效

5. 安全性与适用性

安全评估结论

• CIR评估：限用型安全（化妆品浓度≤0.3%）(来源：CIR 2019)
• 欧盟SCCS：漱口水可用，驻留型产品需谨慎

潜在风险

• 接触性皮炎：发生率0.5-5%，与浓度正相关
• 口腔使用：牙染色（>0.2%长期使用）
• 耳毒性：鼓膜穿孔禁用（中耳暴露风险）

适用人群警示

• ❌ 禁忌：婴儿护理品、眼周产品、黏膜部位
• ⚠️ 慎用：敏感肌、湿疹患者（破坏皮肤屏障）
• 适用：局部点痘产品（限0.5%以下）

6. 市场定位与消费者认知

市场定位

• 专业线产品：皮肤科辅助祛痘制剂
• 药妆细分：足部除菌/腋下抑味特殊护理
• 医疗衍生品：术后创面护理产品

消费者认知特点

• 正面认知："医用级杀菌"概念受青睐
• 认知误区：过度期待其祛痘效果（忽略抗药性风险）
• 主要担忧：27%消费者担心皮肤刺激性 (来源：2023消费者调研报告)

法规限制

中国《化妆品安全技术规范》：限用浓度0.3%（淋洗类），禁用于喷雾产品

7. 总结与展望

核心优势

• 广谱抗菌剂中残留效果最佳
• 对抗生素耐药菌株仍有效
• 成本效益高（单位成本低于新型抗菌剂）

关键局限

• 配方配伍性差（仅限简单水性体系）
• 刺激性问题限制驻留型产品应用
• 长期使用可能筛选出氯己定耐药菌 (依据：Lancet Infect Dis. 2017)

研究前沿

• 微胶囊化技术：降低刺激性，提高配伍性 (体外研究阶段)
• 抗菌肽复配：减少耐药性发生风险
• 生物膜穿透剂+氯己定：增强对痤疮生物膜的清除

应用前景

在普通化妆品中将被新型防腐剂替代，但在特殊功效产品（如耐药性痤疮局部治疗）中仍有不可替代的地位，需严格遵循"精准定位、短期使用"原则。