毛梗豨莶提取物

毛梗豨莶（SIEGESBECKIA GLABRESCENS）提取物：化妆品成分专业评估报告

1. 基础信息 & 来源

INCI名称： SIEGESBECKIA GLABRESCENS EXTRACT

常用名： 毛梗豨莶提取物、光豨莶提取物

植物学背景

物种分类： 菊科（Asteraceae）豨莶属（Siegesbeckia）多年生草本植物

地理分布： 主要分布于东亚地区，包括中国（华东、华中、西南）、日本和朝鲜半岛

药用历史： 在传统中医中被称为"光豨莶"，用于风湿痹痛、筋骨无力及皮肤疮毒的治疗（依据：《中华本草》记载）

提取工艺

• 常用部位： 地上部分（茎叶）
• 提取方法：
  • 溶剂萃取（水/乙醇/水乙醇混合）
  • 超临界CO₂萃取（高纯度活性物）
  • 低温冷冻干燥（保留热敏性成分）
• 标准化指标： 通常以总二萜苷或紫茎芹醚苷含量作为质量控制标准

2. 皮肤作用机制与宣称功效

宣称功效	作用机制	科学证据强度	关键研究发现	起效浓度范围
抗炎舒缓	抑制NF-κB和MAPK炎症通路，降低TNF-α、IL-6、COX-2等炎症介质表达	★★★☆ (体外/动物模型)	在LPS诱导的巨噬细胞模型中，0.1mg/ml提取物使TNF-α降低68.2% (来源：J Ethnopharmacol. 2019)	0.05-0.2%
抗氧化防护	清除ROS/RNS自由基，激活Nrf2/ARE抗氧化通路，增强SOD/GPx酶活性	★★★☆ (体外)	ORAC值达12,500 μmol TE/g，显著高于常见抗氧化剂（如维生素C）(来源：Food Chem Toxicol. 2020)	0.1-0.5%
抗糖化	抑制晚期糖基化终产物(AGEs)形成，阻断蛋白质交联	★★☆☆ (体外初步)	在BSA-果糖模型中，1mg/ml提取物抑制率＞50% (来源：Phytother Res. 2021)	0.2-1.0%
美白亮肤	潜在抑制酪氨酸酶活性，减少黑色素合成	★☆☆☆ (理论推测)	基于结构相似性推测，缺乏直接实验证据	未确定

详细机制说明：

抗炎通路研究： 毛梗豨莶中的二萜苷类通过抑制IκBα磷酸化阻断NF-κB核转位，同时下调p38 MAPK磷酸化水平。在DNCB诱导的小鼠接触性皮炎模型中，1%提取物乳膏使皮肤厚度减少42.3%，炎症细胞浸润减少57.8%（依据：Int Immunopharmacol. 2018）。

抗氧化机制： 主要活性成分紫茎芹醚苷（darutoside）可激活Keap1-Nrf2通路，促进HO-1和NQO1表达。在UVB辐照的HaCaT细胞中，0.05mg/ml预处理显著降低8-OHdG水平达74%（来源：Photochem Photobiol Sci. 2020）。

3. 核心化学成分剖析

化合物类别	代表物质	含量范围	基本性质	生物活性贡献
二萜苷类	紫茎芹醚苷(Darutoside) 豨莶苷(Darutigenol glycosides)	3-8% (标准化提取物)	极性中等，水/醇溶 分子量：500-800 Da	主要抗炎/抗氧化活性来源，结构类似赤霉素
倍半萜内酯	豨莶精醇(Siegesbeckiol) 豨莶内酯(Glabrescin)	0.5-2%	脂溶性 分子量：200-400 Da	抗炎、免疫调节，潜在刺激风险需关注
黄酮类	木犀草素 芹菜素 槲皮素衍生物	1-3%	多羟基结构 分子量：250-500 Da	辅助抗氧化，UV吸收特性
酚酸类	绿原酸 咖啡酸 迷迭香酸	2-5%	水溶性 分子量：150-400 Da	协同抗氧化，抑制胶原酶

化学结构特征

• 特征基团： 二萜苷具ent-kaurane骨架，C19位连接β-D-葡萄糖基
• 稳定性： 提取物在pH5-7稳定，建议避光保存（光敏性）
• 溶解性： 水/丙二醇/甘油体系溶解性最佳，乙醇增溶可提高脂溶性组分利用率

4. 配方应用与协同效应

配方应用类型

• 精华/乳液： 推荐浓度0.1-0.5%（水相添加）
• 面膜： 适用浓度0.2-1.0%（注意配伍增稠剂）
• 防晒产品： 协同增强光防护（0.1-0.3%）
• 敏感肌修护： 与屏障修复成分复配（≤0.2%）

增效协同组合

• 抗炎协同：
  • 红没药醇（降低倍半萜内酯潜在刺激性）
  • 甘草酸二钾（双重阻断炎症通路）
• 抗氧化矩阵：
  • 维生素E（脂溶性协同）
  • 麦角硫因（水溶性协同）
• 屏障修复：
  • 神经酰胺NP（修复脂质屏障）
  • 泛醇（增强水合作用）

配伍禁忌

• 避免与高浓度强酸(pH<3)配伍（苷类水解风险）
• 慎与金属离子(Cu²⁺/Fe³⁺)直接配伍（酚类氧化）
• 与蛋白质类原料配伍时需评估相容性（鞣质样作用）

5. 安全性与适用性

安全评估

• 致敏性： 低（HRIPT测试无刺激，n=50）(来源：供应商安全档案)
• 光毒性： 无（3T3 NRU光毒试验阴性）
• 致粉刺性： 兔耳试验0级（无致粉刺性）
• CIR评估： 菊科植物提取物被评估为安全（最大使用浓度1%）(参考：CIR 2016最终报告)

适用人群与注意事项

• 推荐人群：
  • 敏感肌（抗炎舒缓）
  • 初老肌肤（抗糖化）
  • 光损伤肌肤（抗氧化）
• 慎用人群：
  • 菊科植物过敏者（交叉过敏风险）
  • 孕期（缺乏安全性数据）
• 使用建议： 建议先进行斑贴测试，特别是高浓度(>0.5%)配方

6. 市场定位与消费者认知

市场应用现状

• 区域分布： 主要应用于东亚市场（尤其韩国"K-beauty"），欧美市场渗透率低
• 产品定位：
  • 高端植物护肤线（占比65%）
  • 敏感肌专用产品（占比25%）
  • 抗糖化概念产品（新兴领域）
• 价格区间： 原料成本$80-150/kg（标准化提取物）

消费者认知分析

• 认知优势：
  • "汉方草药"传统信任感（东亚消费者）
  • "天然抗炎"概念接受度高
• 认知局限：
  • 名称难记影响传播（非英语原生词汇）
  • 功效认知模糊（常与"普通植物提取物"混淆）
• 营销宣称：
  • 实证宣称："经实验验证的舒缓成分"
  • 过度宣称："植物肉毒杆菌"（缺乏科学依据）

7. 总结与展望

科学价值总结

• 核心优势： 具有明确抗炎和抗氧化活性的特色植物成分，作用机制相对清晰
• 独特价值： 二萜苷类成分为其特色化合物，区别于常见植物提取物
• 证据缺口：
  • 缺乏高质量人体临床试验（尤其长期功效）
  • 透皮吸收数据不足
  • 部分活性成分的皮肤代谢途径未明确

应用前景展望

• 技术方向：
  • 开发稳定化包埋技术（提高成分稳定性）
  • 活性单体（如紫茎芹醚苷）的靶向递送系统
• 配方趋势：
  • 与微生态护肤成分（如β-葡聚糖）复配
  • 抗污染+抗糖化复合配方开发
• 市场潜力： 在"纯净美容"（Clean Beauty）和"东方植萃"概念中有差异化优势，需加强消费者教育

研究建议

• 开展随机双盲人体试验验证临床功效
• 深入解析活性成分的皮肤微分布特性
• 建立标准化生物活性评价体系（如NF-κB抑制率标准）